Propriétés/Effets

Code ATC
N06AX18
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
La réboxétine est un inhibiteur sélectif et puissant du recaptage de la noradrénaline. L'inhibition du recaptage de la noradrénaline et l'augmentation résultant de sa disponibilité dans l'espace synaptique, ainsi que la modification de la conduction noradrénergique font partie des principaux mécanismes d'action des antidépresseurs.
Des études in vitro ont montré que la réboxétine ne possède pas d'affinité significative pour les récepteurs adrénergiques (α1, α2, β) et muscariniques. La réboxétine administrée à des doses thérapeutiques ne présente pas de liaison significative aux récepteurs histaminiques et dopaminergiques.
Chez des volontaires sains, l'administration de réboxétine à des doses unitaires de 1 et 3 mg a montré des effets dosedépendants sur le SNC qui étaient associés à des modifications de l'EEG (diminution d'amplitude des rythmes thêta et des rythmes bêta rapides dans la dérivation centro-frontale) et à une capacité fonctionnelle améliorée.
Efficacité clinique
La majorité des patients inclus dans les études sur l'efficacité et la sécurité de la réboxétine présentait une dépression sévère ou très sévère. Seul un nombre limité de patients atteints d'une dépression légère à modérée a été inclus, et deux analyses tenant compte du degré de sévérité initial des symptômes dépressifs à traiter n'ont mis en évidence aucune efficacité dans ces sous-groupes. Dans le sous-groupe des patients sévèrement atteints, une différence statistiquement significative a été montrée entre la réboxétine et le placebo.
Une méta-analyse dans laquelle tous les patients ont été inclus, indépendamment du degré de sévérité, a montré une augmentation statistiquement significative du taux de réponse par rapport au placebo (51.2% vs. 43.6%).
Le taux de réponse a été plus faible avec la réboxétine qu'avec d'autres antidépresseurs (imipramine, fluoxétine, paroxétine, citalopram, dothiépine, venlafaxine), mais la différence n'était cependant pas statistiquement significative (59.7% vs. 62.3%).