Propriétés/Effets

Code ATC
G03FA01
Activelle est une association médicamenteuse monophasique estro-progestative destinée à la substitution hormonale continue pendant la post-ménopause.
Mécanisme d'action
L'estrogène synthétique 17β-estradiol contenu dans Activelle est identique du point de vue chimique et biologique à l'estradiol endogène humain. L'estrogène dans Activelle remplace les estrogènes dont la production diminue chez les femmes ménopausées, et s'oppose aux troubles ménopausiques et à l'ostéoporose.
Acétate de noréthistérone (NETA): l'acétate de noréthistérone est un progestatif synthétique similaire à celui de la progestérone naturelle.
Dans le cadre d'un THS, le NETA inhibe l'effet prolifératif de l'estrogène sur l'endomètre. Par conséquent, le NETA protège l'endomètre contre la hausse du risque induite sous les estrogènes d'une hyperplasie de l'endomètre ou d'un cancer de l'endomètre. L'administration continue de NETA maintient ou induit l'atrophie de l'endomètre. Les hémorragies de privation mensuelles sont ainsi évitées.
Des études cliniques ont en outre montré que l'adjonction d'acétate de noréthistérone renforce l'effet sur les symptômes vasomoteurs.
L'activité biologique d'Activelle sur l'axe hypothalamo-hypophysaire peut être constatée au moyen de la baisse des taux de la FSH au cours de la ménopause. En outre, un effet positif sur la cytologie vaginale a pu être démontré, qui s'est traduit par une prolifération des cellules épithéliales du vagin pendant le traitement avec Activelle.
Le remaniement osseux accru suite au déficit d'estrogènes, qui s'accompagne d'une diminution rapide de la densité osseuse, est caractéristique pour les femmes en post-ménopause. Le traitement préventif de l'ostéoporose chez les femmes exposées à un risque accru de fractures ostéoporotiques devrait être instauré dès que possible après le début de la ménopause. L'effet des estrogènes sur la densité osseuse est dose-dépendant. La protection persiste aussi longtemps que le traitement est poursuivi. En ce qui concerne les risques d'un traitement à long terme, voir sous "Mises en garde et précautions" .
Pharmacodynamique
Voir "Mécanisme d'action"
Pharmacodynamie de la sécurité
Activelle influence des processus métaboliques. Dans les études cliniques, aucune augmentation des triglycérides, ni aucune modification du rapport LDL/HDL n'ont été constatées. De même, la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline n'ont pas été modifiées.
Efficacité clinique
Dans des études contrôlées par placebo, Activelle a entrainé une augmentation de la densité osseuse, non seulement globalement, mais également des vertèbres lombaires, de la hanche et de l'avant-bras. En outre, Activelle a provoqué une diminution de l'excrétion des biomarqueurs de la résorption osseuse et de la formation osseuse, en les ramenant à des valeurs pré-ménopausiques, ce qui laisse supposer un retour à la normale du remaniement osseux.
Activelle a permis d'éviter les saignements mensuels présents sous THS séquentiel. Dans les études, 90% des femmes ne présentaient plus aucun saignement après 9 à 12 mois de traitement par Activelle. Des spottings ou saignements sporadiques ont été observés chez 27% des femmes au cours des trois premiers mois de traitement, et chez 10% des femmes pendant les mois 10 à 12 de traitement.