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Information professionnelle sur Solacutan® 3% Gel:Dermapharm AG
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PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: Diclofenacum natricum.
Excipients: Natrii hyaluronas, Macrogoli 400, conserv.: Alcohol benzylicus, Aqua purificata ad gelatum.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement des kératoses actiniques (KA).

Posologie/Mode d’emploi

Adultes:
Solacutan 3% Gel est appliqué deux fois par jour sur les zones atteintes en massant doucement. La quantité utilisée dépend de la taille de la surface à traiter. Eviter toute exposition au soleil pendant le traitement.
Généralement, 0,5 gramme de gel (soit environ la taille d'un petit pois) suffit pour une région de 5 cm × 5 cm. La quantité quotidienne maximale est de 5 g de Solacutan 3% Gel. Cette quantité permet de traiter simultanément une surface cutanée allant jusqu'à 125 cm2.
La durée d'utilisation habituelle est de 60 à 90 jours. La plus grande efficacité a été observée pour des durées de traitement à la limite supérieure de ce délai. La guérison complète de la (des) lésion(s) ou l'efficacité thérapeutique optimale peuvent ne survenir que dans un délai de 30 jours après la fin du traitement.
Il n'existe pas de données issues d'études cliniques concernant une durée de traitement supérieure à 90 jours.
Instructions posologiques particulières
Patients âgés:
La posologie normale peut être utilisée.
Enfants et adolescents:
On ne dispose d'aucune donnée concernant l'efficacité et la sécurité d'emploi de Solacutan chez l'enfant et l'adolescent. Il n'existe aucune indication pour ce groupe d'âge.
Insuffisance hépatique et rénale:
Solacutan n'a pas été spécifiquement étudié chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale. Aucune recommandation posologique particulière ne peut donc être formulée. Le cas échéant, se référer aux instructions concernant les préparations à base de diclofénac à usage systémique.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au diclofénac, à l'alcool benzylique, à l'éther monométhylique de macrogol et/ou au hyaluronate de sodium.
En raison du risque de réaction croisée, le gel ne doit pas être utilisé chez des patients ayant présenté des réactions d'hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres antiinflammatoires non stéroïdiens, telles qu'asthme, rhinite allergique ou urticaire.
L'utilisation de Solacutan 3% Gel est contre-indiquée pendant le troisième trimestre de la grossesse (voir «Grossesse/allaitement»).

Mises en garde et précautions

Solacutan 3% Gel ne doit pas être appliqué sur des blessures cutanées, des sites cutanés infectés ou une dermatite exfoliative.
Le gel ne doit pas être mis au contact des yeux ou des muqueuses et ne doit pas être avalé.
Le diclofénac topique peut être utilisé sous des pansements non occlusifs, mais ne doit pas être utilisé sous des pansements occlusifs imperméables à l'air.
Réactions d'hypersensibilité
Le traitement doit être arrêté en cas de survenue de réactions d'hypersensibilité cutanée. Comme avec d'autres AINS, des réactions anaphylactoïdes peuvent survenir dans de rares cas, même sans exposition préalable (surtout chez les patients présentant une intolérance à l'aspirine ou la maladie de Widal).
Le traitement doit être arrêté en cas de développement d'une éruption cutanée généralisée pendant l'utilisation du produit.
Affections concomitantes nécessitant une prudence particulière
En raison de l'absorption systémique faible du diclofénac, la probabilité d'effets indésirables systémiques en cas d'utilisation topique de Solacutan est faible par rapport à une administration orale de diclofénac. Cependant, l'éventualité d'effets indésirables systémiques également en cas d'utilisation topique de diclofénac ne peut être exclue lorsque le produit est appliqué sur des zones cutanées étendues et/ou durant une période prolongée (voir à ce propos les informations professionnelles des formulations systémiques à base de diclofénac). Solacutan doit être utilisé avec prudence en particulier chez les patients atteints d'hémorragies et d'ulcères gastrointestinaux actifs, ou d'insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale (également à l'anamnèse), puisque des effets indésirables systémiques (tels que des affections rénales) ont été observés dans des cas isolés en relation à une utilisation topique d'anti-inflammatoires.
La prudence est également recommandée chez les patients présentant une tendance aux hémorragies ou présentant des antécédents d'hémorragies intracrâniennes, en raison de l'effet inhibiteur sur les thrombocytes des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), même si la probabilité d'effets indésirables systémiques est faible.
Exposition aux UV
Éviter toute exposition directe au soleil et aux rayons UV (solarium) pendant le traitement. Les surfaces cutanées traitées par Solacutan doivent être protégées de manière conséquente du rayonnement solaire.

