Pharmacocinétique

Absorption
Environ 5% de la dose sont absorbés lorsque le gel est appliqué sur une peau normale, sous pansement occlusif. Moins de 1% de la dose est absorbé lorsque le gel est appliqué directement sur la peau atteinte de psoriasis en plaques (sans pansement occlusif), en l'espace de 10 heures.

Pharmacocinétique de l'acide tazaroténique

Application topique de tazarotène sur 20% de la surface corporelle chez des volontaires sains

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Durée           Application unique                  
d'application   (10 heures)                         
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Concentration                                       
 de gel         0,05%              0,1%             
Cmax (plasma)   0,33 ±0,17 ng/ml   0,47 ±0,25 ng/ml 
AUC (0-24 h)    4,36 ±2,2 ng*h/ml  6,09 ±3,2 ng*h/ml
tmax            15 heures          15 heures        
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Durée                                               
 d'application  7 jours                             
Concentration                                       
 de gel         0,1%                                
                (=0,1 mg/kg/jour)                   
Cmax (plasma)   0,72 ±0,58 ng/ml                    
AUC (0-24 h)    10,1 ±7,2 ng*h/ml                   
tmax            9 heures                            
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Elimination
Le Tazarotène est éliminé dans l'urine et les fèces sous forme de sulfoxide et de sulfone ainsi que d'un dérivé oxydé de l'acide tazaroténique. La demi-vie d'élimination de l'acide tazaroténique après administration cutanée est d'environ 18 heures chez le patient psoriasique.
Chez des volontaires sains, environ 2,6 resp. 2,7% de la dose administrée sous pansement occlusif est éliminée dans l'urine resp. dans les fèces en l'espace de 7 jours. Chez des patients psoriasiques au contraire l'élimination dans l'urine resp. dans les fèces s'élève à 0,3% respectivement 0,4% de la dose cutanée (sans occlusion).
Après application du gel tazarotène 0,1% pendant 13 jours consécutifs chez 5 patients, on a retrouvé une valeur moyenne de 12 ng/ml ±8 ng/ml 6 heures après la dernière application lors de la mesure des valeurs plasmatiques maximales de l'acide tazaroténique. Les patients avaient des lésions psoriasiques sur 8-18% de la surface corporelle.

Métabolisme
Lors d'une étude clinique d'un an (surface corporelle traitée entre 1% et 20%; valeur moyenne 6%) le métabolite actif, l'acide tazaroténique, fut décelé dans des échantillons plasmatiques de 27,6% des patients (31 sur 112). Sur les patients présentant des traces d'acide tazaroténique dans le plasma, 87% avaient des concentrations inférieures à 1 ng/ml et 13% égales ou supérieures à 1 ng/ml (1,1 ng/ml jusqu'à 2,8 ng/ml). Cependant aucun patient ne présentait des effets secondaires systémiques en relation avec le traitement.