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Pharmacocinétique

Absorption
Pour l'insuline glulisine, une absorption plus rapide a été obtenue grâce au remplacement de l'acide aminé asparagine par la lysine en position B3 et de la lysine par l'acide glutamique en position B29.

Le profil pharmacocinétique chez des personnes saines et des diabétiques (type 1 et type 2) a montré qu'après l'administration de 0.15 Unités/kg, l'absorption d'insuline glulisine est deux fois plus rapide que l'absorption de l'insuline humaine soluble et sa concentration maximale est également deux fois plus élevée. Sous l'insuline glulisine, la Tmax était de 55 min. et la Cmax de 82 μUnités/ml, et sous l'insuline humaine soluble, la Tmax était de 82 min. et la Cmax était de 46 μUnités/ml (voir fig.).

Après administration sous-cutanée d'insuline glulisine dans diverses régions du corps, les profils pharmacocinétiques étaient similaires, avec une absorption légèrement plus rapide dans la paroi abdominale que dans le haut du bras ou la cuisse.
La biodisponibilité absolue de l'insuline glulisine après injection sous-cutanée est de 70% environ, indépendamment du site d'injection (paroi abdominale 73%, haut du bras 71%, cuisse 69%).
Distribution
L'administration en bolus intraveineux de l'insuline glulisine aboutit à une plus forte exposition systémique en comparaison à l'injection sous-cutanée, avec un Cmax plus élevé d'environ 40 fois.
La distribution et l'élimination de l'insuline glulisine et de l'insuline humaine soluble après administration intraveineuse sont similaires; les volumes de distribution s'élèvent à 13 l pour l'insuline glulisine et à 22 l pour l'insuline humaine soluble, et les demi-vies sont respectivement de 13 min. et 18 min.
Métabolisme
Pas de données disponibles.
Élimination
Après administration sous-cutanée, l'insuline glulisine est éliminée plus rapidement que l'insuline humaine soluble et les demivies sont respectivement de 42 min et 86 min.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune étude clinique n'a été réalisée chez des patients atteints d'insuffisance hépatique. En raison de la diminution de la capacité à réaliser la gluconéogenèse et de la diminution du métabolisme insulinique, les besoins en insuline peuvent être diminués chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Troubles de la fonction rénale
Au cours d'une étude clinique réalisée avec des patients non diabétiques, ayant couvert une large fourchette de la fonction rénale (CrCl >80 ml/min., 30-50 ml/min., <30 ml/min.), les propriétés d'action rapide de l'insuline glulisine se sont généralement maintenues. Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale modérée ou sévère, la clairance de l'insuline glulisine était inférieure à celle observée chez des sujets sains. Les besoins en insuline peuvent être diminués lors d'insuffisance rénale.
Obésité
L'entrée en action plus rapide et la durée d'action plus courte de l'insuline glulisine et de l'insuline Lispro par rapport à l'insuline humaine soluble s'est également maintenue chez les non-diabétiques obèses. L'entrée en action rapide s'est mieux maintenue avec l'insuline glulisine qu'avec l'insuline Lispro.
Enfants et adolescents
Les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de l'insuline glulisine par rapport à l'insuline humaine soluble, administrée par voie sc. 2 min. avant le repas, ont été examinées chez 10 enfants (7 à 11 ans) et 10 adolescents (12 à 16 ans). Dans les deux sous-groupes pédiatriques, l'insuline glulisine a permis une absorption plus rapide, une durée de séjour plus courte dans la circulation sanguine et une meilleure baisse du taux de glucose que l'insuline humaine soluble.

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