Interactions

Aucune étude d'interaction n'a été menée avec Solacutan. En cas d'application sur de grandes surfaces pendant une période prolongée, une exposition systémique importante est possible dans des cas isolés. Le cas échéant, la possibilité d'interactions correspondantes doit être envisagée.
On ne dispose en outre d'aucune donnée concernant de possibles interactions avec les écrans solaires. Une utilisation concomitante n'est donc pas recommandée.

Grossesse/Allaitement

Grossesse:
La concentration systémique de diclofénac après une utilisation topique est inférieure à celle observée après une utilisation par voie orale. Sur la base de l'expérience acquise lors des traitements systémiques par des AINS, les faits suivants doivent être considérés:
Une inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet défavorable sur la grossesse et/ou le développement foeto-embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques indiquent un risque accru de fausses couches, ainsi que de malformations cardiaques et de laparoschisis après l'utilisation d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformations cardiovasculaires s'est accru <1% à environ 1,5%. On présume que le risque augmente avec la dose et la durée du traitement.
Des expérimentations menées chez l'animal ont révélé une toxicité de reproduction. Il a été démontré chez l'animal que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires et une létalité foetoembryonnaire. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, y compris de malformations cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la phase de l'organogenèse.
Pendant les deuxième et le troisième trimestres de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus aux risques suivants:
·insuffisance rénale chez le foetus. À partir de la 12e semaine: oligoamnios (normalement réversible à l'arrêt du traitement) ou anamnios (en particulier lors d'une exposition prolongée). Après la naissance: l'insuffisance rénale peut persister (en particulier lors d'une exposition tardive ou prolongée);
·toxicité pulmonaire et cardiaque chez le foetus (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel). Ce risque existe dès le début du 6e mois et s'accroît encore plus lorsque l'utilisation a lieu peu avant le terme de la grossesse.
Pendant le troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer la mère et le nouveau-né aux risques suivants:
·allongement potentiel du temps de saignement consécutif à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire même après administration de doses très faibles;
·inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement;
·risque accru d'oedème chez la mère.
Il en résulte que:
·pendant les deux premiers trimestres de la grossesse, l'utilisation de Solacutan 3% Gel doit avoir lieu uniquement en cas de nécessité absolue. Lorsque Solacutan 3% Gel est utilisé par une femme désirant une grossesse ou pendant les deux premiers trimestres de la grossesse, la dose doit être la plus faible possible (<30% de la surface corporelle) et la durée du traitement la plus courte possible (pas supérieure à 3 semaines).
·pendant le troisième trimestre de la grossesse Solacutan 3% Gel est contre-indiqué (voir «Contre-indications»).
Allaitement:
Comme d'autres AINS, le diclofénac est excrété en faibles quantités dans le lait maternel. À la posologie thérapeutique recommandée pour Solacutan, il ne faut toutefois s'attendre à aucune répercussion sur l'enfant allaité. En raison du manque d'études contrôlées menées chez les femmes qui allaitent, Solacutan 3% ne doit être utilisé que sur prescription médicale pendant l'allaitement. Pendant l'allaitement, Solacutan ne doit pas être appliqué dans la région des seins, sur des zones cutanées étendues du corps ou pendant une période prolongée.
Fertilité:
L'utilisation de Solacutan 3% Gel peut diminuer la fertilité féminine et n'est donc pas recommandé chez les femmes désirant une grossesse. Il faut envisager l'arrêt du traitement par Solacutan 3% Gel chez les femmes qui ont des difficultés à être enceintes ou chez lesquelles des examens pour une stérilité sont effectués.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Effets indésirables

Fréquences: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000,<1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000) et très rares (<1/10'000).
Les effets indésirables les plus fréquemment cités sont des réactions cutanées locales, telles que dermatite de contact, érythème et éruption cutanée (rash) ou réactions au site d'application, telles qu'inflammations, irritations cutanées, douleurs et formation de vésicules. Les études cliniques n'ont pas révélé jusqu'ici d'incidence accrue liée à l'âge ou de types de réactions spécifiques liées à l'âge.
Affections du système immunitaire
Très rares: L'utilisation topique de grandes quantités de Solacutan 3% Gel peut entraîner des effets systémiques, y compris tous les types de réactions d'hypersensibilité (y compris urticaire, angio-oedème).
Affections du système nerveux
Fréquents: hyperesthésie, hypertonie musculaire, paresthésies localisées.
Affections oculaires
Fréquents: conjonctivite.
Occasionnels: douleurs oculaires, troubles de la sécrétion lacrymale.
Affections vasculaires
Occasionnels: hémorragies.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rares: asthme.
Affections gastro-intestinales
Occasionnels: douleurs abdominales, diarrhée, nausées.
Très rares: hémorragies gastro-intestinales.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: inflammation, irritation, douleurs et fourmillements ou vésication au site d'application; dermatite (y compris dermatite de contact), eczéma, sécheresse cutanée, érythème, oedème, prurit, rash, éruption cutanée squameuse, hypertrophie cutanée, ulcère cutané, éruption vésiculobulleuse.
Occasionnels: alopécie, oedème facial, éruption cutanée maculopapuleuse, séborrhée.
Rares: dermatite bulleuse.
Très rares: réactions de photosensibilité éruption cutanée pustuleuse.
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares: insuffisance rénale.
Des tests épicutanés effectués dans un groupe de patients préalablement traités indiquent une probabilité de 2,18% de survenue d'une sensibilisation au diclofénac à l'origine d'une dermatite de contact allergique (type IV). La signification clinique n'est pas encore connue. Une réaction croisée avec d'autres AINS est peu probable.
Aucun anticorps anti-diclofénac de type I n'a été observé dans le sérum de plus de 100 patients.
Une coloration passagère des cheveux au niveau du site d'administration a été rapportée. Cette manifestation est le plus souvent réversible après l'arrêt du traitement.

