Propriétés/Effets

Code ATC: S01ED51
Mécanisme d’action
Dorzolamide plus Spirig HC est composé de deux principesactifs: le dorzolamide et le timolol. Chacun des deux composants diminue la pression intraoculaire (PIO) élevée en réduisant la sécrétion d’humeur aqueuse au moyen de divers mécanismes d’action.
Le dorzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique humaine II (CA-II). L’inhibition de l’anhydrase carbonique au niveau du corps ciliaire de l’œil diminue la sécrétion d’humeur aqueuse, probablement par un ralentissement de la formation d’ions bicarbonates et la réduction du transport de sodium et de liquidequi s’en suit. Le timolol est un bêtabloquant non sélectif, dépourvu d’activité sympathomimétique intrinsèque significative, sans action directe sur le myocarde et dépourvu de propriétés anesthésiques locales (stabilisatrices de membrane). L’effet combinéde ces deux substances résulte en une diminution supplémentaire de la pression intraoculaire par rapport à l’effet de chacun des deux composants seul.
Après application topique au niveau de l’œil, l’association dorzolamide/timolol fait baisser la pressionintraoculaire élevée, que celle-ci soit liée ou non à la présence d’un glaucome. L’élévation de la pression intraoculaire est l’un des principaux facteurs de risque dans la pathogenèse des lésions du nerf optique et de la perte de champ visuel liée au glaucome. La probabilité d’une perte de champ visuel et d’une lésion du nerf optique liées à un glaucome augmente avec la hausse de la pression intraoculaire. Contrairement aux myotiques, Dorzolamide plus Spirig HC diminue la pression intraoculaire mais n’agit pas, ou n’a qu’un effet faible, sur l’accommodation ou le diamètre pupillaire.
Pharmacodynamie
Efficacité clinique
Des études cliniques de 15 mois au plus ont été menées auprès de patients souffrant d’un glaucome ou d’une hypertension intraoculaire. Parmi les volontaires, on trouvait aussi bien des patients non traités que des patients chez lesquels le timolol seul n’avait pas permis d’obtenir un contrôle satisfaisant de la maladie. La diminution de la PIO obtenue grâce à l’emploi de l’association dorzolamide/timolol à raison de deux applications par jour était supérieure à la diminution de la PIO obtenue par la monothérapie par dorzolamide 2% trois fois par jour ou au timolol 0,5% deux fois par jour. La diminution de la PIO obtenue par l’emploi de l’association dorzolamide/timolol deux fois par jour était identique à la diminution de la PIO résultant du traitement associant le timolol deux fois par jour au dorzolamide deux fois par jour. L’effet de diminution de la PIO engendré par l’association dorzolamide/timolol deux fois par jour a pu être mis en évidence tout au long de la journée, et cet effet s’est maintenu au cours du traitement au long cours.
Au cours d’études cliniques, la diminution de la PIO a été obtenue sans troubles de l’équilibre acido-basique ou de modifications des électrolytes concomitants, caractéristiques de l’emploi d’inhibiteurs oraux de l’anhydrase carbonique.