Composition

Principes actifs
Minoxidil.
Excipients
Éthanol anhydre 564,6 mg/g, eau purifiée, butylhydroxytoluène (E321) 1,0 mg/g, acide lactique, acide citrique, glycérol (E422), alcool cétylique 11,6 mg/g, alcool stéarylique 5,3 mg/g, polysorbate 60.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Mousse cutanée.
1 g de mousse contient 50 mg de minoxidil (5% p/p).

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement topique de l'alopécie androgénétique chez l'homme. Regaine 5% réduit la chute de cheveux excessive et favorise la croissance de nouveaux cheveux.

Posologie/Mode d’emploi

Regaine 5% est destiné uniquement à l'usage externe sur un cuir chevelu sain. Les cheveux et le cuir chevelu doivent être parfaitement secs avant l'application topique de la mousse. Regaine 5% doit être appliqué uniquement sur le cuir chevelu et ne doit pas être utilisé pour d'autres zones du corps.
Recommandation posologique
Adultes de 18 ans et plus
Hommes
Appliquer une dose de 1 g de Regaine 5% deux fois par jour (matin et soir) sur les zones atteintes, en partant de leur centre, et répartir éventuellement la mousse du bout des doigts. Se laver soigneusement les mains après utilisation pour éviter un transfert de la mousse pouvant conduire à une hypertrichose sur des zones indésirables. Cette dose doit être appliquée sans tenir compte de la dimension des zones atteintes. La dose totale de 2 g par jour (correspondant à 100 mg de minoxidil) ne doit pas être dépassée.
Femmes
Les femmes ne doivent pas utiliser Regaine 5%.
Durée du traitement
Regaine 5% doit être utilisé deux fois par jour pendant au moins deux à quatre mois jusqu'à la repousse des cheveux. En l'absence d'effet observable au bout de 16 semaines, il convient d'arrêter le traitement.
Une utilisation plus fréquente ou l'application de plus grandes quantités de produit ne permet pas d'améliorer les résultats. Une application régulière (deux fois par jour) est nécessaire pour favoriser et maintenir la croissance de nouveaux cheveux. Dans le cas contraire, la chute des cheveux se poursuivra.
Sous l'action du minoxidil, les cheveux passent de la phase de repos (phase télogène) à la phase de croissance (phase anagène) en plus grand nombre. C'est pourquoi on peut observer une augmentation temporaire de la chute des cheveux, étant donné que les nouveaux cheveux poussent et font tomber les anciens ( "shedding" ). Cette chute de cheveux temporairement renforcée survient généralement deux à six semaines après le début du traitement et disparaît en quelques semaines (premier signe de l'effet du minoxidil). Si cette chute de cheveux accrue persiste, il convient d'arrêter le traitement par Regaine et de consulter un médecin.
Mode d'utilisation correct
Application cutanée (cuir chevelu).
La mousse peut fondre rapidement lorsqu'elle entre en contact avec la peau tiède. Il convient donc de rincer au préalable les doigts à l'eau froide. Sécher soigneusement les mains avant d'utiliser la mousse.
Pour ouvrir le récipient, aligner la flèche sur le récipient avec celle sur le capuchon de protection. Retirer ensuite le capuchon de protection. Tenir le récipient verticalement avec la tête de pulvérisation orientée vers le bas et, en appuyant sur l'embout, recueillir de la mousse sur le bout des doigts ou sur une surface lisse et froide (p.ex. sous-tasse ou plat creux).
La dose de 1 g de Regaine 5% correspond au volume d'un demi-capuchon.
Instructions posologiques particulières
Il n'existe pas de recommandation posologique particulière pour l'utilisation chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Contre-indications

Regaine 5% ne doit pas être utilisé par les femmes, ni par les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Hypersensibilité au minoxidil ou aux excipients contenus.