Surdosage

En raison de la faible résorption du diclofénac après application de Solacutan 3% Gel, il est très improbable que l'utilisation externe provoque un surdosage. La peau doit cependant être rincée à l'eau. Aucun cas clinique de surdosage n'a été rapporté suite à la prise orale de Solacutan 3% Gel.
En cas d'effets indésirables systémiques notables après une prise accidentelle, prendre les mesures thérapeutiques générales s'appliquant aux intoxications par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (100 g de Solacutan 3% Gel représentent l'équivalent de 3000 mg de diclofénac sodique).
En cas de complications telles que défaillance rénale, convulsions, irritations gastrointestinales ou dépression respiratoire, des mesures thérapeutiques symptomatiques et de soutien doivent être mises en place. Un lavage gastrique et l'utilisation de charbon activé doivent être envisagés, notamment si la prise a eu lieu peu de temps auparavant. Étant donné le taux élevé de liaison aux protéines des AINS, des traitements spéciaux (tels que diurèse forcée et dialyse) ne sont vraisemblablement pas efficaces pour augmenter l'élimination de ceux-ci.

Propriétés/Effets

Code ATC: D11AX18
Mécanisme d'action
Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien. Le mécanisme d'action du diclofénac est inconnu dans la kératose actinique (KA) mais peut être dû à l'inhibition de la voie métabolique de la cyclo-oxygénase qui entraîne une réduction de la synthèse de la prostaglandine E2 (PGE2). De plus, des analyses immunohistochimiques de biopsies cutanées ont démontré que l'efficacité clinique du diclofénac en cas de KA repose principalement sur des effets anti-inflammatoires, anti-angiogénétiques et probablement antiprolifératifs ainsi que sur des mécanismes induisant l'apoptose.
Il a été montré que des lésions de KA diminuent sous Solacutan 3% Gel, l'efficacité thérapeutique maximale étant observée 30 jours après la fin du traitement.
Efficacité clinique
D'autres données issues de 3 études cliniques randomisées en double aveugle, au cours desquelles Solacutan 3% Gel a, à chaque fois, été utilisé comme comparateur, sont disponibles et démontrent l'efficacité de la préparation utilisée pour le traitement de lésions de KA (y compris les lésions hyperkératosiques) sur la base de l'étude de divers critères d'évaluation. Plus particulièrement, les taux de clairance histologiques dans le bras sous Solacutan se sont situés entre 47,6% et 54,1%, alors que ces taux étaient seulement de 33,9% à 42,7% sous placebo. Une persistance de la clairance complète des lésions de KA a été démontrée 30 et 60 jours après la fin du traitement chez respectivement 37,9% et 23,4% des patients.
Au cours d'une étude à trois bras menée chez 470 patients (n=470), l'efficacité de l'application topique de 5-fluorouracile (5-FU) a été comparée à Solacutan 3% Gel ainsi qu'au véhicule du 5-FU. Les deux bras actifs se sont révélés supérieurs en termes de taux de guérison histologique et complète par rapport au bras avec le véhicule. Pour Solacutan, une non-infériorité par rapport au 5-FU a pu être démontrée. Le taux de guérison histologique a toutefois été numériquement inférieur sous Solacutan, avec 54,1%, contre 70,1% sous 5-FU.
Il existe en outre des données de suivi issues de cette étude, portant sur une période d'observation d'une durée totale d'un an. Une guérison complète a pu être mise en évidence après 6 et 12 mois de traitement chez respectivement 28,8% et 36,8% des patients traités par Solacutan 3% Gel, contre 18,9% et 25,0% des patients sous le véhicule du 5-FU aux mêmes moments.
Une supériorité de Solacutan 3% Gel par rapport au placebo (véhicule) a pu être démontrée également chez des patients ayant bénéficié d'une transplantation d'organe et présentant un greffon stable (guérison complète des lésions de KA chez 41% contre 0%).

