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Pharmacocinétique

Absorption
Des études menées chez des sujets de poids normal et des sujets en surpoids ont montré que le taux d'absorption de l'orlistat et de ses métabolites (≤3%) était minime. Les concentrations plasmatiques d'orlistat inchangé n'étaient pas mesurables (<5 ng/ml) huit heures après la prise orale du produit.
En général, aux doses thérapeutiques, la détection d'orlistat dans le plasma s'est avérée sporadique et les concentrations ont été extrêmement faibles (<10 ng/ml ou 0,02 µmol), ce qui est compatible avec une absorption négligeable.
Distribution
Le volume de distribution ne peut être déterminé, car l'absorption est minime et la pharmacocinétique systémique de la substance n'a pas été étudiée. In vitro, l'orlistat est lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement aux lipoprotéines et à l'albumine). L'orlistat n'est absorbé qu'en très faible quantité dans les érythrocytes.
Métabolisme
Les données de l'expérimentation animale permettent de conclure que l'orlistat est essentiellement métabolisé dans la paroi intestinale.
L'étude des petites fractions de substance absorbées au niveau systémique chez des patients obèses a montré que deux principaux métabolites, à savoir M1 (hydrolysation du cycle lactone à quatre atomes) et M3 (M1 après clivage de la fraction N-formyl de la leucine), étaient responsables de 42% de la concentration plasmatique totale.
M1 et M3 ont un cycle β-lactone ouvert et une activité inhibitrice extrêmement faible sur les lipases (respectivement 1'000 et 2'500 fois plus faible que celle de l'orlistat). Au vu de cette faible activité inhibitrice et des faibles concentrations plasmatiques aux doses thérapeutiques (respectivement 26 ng/ml et 108 ng/ml, en moyenne), ces métabolites sont considérés comme n'ayant pas d'effet pharmacologique.
Elimination
Des études chez des sujets de poids normal et des sujets en surpoids ont montré que l'excrétion fécale du médicament non absorbé était la principale voie d'élimination. Environ 97% de la dose administrée ont été excrétés dans les selles, dont 83% sous forme d'orlistat inchangé.
L'excrétion rénale cumulée de toutes les substances associées à l'orlistat représentait moins de 2% de la dose administrée.
L'élimination totale (fécale et rénale) est survenue en 3–5 jours. L'excrétion d'orlistat a semblé similaire chez les sujets de poids normal et les sujets en surpoids. L'orlistat ainsi que les métabolites M1 et M3 sont éliminés par voie biliaire.

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