Pharmacocinétique

Estrogènes équins conjugués
Les estrogènes équins conjugués sont hydrosolubles et sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal après administration par voie orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 5 à 9 heures environ et les valeurs initiales sont rétablies au bout de 48 heures environ.
On ne dispose à ce jour d'aucune donnée relative à la biodisponibilité des estrogènes équins conjugués. La liaison des sulfates d'estrogènes aux protéines est de l'ordre de 98% pour le sulfate de β-estradiol et de 90% pour le sulfate d'estrone.
Le métabolisme et l'inactivation ont principalement lieu dans le foie. Certains estrogènes sont excrétés dans la bile, mais sont ensuite réabsorbés au niveau intestinal et retournent au foie par la veine porte. Les estrogènes conjugués hydrosolubles sont très acides; ils circulent sous forme ionisée dans les liquides biologiques de l'organisme, ce qui favorise leur élimination rénale, principalement sous forme de glucuronoconjugués et de sulfates, étant donné que leur réabsorption tubulaire est très faible.
On ne dispose à ce jour d'aucune donnée relative au passage de la barrière placentaire et au passage dans le lait maternel des estrogènes équins contenus dans Cyclo-Premella ST; on sait toutefois que d'autres estrogènes traversent la barrière placentaire et que de faibles quantités passent dans le lait maternel.

Acétate de médroxyprogestérone
Après administration orale de MPA, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 2 à 4 heures. Au bout de 24 heures, ces taux retombent à moins d'un tiers des valeurs maximales. A l'heure actuelle, on ne dispose pas de données relatives à la biodisponibilité du MPA. Le MPA traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire, mais on ignore s'il passe dans le lait maternel. Cela est le cas pour certains autres progestatifs.
Le MPA est lié aux protéines plasmatiques à hauteur de 90 à 95%. Il est principalement métabolisé dans le foie par hydroxylation. L'élimination du MPA se fait surtout par voie biliaire dans les fèces, et en proportion moindre dans les urines.
La demi-vie terminale est de 30 à 60 heures environ. Le volume de distribution moyen s'élève à approximativement 152 l/kg.

Cinétique dans les situations cliniques particulières
L'influence d'une dysfonction hépatique et/ou rénale sur les caractéristiques pharmacocinétiques de l'association des principes actifs réunis dans Cyclo-Premella ST n'a à ce jour fait l'objet d'aucune étude; on sait toutefois que le catabolisme des estrogènes et des progestatifs est ralenti chez les patientes souffrant d'une dysfonction hépatique (cf. sous «Précautions»).