Pharmacocinétique

Lors de l’application topique de Regaine, le minoxidil n’est que faiblement absorbé par le cuir chevelu intact et sain. La quantité de principe actif appliqué qui atteint finalement la circulation systémique s’élève à 1,7% en moyenne (0,3 à 4,5%). En comparaison, lors de l’administration par voie orale de comprimés de minoxidil, la quasi-totalité de la quantité est complètement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. Après application topique de Regaine, la concentration sérique de minoxidil dépend du taux de résorption percutanée individuel. Après l’application de Regaine 5%, les taux plasmatiques étaient environ le double de ceux observés après l’application de Regaine 2%. L’influence des affections cutanées préexistantes sur la résorption est inconnue (voir aussi «Cinétique pour certains groupes de patients», et «Mises en garde et précautions»).

Distribution
Le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques et ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme
La biotransformation du minoxidil absorbé après application topique n’a pas encore été entièrement élucidée. Le minoxidil administré par voie orale est essentiellement métabolisé par glucuroconjugaison, ainsi que par transformation en produits plus polaires. Les métabolites isolés présentent une activité pharmacologique bien inférieure à celle du minoxidil.

Elimination
La clairance rénale et les taux de filtration glomérulaire sont corrélés. Après l’arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil résorbé dans la circulation générale sont retrouvés dans les urines en l’espace de 4 jours.

Cinétique pour certains groupes de patients
Lorsque la couche cornée du cuir chevelu est abîmée, par ex. suite à un coup de soleil, au rasage ou d’autres facteurs, la résorption percutanée peut augmenter, ce qui peut provoquer une augmentation ou une accentuation des effets indésirables.