Mises en garde et précautions

Regaine 5% doit être utilisé sur un cuir chevelu normal et sain, c'est-à-dire exempt de rougeurs, d'inflammation, d'infection ou d'irritation et non douloureux, afin de ne pas altérer l'absorption percutanée. Les études cliniques détaillées portant sur Regaine 5% n'ont mis en évidence aucun signe d'absorption cliniquement significative du minoxidil avec des effets systémiques. Toutefois, il est possible qu'une absorption accrue du minoxidil par le cuir chevelu (à la suite d'une mauvaise utilisation, de lésions de la couche cornée du cuir chevelu dues à des inflammations ou à des processus pathologiques touchant la peau, p.ex. des écorchures du cuir chevelu, un psoriasis du cuir chevelu, ou à des facteurs individuels) entraîne des effets systémiques (voir également "Pharmacocinétique" et "Surdosage" ).
Le minoxidil n'est pas indiqué lorsque la chute de cheveux n'est pas d'origine héréditaire, en cas d'alopécie soudaine et/ou circulaire, ou lorsque la cause de la chute des cheveux est inconnue.
Les patients ayant des antécédents d'affections cardiovasculaires ou d'arythmies cardiaques doivent consulter un médecin avant d'utiliser Regaine 5%.
Il convient d'arrêter le traitement et de consulter un médecin en cas de chute de la pression artérielle (voir la rubrique "Effets indésirables" ), d'apparition de douleurs thoraciques, d'accélération du rythme cardiaque, de faiblesse, de vertiges, de prise de poids soudaine, de gonflement des mains ou des pieds, de rougeurs ou d'irritations persistantes du cuir chevelu, d'aggravation de symptômes préexistants de ce type ou d'apparition d'autres symptômes inattendus.
L'ingestion de la mousse par inadvertance peut entraîner des effets cardiaques indésirables graves. Par conséquent, le produit doit être gardé hors de la portée des enfants. Hypertrichose chez l'enfant en cas d'exposition topique accidentelle au minoxidil: des cas d'hypertrichose ont été rapportés chez de jeunes enfants après contact de leur peau avec les sites d'application de minoxidil chez des patients (personnes assurant la garde des enfants) utilisant du minoxidil topique. L'hypertrichose était réversible en quelques mois s'il n'y avait aucune autre exposition des jeunes enfants au minoxidil. Il convient donc d'éviter tout contact entre les enfants et les sites d'application de minoxidil.
Regaine 5% ne doit pas être utilisé en même temps que d'autres produits topiques appliqués sur le cuir chevelu.
Ce médicament contient 564,6 mg/g d'éthanol pouvant entraîner une sensation de brûlure si la peau est lésée. En outre, Regaine 5% entraîne des brûlures et des irritations oculaires. En cas de contact accidentel avec des zones sensibles (œil, éraflures de la peau et des muqueuses), rincer abondamment à l'eau.
Ce médicament contient du butylhydroxytoluène (E321).
Le butylhydroxytoluène (E321) peut provoquer des réactions cutanées locales (p.ex. dermatite de contact) ou une irritation des yeux et des muqueuses.
Ce médicament contient de l'alcool cétylique et de l'alcool stéarylique.
L'alcool cétylique et l'alcool stéarylique peuvent provoquer des réactions cutanées locales (p.ex. dermatite de contact).
Ce médicament contient du polysorbate.
Le polysorbate peut provoquer des réactions allergiques.

Interactions

À l'heure actuelle, il n'existe pas de signes d'interactions entre Regaine 5% et d'autres médicaments.
Interactions pharmacocinétiques
Regaine 5% ne doit pas être utilisé en même temps que d'autres médicaments dermatologiques (corticostéroïdes, trétinoïne, rétinoïdes, anthraline, etc. à usage externe) ou avec des produits qui augmentent l'absorption cutanée.
Interactions pharmacodynamiques
Bien que cela n'ait pas été démontré cliniquement, il est théoriquement possible que le minoxidil absorbé entraîne des interactions en cas de prise concomitante de médicaments antihypertenseurs ou de médicaments destinés au traitement de la dysfonction érectile. Ainsi, l'hypotension orthostatique pourrait être renforcée chez les patients qui prennent simultanément des vasodilatateurs périphériques.
Ce risque ne peut pas être exclu non plus en cas de prise concomitante de bêtabloquants qui inhibent la tachycardie réflexe.

