Propriétés/Effets

Code ATC: V03AF03
L’acide folinique (acide 5-formyltétrahydrofolique) est l’une des formes biologiquement actives de l’acide folique, un facteur alimentaire essentiel pour l’organisme humain. L’acide folinique intervient dans de nombreux processus métaboliques essentiels, notamment la synthèse des purines, la synthèse des nucléotides pyrimidiques et le métabolisme des acides aminés, dans lequel l’acide folinique intervient comme coenzyme dans le transfert de constituants moléculaires C1 (résidus de méthyle, formyle, formiate et hydroxyméthyle) dans la biosynthèse des acides nucléiques et de la méthionine. A forte dose, l’acide folinique inhibe les effets toxiques hématopoïétiques et réticulo-endothéliaux du méthotrexate, un antagoniste de l’acide folique.
Le folinate de calcium compense le déficit intracellulaire en acide tétrahydrofolique provoqué par le méthotrexate, car le méthotrexate inhibe seulement la tétrahydrofolate-réductase nécessaire à la réduction de l’acide folique en acide folinique (et autres dérivés de l’acide tétrahydrofolique), mais pas l’effet de l’acide folinique.
Le folinate de calcium renforce l’effet du 5-fluoro-uracile, un antagoniste de la pyrimidine, en formant avec le 5-FU et la thymidylate-synthétase un complexe ternaire relativement stable, de sorte que l’effet inhibiteur du 5-fluoro-uracile sur la thymidylate-synthétase dure plus longtemps.
En conséquence, l’effet cytotoxique du 5-fluoro-uracile est renforcé.