Propriétés/Effets

Code ATC
J04AM02
Mécanisme d'action
La rifampicine a une action bactéricide sur le Mycobacterium tuberculosis aussi bien in vivo qu'in vitro. Son spectre d'action comprend aussi d'autres représentants atypiques des mycobactéries, l'action étant variable.
Le spectre d'action antibactérien de la rifampicine comprend in vivo des germes non seulement extracellulaires mais aussi intracellulaires.
La rifampicine inhibe l'ARN polymérase ADN dépendante des souches bactériennes sensibles, sans toutefois perturber l'enzyme correspondant des mammifères.
L'isoniazide a une action bactéricide, surtout vis-à-vis des populations de Mycobacterium tuberculosis présentant une croissance rapide. Son mécanisme d'action repose probablement essentiellement sur l'inhibition de la synthèse de l'acide mycolique qui est un composant important de la paroi cellulaire des mycobactéries.
Pharmacodynamique
In vitro, la rifampicine inhibe la croissance de M. tuberculosis, à des concentrations comprises entre 0,005 et 0,2 µg/ml. La rifampicine augmente l'efficacité in vitro de la streptomycine et de l'isoniazide contre le M. tuberculosis, mais pas celle de l'éthambutol.
L'isoniazide possède une action bactériostatique sur les bactéries «au repos» et une action bactéricide sur les bactéries proliférant rapidement. La concentration tuberculostatique minimale est comprise entre 0,025 et 0,05 µg/ml.
Une résistance à l'isoniazide survient en raison de mutations des gènes katG, inhA et ahpC. Lorsque l'isoniazide est administré en monothérapie, les bactéries M.tuberculosis développent très rapidement une résistance à l'isoniazide.
Le tableau suivant présente la situation de la résistance en Suisse (données de mars 2011).
Schéma de résistance envers les antituberculeux isoniazide (H), rifampicine (R),
éthambutol (E) et pyrazinamide* (Z) en Suisse 2005–2009

* M. bovis a été exclue de l'analyse des données de résistance car cette espèce possède une résistance naturelle à la pyrazinamide.
Efficacité clinique
Aucune information.