Grossesse, allaitement

Regaine 5% ne doit pas être utilisé par les femmes.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Des sensations vertigineuses ou une baisse de la pression artérielle peuvent survenir en tant qu'effets indésirables du minoxidil (voir "Effets indésirables" ). Dans ces cas, Regaine 5% peut avoir une influence importante sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. Les personnes concernées ne doivent donc pas prendre activement part à la circulation routière ou utiliser des machines.

Effets indésirables

La fréquence des effets indésirables a été définie selon la convention suivante:
très fréquent (≥1/10), fréquent (< 1/10, ≥1/100), occasionnel (< 1/100, ≥1/1000), rare (< 1/1000, ≥1/10 000), très rare (< 1/10 000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Ont été évaluées les données relatives aux effets indésirables survenus avec un taux d'incidence de plus de 1% et supérieur au placebo dans le cadre d'une étude clinique contrôlée contre placebo portant sur la mousse à 5% de minoxidil et menée auprès de 590 hommes traités au total, ainsi que les données relatives aux effets indésirables survenus après la mise sur le marché.
Affections du système immunitaire
Très rare: angio-œdème (la survenue d'angio-œdèmes peut s'accompagner des effets indésirables suivants: œdème des lèvres, gonflement des lèvres, œdème de la bouche, gonflement oropharyngé, œdème du pharynx, langue gonflée et œdème de la langue), hypersensibilité (la survenue de ces réactions peut s'accompagner des symptômes suivants: œdème du visage, érythème généralisé, prurit généralisé, gonflement du visage et gorge serrée), dermatite allergique de contact
Affections du système nerveux
Fréquent: céphalées
Très rare: sensation vertigineuse
Affections oculaires
Très rare: irritations oculaires
Affections cardiaques
Très rare: tachycardie, palpitations
Affections vasculaires
Fréquent: hypertension
Occasionnel: hypotension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnel: dyspnée
Affections gastro-intestinales
Très rare: nausée, vomissement
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent: prurit (y compris éruption prurigineuse, prurit au site d'application, prurit généralisé et prurit oculaire), rash cutané (y compris rash au site d'application, rash pustuleux, papuleux, généralisé et éruption de taches)
Occasionnel: hypertrichose (pilosité indésirable en dehors du cuir chevelu y compris pilosité sur le visage chez les femmes), chute de cheveux temporaire (voir "Mises en garde et précautions" ), modifications de la structure et de la couleur des cheveux (ceci est possible en particulier avec des cheveux gris, en cas de baignade dans une eau traitée chimiquement [piscine], ou si Regaine 5% a changé de couleur), desquamation (y compris au site d'application), acné, dermatite (y compris dermatite de contact, dermatite au site d'application, dermatite allergique, atopique et séborrhéique) et sécheresse cutanée (y compris au site d'application)
Très rare: réactions au site d'application (celles-ci peuvent parfois toucher des zones du corps à proximité, comme les oreilles ou le visage, et consistent typiquement en des irritations, des douleurs, des œdèmes et des érythèmes [y compris érythème et rash érythémateux], mais peuvent aussi s'avérer graves, avec des exfoliations, une formation de cloques, des saignements et une formation d'abcès)
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Occasionnel: œdème périphérique
Très rare: douleurs thoraciques
Pour une description détaillée des autres réactions, voir "Affections de la peau et du tissu souscutané"
Investigations
Fréquent: prise de poids
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Une absorption systémique accrue du minoxidil peut se produire en cas d'application de Regaine 5% à des doses supérieures à la posologie recommandée, sur une surface corporelle plus étendue ou en dehors du cuir chevelu.
Une ingestion accidentelle peut déclencher des réactions systémiques en rapport avec l'effet vasodilatateur du médicament (2 g de Regaine 5% contiennent 100 mg de minoxidil, ce qui correspond à la dose maximale recommandée chez l'adulte pour l'utilisation orale de minoxidil dans le traitement de l'hypertension). Les signes et symptômes d'un surdosage se traduiront très probablement par des effets cardiovasculaires, accompagnés d'une rétention hydrique, d'une baisse de la pression artérielle, d'une tachycardie et d'une léthargie.

