Pharmacocinétique

L'exposition systémique au calcipotriol et au dipropionate de bétaméthasone à partir de l'association topique Calcipotriol + bétaméthasone 50 microgrammes/g + 0,5 mg/g gel est comparable à celle de l'association Calcipotriol + bétaméthasone 50 microgrammes/g + 0,5 mg/g pommade chez le rat et les cochons nains. Des études cliniques avec une pommade radiomarquée indiquent que l'absorption systémique du calcipotriol et de la bétaméthasone à partir de la formulation Calcipotriol + bétaméthasone 50 microgrammes/g + 0,5 mg/g pommade est inférieure à 1% de la dose (2,5 g) lorsqu'elle est appliquée sur une peau normale (625 cm2) pendant 12 heures. L'application sur les plaques de psoriasis et sous des pansements occlusifs peut augmenter l'absorption des corticostéroïdes topiques. L'absorption à travers la peau lésée est approximativement de 24%.
Suite à une exposition systémique, les deux principes actifs calcipotriol et dipropionate de bétaméthasone - sont rapidement et largement métabolisés. La liaison aux protéines est approximativement de 64%. La demi-vie d'élimination plasmatique après l'administration intraveineuse est de 5 à 6 heures. En raison de la formation d'un réservoir dans la peau, l'élimination après application cutanée est de l'ordre de quelques jours. La bétaméthasone est métabolisée principalement par le foie, mais aussi par les reins en glucuronides et esters de sulfate. L’excrétion du calcipotriol se fait via les selles (rats et cochons nains) et pour le dipropionate de bétaméthasone via les urines (rats et souris).
Chez les rats, les études de distribution dans les tissus du calcipotriol et du dipropionate de bétaméthasone radiomarqués ont montré que le rein et le foie avaient, respectivement, le taux le plus élevé de radioactivité.
Le calcipotriol et le dipropionate de bétaméthasone étaient sous la limite inférieure de quantification dans tous les échantillons sanguins des 34 patients traités pendant 4 ou 8 semaines à la fois par le gel Calcipotriol + bétaméthasone 50 microgrammes/g + 0,5 mg/g et la pommade Calcipotriol + bétaméthasone 50 microgrammes/g + 0,5 mg/g pour un psoriasis étendu du corps et du cuir chevelu. Un métabolite du calcipotriol et un métabolite de dipropionate de bétaméthasone étaient quantifiables chez certains des patients.