Propriétés/Effets

Code ATC
D01BA02
Mécanisme d'action
La terbinafine est une allylamine à spectre d'action antifongique lors d'infections de la peau, des cheveux et des ongles dues à des dermatophytes du type Trichophyton (p.ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum) ainsi qu'à Microsporum canis et Epidermophyton floccosum, ainsi que lors d'infections de la peau dues à des levures de l'espèce Candida (p.ex. C. albicans). Elle exerce une action fongicide sur les dermatophytes, les moisissures et certains champignons dimorphes. Son action sur les levures est fongicide ou fongistatique selon l'espèce.
La terbinafine intervient très tôt dans la biosynthèse de l'ergostérol fongique. Elle agit par inhibition de la squalène-époxydase dans la membrane cellulaire du champignon. Il en résulte un manque d'ergostérol et une accumulation intracellulaire de squalène, ce qui entraîne la mort de la cellule fongique.
La squalène-époxydase n'est pas dépendante du système cytochrome P-450.
Résistance aux médicaments
La résistance potentielle des dermatophytes à la terbinafine peut être associée à des mutations du gène erg1 qui code pour la squalène époxydase/monooxygénase (SQLE). Des cas ont été rapportés concernant certains isolats de Trichophyton (tels que T. mentagrophytes, T. indotinae, T. rubrum, T. interdigitale) présentant une réduction de la sensibilité à la terbinafine, ce qui suggère la possibilité d'un développement de résistance aux médicaments (voir "Mises en garde et précautions" ). La signification clinique de cette observation n'est pas encore entièrement élucidée.
Microbiologie

                     Concentration inhibitrice minimale in vitro
Espèces de champignons                       µg/ml
Sensibles:
Trichophyton rubrum                          0.003–0.006
T. mentagrophytes                            0.003–0.01
T. tonsurans                                 0.003
T. verrucosum                                0.003
T. schönleinii                               0.006
Microsporum canis                            0.006–0.01
M. persicolor                                0.003
M. gypseum                                   0.006
Epidermophyton floccosum                     0.003–0.006
Partiellement sensibles:
Aspergillus fumigatus                        0.1–1.56
Sporothrix schenckii                         0.1–0.4
Candida albicans:
Levure                                       25–100
Mycélium                                     0.23–0.7
C. parapsilosis                              0.8–3.1
Pityrosporum ovale                           0.2–0.8
P. orbiculare                                0.8

En expérimentation animale, à la suite d'administration orale de terbinafine, des concentrations fongicides dans la peau, les cheveux et les ongles sont atteints.
Pharmacodynamique
Aucune information.
Efficacité clinique
Aucune information.