Propriétés/Effets

Code ATC
D11AX01
Mécanisme d'action
Bien que le mécanisme d'action exact du minoxidil pour le traitement topique de la chute des cheveux ne soit pas entièrement élucidé, le minoxidil peut contrecarrer le processus de chute des cheveux dans l'alopécie androgénétique par les effets suivants:
augmentation du diamètre de la tige du cheveu,
stimulation de la croissance anagène,
prolongation de la phase de croissance,
stimulation de la transition de la phase de repos à la phase de croissance.
Pharmacodynamique
En tant que vasodilatateur périphérique, le minoxidil améliore la microcirculation des follicules capillaires. Il stimule le facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF, vascular endothelial growth factor). Le VEGF est très probablement responsable de l'accroissement de la perméabilité capillaire, qui caractérise la forte activité métabolique observée pendant la phase de croissance.
Efficacité clinique
L'efficacité de la mousse à 5% de minoxidil a été évaluée dans le cadre d'une étude de phase 3 sur 16 semaines. Dans cette étude, la mousse à 5% de minoxidil a été comparée à la base de mousse sans minoxidil en principe actif.
Le tableau ci-dessous montre l'évolution moyenne, par rapport à la valeur initiale, du nombre de cheveux autres qu'à l'état de duvet dans une zone de référence de 1 cm2.

                              Mousse à 5% de minoxidil    Placebo(n = 172)            Différence (valeur
                        (n = 180)                                               p)
Nombre de cheveux au    170,8                       168,9                       
début de l'étude                                                                
                        Variation moyenne par       Variation moyenne par       
                        rapport à la valeur         rapport à la valeur         
                        initiale                    initiale                    
8 semaines              16,0                        4,9                         11,1 (< 0,0001)
12 semaines             19,9                        4,5                         15,4 (< 0,0001)
16 semaines             21,0                        4,3                         16,7 (< 0,0001)

Le délai d'apparition de l'effet et le degré de densification des cheveux varient selon les individus.
Les alopécies androgénétiques avancées et les alopécies présentes depuis plus de dix ans répondent rarement voire pas du tout au traitement par Regaine.

