Propriétés/Effets

Code ATC: R03DA05
Mécanisme d’action
Le mécanisme d’action de théophylline n’est pas élucidé complètement jusqu’à présent. Théophylline-éthylènediamine est part du groupe méthyl-xanthine (dérivés de la purine). L’antagonisme direct aux récepteurs purinergiques entraîne une stabilisation de la membrane des mastocytes qui inhibe la libération de médiateurs tels que l’histamine (inhibition des mastocytes).
Une inhibition de la phosphodiésterase et par conséquent une élévation de la quantité de l’adénosine-monophosphate cyclique (cAMP) intracellulaire probablement ne joue un rôle qu’au niveau des concentrations thérapeutiques supérieures. Ainsi on obtient un transport accru des ions calcium libres dans le réticulum sarcoplasmatique et par là même une relaxation de la musculature lisse (bronchodilatation).
On discute d’autres mécanismes comme un antagonisme aux récepteurs d’adénosine, antagonisme aux prostaglandines et une translocation de calcium intracellulaire. Ces effets aussi ne se manifestent qu’aux concentrations supérieures de théophylline.
L’éthylènediamine est considérée inerte en ce qui concerne les effets thérapeutiques, sauf les propriétés allergènes, c’est pourquoi tous les effets pharmacologiques de théophylline-éthylènediamine correspondent à ceux de la théophylline.
Pharmacodynamie
Le large spectre des effets pharmacologiques contient:
Effets au système respiratoire
Dilatation de la musculature lisse des voies trachéo-bronchiques;
rétablissement de la clairance mucociliaire;
inhibition de la libération des mastocytes et d’autres cellules inflammatoires;
abaissement de la constriction bronchique;
abaissement de la réaction asthmatique immédiate et tardive;
intensification de la contraction du diaphragme.
Effets extrapulmonales
Abaissement de la sensation de la dispnoe;
dilatation vasculaire;
dilatation de la musculature lisse (vésicule biliaire, tractus gastro-intestinal);
inhibition de contractilité de l’utérus;
inotropie et chronotropie positive du coeur;
stimulation des muscles squelettiques;
augmentation de la diurèse;
stimulation des organes secrétaires et incrementaires (sécrétion augmenté de l’acide chlorhydrique dans l’estomac, libération augmenté de catécholamines des capsules surrénales).