Pharmacocinétique

Absorption
La résorption percutanée du diclofénac se situe entre <1% et 12% et elle est comparable pour un épiderme sain et pour un épiderme malade, malgré de grandes différences individuelles. Le taux de résorption dépend de la dose appliquée localement et du site d'application.
Distribution
Le diclofénac est fortement lié à l'albumine sérique.
Métabolisme
La biotransformation du diclofénac comprend partiellement une conjugaison de la molécule intacte, mais essentiellement des hydroxylations simples et multiples à l'origine de plusieurs métabolites phénoliques dont la plupart sont transformés en glucuroconjugués. Deux de ces métabolites phénoliques sont biologiquement actifs, bien qu'à un bien moindre degré que le diclofénac. Le métabolisme du diclofénac est similaire après administration percutanée et orale.
Élimination
Le diclofénac et ses métabolites sont essentiellement éliminés par les urines. Après administration orale, la clairance plasmatique systémique du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart type). Les demi-vies plasmatiques terminales du diclofénac et de ses métabolites sont de 1 à 2 heures et de 1 à 3 heures.

Données précliniques

Les expérimentations animales publiées ont montré qu'une administration orale de diclofénac entraîne essentiellement des effets indésirables gastro-intestinaux. Le diclofénac a inhibé l'ovulation chez le lapin et a perturbé l'implantation ainsi que le stade précoce du développement embryonnaire chez le rat. Le potentiel embryotoxique/foetotoxique du diclofénac a été évalué dans trois espèces animales (rat, souris, lapin). Des doses toxiques pour la mère ont provoqué la mort des foetus et des retards de croissance. Sur la base du volume de données disponible, le diclofénac n'est cependant pas considéré comme tératogène. Le temps de gestation et la durée de la mise bas ont été prolongés sous diclofénac. Des doses inférieures à la limite de toxicité pour les mères n'ont pas eu d'effets sur le développement postnatal. Les résultats d'études approfondies sur la génotoxicité et la carcinogenèse indiquent qu'il est improbable que le diclofénac présente un risque carcinogène significatif pour l'être humain.
Les études précliniques réalisées chez le miniporc Göttingen ont montré que le diclofénac est sûr jusqu'à une posologie maximale de 45 mg/kg/jour (≈373 mg de diclofénac/jour). A cet effet, des miniporcs ont tout d'abord été traités par une dose dermique quotidienne de 30 mg/kg/jour (≈249 mg de diclofénac/jour) pendant 5 semaines, puis par une dose de 45 mg/kg/jour pendant 4 semaines. Aucun symptôme clinique requérant un traitement n'a été observé après les 9 semaines de traitement. Les miniporcs ont présenté une légère rougeur cutanée au niveau du site d'application cutané, ainsi qu'une faible diminution du nombre de globules rouges, de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite. Une légère augmentation des globules blancs a été observée dans une phase thérapeutique antérieure (après 2 semaines).
Dans une autre étude à long terme réalisée pendant 6 mois, les miniporcs ont tout d'abord été traités par une dose dermique quotidienne de 30 mg/kg/jour (≈249 mg de diclofénac/jour) pendant 33 jours, puis par une dose de 45 mg/kg/jour (≈373 mg de diclofénac/jour) pendant 149 jours. Aucun symptôme clinique requérant un traitement n'a été observé après les 6 mois de traitement. Les réactions cutanées se sont manifestées par de légères rougeurs cutanées, réversibles à l'arrêt du traitement. Une irritation cutanée ne peut cependant pas être exclue après 6 mois de traitement. Pendant l'application à long terme, une légère réduction du taux sanguin de l'albumine a été constatée, accompagnée parallèlement d'une augmentation du taux d'aminotransférase. Après 6 mois de traitement, l'examen histopathologique a montré dans des cas isolés des modifications érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal.
D'un point de vue toxicologique, ces données précliniques ne confortent pas suffisamment la posologie maximale chez l'être humain (5 g de Solacutan/jour ≈ 150 mg de diclofénac/jour ≈ 2,1 mg/kg/jour), la marge de sécurité concernant la dose quotidienne étant trop faible.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C. Tenir hors de portée des enfants.
Le médicament se conserve pendant 6 mois après ouverture.

Numéro d’autorisation

66644 (Swissmedic).

Présentation

Solacutan 3% Gel de 25 g tube [B]
Solacutan 3% Gel de 50 g tube [B]
Solacutan 3% Gel de 100 g tube [B]

Titulaire de l’autorisation

Dermapharm AG, Hünenberg.

Mise à jour de l’information

Novembre 2018.

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