Pharmacocinétique

Regaine 5% est thermolabile, fond à la température de la peau et s'évapore rapidement.
Absorption
En cas d'application topique de Regaine sur un cuir chevelu sain et intact, l'absorption systémique du minoxidil reste faible. En moyenne, 1,7% (de 0,3 à 4,5%) de la quantité de principe actif appliquée atteint finalement la circulation systémique. À titre de comparaison, lors de l'administration orale de comprimés de minoxidil, pratiquement la totalité de la quantité (90 à 100%) est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Dans une étude menée chez des hommes, l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) du minoxidil dans le sérum pour la solution à 2% était en moyenne de 7,54 ng·h/mL (par comparaison avec une ASC moyenne de 35,1 ng·h/mL pour la formulation orale de 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale (Cmax) moyenne pour la solution topique était de 1,25 ng/mL, contre 18,5 ng/mL après la prise de la dose orale de 2,5 mg.
L'absorption systémique de la mousse à 5% de minoxidil a été comparée à celle de la solution à 5% de minoxidil dans une étude pharmacocinétique chez des participants souffrant d'alopécie androgénétique. Il a été mis en évidence que, chez les participants de sexe masculin, l'absorption systémique de la mousse à 5% de minoxidil appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de la solution à 5% de minoxidil.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne du minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/mL.
La concentration du minoxidil dans le sérum après utilisation topique de Regaine dépend du taux individuel d'absorption percutanée. Après utilisation de Regaine 5%, les concentrations plasmatiques étaient environ deux fois plus élevées qu'après utilisation de Regaine 2%. Les effets de pathologies cutanées concomitantes sur l'absorption ne sont pas connus (voir aussi rubrique "Mises en garde et précautions" ).
Distribution
Bien qu'il ait été rapporté par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39% a été mise en évidence à l'aide d'une méthode d'ultrafiltration in vitro.
Dans la mesure où seulement 1 à 2% du minoxidil appliqué topiquement est absorbé, le degré de liaison aux protéines plasmatiques après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Le volume de distribution après administration intraveineuse de 4,6 mg et de 18,4 mg de minoxidil est respectivement de 73,1 L et 69,2 L. Le minoxidil ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après application topique, environ 60% du minoxidil absorbé sont métabolisés en glucuronide de minoxidil, principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique était en moyenne de 22 heures, contre 1,49 heure pour la formulation orale. 97% du minoxidil et de ses métabolites sont éliminés dans les urines et 3% dans les fèces.
L'élimination du minoxidil et du glucuronide de minoxidil par les reins (clairance rénale), calculée à partir des données pour l'administration orale, était en moyenne de 261 mL/min et 290 mL/min respectivement.
La clairance rénale présente une corrélation avec le taux de filtration glomérulaire. Après l'arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil absorbé systémiquement sont excrétés dans l'urine en l'espace de quatre jours.

Données précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité en administration répétée, la génotoxicité et la carcinogénicité n'ont pas révélé de risque particulier pour l'être humain.
Génotoxicité
Lors des études in vitro et in vivo, le minoxidil n'a présenté aucun signe de potentiel mutagène/génotoxique.
Carcinogénicité
Chez la souris et le rat, une incidence élevée de tumeurs hormono-induites a été observée. Ces tumeurs résultent d'un effet hormonal (hyperprolactinémie) observé uniquement chez les rongeurs à une dose très élevée. L'application de minoxidil topique n'a eu, à ce jour, absolument aucun impact sur le statut hormonal chez la femme. Par conséquent, les tumeurs hormono-induites ne représentent pas un risque cancérigène pour l'être humain.
Toxicité sur la reproduction
Des études de toxicité pour la reproduction menées chez le rat et le lapin ont révélé, à des doses très élevées (correspondant à > 500 fois l'exposition attendue chez l'être humain), une toxicité maternelle (doses ≥80 mg/kg/jour) ainsi qu'un risque pour le fœtus. Il existe un faible risque pour le fœtus humain.
Fertilité
Dans des études de fertilité chez le rat, l'administration de doses orales de minoxidil de 3 à 80 mg/kg/jour (> 100 fois l'exposition à Regaine 5% attendue chez l'être humain) a été associée à une diminution des taux de conception et d'implantation, ainsi qu'à une diminution de la progéniture vivante.
Tolérance locale
Le minoxidil n'est ni phototoxique ni photoallergénique.

Remarques particulières

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver dans l'emballage d'origine.
Conserver à température ambiante (15-25°C).
Conserver hors de la portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Le récipient contient du gaz propulseur (propane/butane/2-méthylpropane).
Attention: le récipient sous pression est hautement inflammable. Le récipient doit être protégé des rayons du soleil et ne doit pas être exposé à des températures supérieures à 50°C. Le récipient ne doit pas être percé ni brûlé, même après usage. Ne pas vaporiser vers des flammes nues ou vers tout matériau incandescent. Tenir le récipient à l'écart de toute source d'ignition. Ne pas fumer pendant l'utilisation de la mousse. Ne pas utiliser sur des surfaces polies ou peintes, ni à proximité de telles surfaces.

Numéro d’autorisation

62446 (Swissmedic)

Présentation

Regaine 5%, mousse cutanée: 3 flacons de 60 g (D)

Titulaire de l’autorisation

JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Risch, Domicile: Rotkreuz.

Mise à jour de l’information

Septembre 2025