Propriétés/Effets

Code ATC
D01BA02
Mécanisme d'action
La terbinafine est une allylamine à spectre d'action antifongique lors d'infections de la peau, des cheveux et des ongles dues à des dermatophytes du type Trichophyton (p.ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum) ainsi qu'à Microsporum canis et Epidermophyton floccosum; ainsi que lors d'infections de la peau dues à des levures du genre Candida (p.ex. C. albicans). Elle exerce une action fongicide sur les dermatophytes, les moisissures et certains champignons dimorphes. Son action sur les levures est fongicide ou fongistatique selon l'espèce.
La terbinafine intervient très tôt dans la biosynthèse de l'ergostérol fongique. Elle agit en inhibant la squalène époxydase dans la membrane cellulaire du champignon. Il en résulte une carence en ergostérol et une accumulation intracellulaire de squalène, ce qui entraîne la mort des cellules fongiques.
La squalène époxydase n'est pas dépendante du système cytochrome P450.
Résistance aux médicaments
La résistance potentielle des dermatophytes à la terbinafine peut être associée à des mutations du gène erg1 qui code pour la squalène époxydase/monooxygénase (SQLE). Des cas ont été rapportés concernant certains isolats de Trichophyton (tels que T. mentagrophytes, T. indotinae, T. rubrum, T. interdigitale) présentant une réduction de la sensibilité à la terbinafine, ce qui suggère la possibilité d'un développement de résistance aux médicaments (voir "Mises en garde et précautions" ). La signification clinique de cette observation n'est pas encore entièrement élucidée.
Microbiologie

                     Concentration inhibitrice minimale in vitro
Genres de champignons                        µg/ml
Sensibles:
Trichophyton rubrum                          0,003–0,006
T. mentagrophytes                            0,003–0,01
T. tonsurans                                 0,003
T. verrucosum                                0,003
T. schönleinii                               0,006
Microsporum canis                            0,006–0,01
M. persicolor                                0,003
M. gypseum                                   0,006
Epidermophyton floccosum                     0,003–0,006
Moyennement sensibles:
Aspergillus fumigatus                        0,1–1,56
Sporothrix schenckii                         0,1–0,4
Candida albicans:                            
Levure                                       25–100
Mycélium                                     0,23–0,7
C. parapsilosis                              0,8–3,1
Pityrosporum ovale                           0,2–0,8
P. orbiculare                                0,8

En expérimentation animale, à la suite de l'administration orale de terbinafine, des concentrations fongicides ont été atteintes dans la peau, les cheveux et les ongles.
Pharmacodynamique
Aucune information
Efficacité clinique
Aucune information