Pharmacocinétique

La demi-vie de la lidocaïne est d'environ 90-100 minutes. Sa clairance est conditionnée par la fonction hépatique et la perfusion du foie. Pour cette raison, la posologie devrait être réduite chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique. Les taux sanguins maximaux sont atteints en 5-20 minutes après l'application et varient selon le site d'injection. La clairance est de 1 l/minute environ et n'est influencée par l'âge du patient que de façon minime.
La lidocaïne traverse la barrière placentaire.
La lidocaïne est dégradée au niveau hépatique et ses métabolites sont excrétés dans l'urine.
Environ 90% de la dose administrée sont désalkylés en métabolites actifs, tels que le mono-éthyl-glycine-xylidide et le glycine-xylidide. Certains autres métabolites ont été isolés, à savoir la 3-hydroxylidocaïne, le 3-hydroxymono-éthyl-glycine-xylidide, la 4-hydroxy-2'-6'-diméthylamiline et l'acide 2-amino-3-méthylbenzoïque.
Moins de 10% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée.
La biodisponibilité de l'adrénaline est extrêmement faible, en raison de sa dégradation rapide et presque totale par la muqueuse intestinale et le foie. C'est pourquoi l'adrénaline est administrée par la voie parentérale. L'adrénaline administrée de façon exogène est dégradée par la COMT (catéchol-o-méthyl-transférase) en métanéphrine (3-0 méthylépinéphrine) ainsi que par la monoaminoxidase en acide 3,4-dihydroxymandélique, qui sera transformée dans un deuxième temps par la COMT en acide 3-méthoxy-4-hydroxymandélique. Ces deux métabolites apparaissent dans l'urine dans une proportion de 40 % sous forme de glucuronide ou de sulfate.
Environ 5-10% de l'adrénaline administrée par voie exogène sont excrétés sous forme inchangée.