Propriétés/Effets

Code ATC
D01AE14
Mécanisme d'action
Le principe actif est le ciclopirox (un dérivé de la pyridone). Le ciclopirox a été reconnu comme fongicide et fongistatique au cours d'expérimentations in vitro, de même qu'il a présenté une action sporicide.
Le ciclopirox agit in vitro sur un large spectre de dermatophytes, de levures, de moisissures et autres champignons.
Des analyses du mécanisme d'action suggèrent que l'action fongicide de la ciclopiroxolamine repose sur une inhibition de la captation par les cellules fongiques de constituants cellulaires essentiels tout en induisant l'évacuation d'autres composants cellulaires essentiels.
La ciclopiroxolamine s'accumule rapidement à l'intérieur de la cellule fongique en formant une liaison irréversible avec certaines structures cellulaires, telles que la paroi cellulaire, la membrane, les mitochondries, les ribosomes et les microsomes.
Il n'a pas été constaté d'indice en faveur d'une biotransformation de la ciclopiroxolamine par la cellule fongique. Des études comparatives ont montré que le ciclopirox et la ciclopiroxolamine ont un effet similaire sur un spectre pertinent de champignons pathogènes entraînant des dermatomycoses.
Pharmacodynamique
Pénétration du ciclopirox du vernis à ongles contenant le principe actif dans des ongles humains excisés présentant des modifications onychomycotiques.
La libération du principe actif marqué radioactivement (14C) du vernis à ongles contenant le principe actif et la pénétration dans des ongles modifiés au niveau onychomycotique entraînent, dans un délai de 24 à 48 heures, des concentrations tissulaires dans les couches profondes de l'ongle équivalentes à 2 à 10 fois la concentration minimale inhibitrice des agents pathogènes pertinents des onychomycoses.
Efficacité clinique
Analyses in vivo de la pénétration du ciclopirox du vernis à ongles contenant le principe actif dans les ongles humains sains
Étant donné que les essais d'application du modèle sur les ongles excidés ne reflètent la situation in vivo que de manière très limitée, la pénétration du ciclopirox du vernis dans le corps des ongles des doigts sains a été analysée. La preuve de la présence de la substance active a été apportée à l'aide d'un biotest (inhibition de la croissance de Candida pseudotropicalis). On a constaté des concentrations tissulaires de ciclopirox au niveau de différentes couches du corps de l'ongle qui ont suffi afin de provoquer une inhibition totale de la croissance du germe test. La montée en puissance du gradient de diffusion jusqu'à la stabilité était terminée au bout de 14 jours. De surcroît, le principe actif était réparti sur le corps de l'ongle de façon relativement uniforme. C'est tout au moins le cas de la partie distale. Cette étude a également montré que le pourcentage de ciclopirox qui pénètre dans le corps de l'ongle demeure actif sur le plan microbiologique.
Il n'existe pas d'indices suggérant que les données toxicologiques répertoriées au sujet de la ciclopiroxolamine ne sont pas applicables au ciclopirox.