• -Principe actif: celiprolol hydrochloridum.
• -Excipients: Mannitolum, cellulosum microcristalin, natriumcroscaramellosum, magnesiumstearatum, opadry YS-1-7006-clear, opadry Y-1-7000-white.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 comprimé pelliculé contient 200 mg de chlorhydrate de céliprolol.
• -
• +Principes actifs
• +Celiprololi hydrochloridum.
• +Excipients
• +Mannitolum (E421), cellulosum microcristallinum, natriumcroscaramellosum, magnesii stearas, hypromellosum, polyethylene glycol PEG 400 et 6000, titanii dioxidum (E171).
• +Sodium: natriumcroscaramellosum contient du sodium correspondant à une teneur maximale de 0,065 mg par comprimé.
• +
• +
• -A ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés Selectol n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.
• -La posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour.
• +Ajustement de la posologie
• +Posologie usuelle
• +La posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour.
• -Le patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l'heure habituelle.
• -Instructions sur les posologies:
• -Insuffisance rénale: chez les patients présentant une clairance de la créatinine <40 ml/min, le rythme cardiaque doit être surveillé. Le traitement devrait être reconsidéré en cas d'apparition d'une bradycardie (<50-55 battements/min au repos).
• -Le céliprolol n'est pas recommandé chez les patients avec une clairance de la créatine <15 ml/min.
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Insuffisance rénale: chez les patients présentant une clairance de la créatinine <40 ml/min, le rythme cardiaque doit être surveillé. Le traitement devrait être reconsidéré en cas d'apparition d'une bradycardie (<50-55 battements/min au repos).
• +Le céliprolol n'est pas recommandé chez les patients avec une clairance de la créatine <15 ml/min.
• +Enfants et adolescents
• +A ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés Selectol n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.
• +Prise retardée
• +Le patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l'heure habituelle.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose journalière maximale recommandée, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -Les antagonistes des canaux calciques non-dihydropyridiniques (par exemple vérapamil et à un degré moindre le diltiazem): une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l'ECG au début de la thérapie.
• -Inhibiteurs de MAO (exclus les inhibiteurs de MAO-B): une hypotension orthostatique grave peut se manifester.
• -Glycosides digitaliques: l'association avec des bêta-bloquants peut accroître le temps de conduction auriculo-ventriculaire.
• +Interactions pharmacocinétiques
• -Les antiarythmique de la classe I (ajmaline, quinidine, procaïnamide): leur action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée par Selectol, ce qui peut entraîner une bradycardie et des troubles de la conduction AV. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.
• +Interactions avec des inhibiteurs/inducteurs de la P-glycoprotéine:
• +Le céliprolol est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp) transporteur d'efflux.
• +L'utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp (par exemple le vérapamil, l'érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, le kétoconazole ou l'itraconazole) est susceptible d'entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de céliprolol. La co-administration de céliprolol 100 mg et le P-gp-inhibiteur itraconazole 200 mg a entraîné une augmentation de 80% de l'AUC de céliprolol.
• +Une réduction de dose de céliprolol peut être envisagée lors de l' utilisation concomitante avec les médicaments qui inhibent la P-gp.
• +L'utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la P-gp (par exemple rifampicine et le millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de céliprolol. L'administration concomitante de 200 mg céliprolol et la rifampicine 600 mg une fois par
• +par jour pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l'AUC de céliprolol. Un effet plus prononcé après un traitement plus long avec la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement de la posologie de céliprolol pourrait être nécessaire lorsque le traitement avec un médicament induisant le P-gp est commencé ou arrêté.
• +Interactions pharmacodynamiques
• +Les antagonistes des canaux calciques non-dihydropyridiniques (par exemple vérapamil et à un degré moindre le diltiazem): une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l'ECG au début de la thérapie.
• -Guanéthidine, réserpine: renforcement de l'effet antihypertenseur de Selectol.
• -Insuline et antidiabétiques oraux: Selectol renforce leur action. Les symptômes d'une hypoglycémie peuvent être masqués.
• -Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l'ibuprofène ou l'indométacine peuvent diminuer l'effet antihypertenseur de Selectol.
• -Amiodarone: l'action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée. Cette association requiert une attention particulière.
• -Alcool: possibilité d'une hypotension grave.
• -Narcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l'action inotrope négative la plus faible possible. Le céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d'une hypotension. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• -Interactions avec des inhibiteurs/inducteurs de la P-glycoprotéine:
• -Le céliprolol est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp) transporteur d'efflux.
• -L'utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp (par exemple le vérapamil, l'érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, le kétoconazole ou l'itraconazole) est susceptible d'entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de céliprolol. La co-administration de céliprolol 100 mg et le P-gp-inhibiteur itraconazole 200 mg a entraîné une augmentation de 80% de l'AUC de céliprolol.
• -Une réduction de dose de céliprolol peut être envisagée lors de l'utilisation concomitante avec les médicaments qui inhibent la P-gp.
• -L'utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la P-gp (par exemple rifampicine et le millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de céliprolol. L'administration concomitante de 200 mg céliprolol et la rifampicine 600 mg une fois par jour pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l'AUC de céliprolol. Un effet plus prononcé après un traitement plus long avec la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement de la posologie de céliprolol pourrait être nécessaire lorsque le traitement avec un médicament induisant le P-gp est commencé ou arrêté.
• -
• +Amiodarone: l'action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée. Cette association requiert une attention particulière.
• -Grossesse/Allaitement
• +Alcool: possibilité d'une hypotension grave.
• +Inhibiteurs enzymatiques
• +Inhibiteurs de MAO (exclus les inhibiteurs de MAO-B): une hypotension orthostatique grave peut se manifester.
• +Effet de Selectol sur d'autres médicaments
• +Les antiarythmique de la classe I (ajmaline, quinidine, procaïnamide): leur action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée par Selectol, ce qui peut entraîner une bradycardie et des troubles de la conduction AV. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.
• +Insuline et antidiabétiques oraux: Selectol renforce leur action. Les symptômes d'une hypoglycémie peuvent être masqués.
• +Effet d'autres médicaments sur Selectol
• +Guanéthidine, réserpine: renforcement de l'effet antihypertenseur de Selectol.
• +Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l'ibuprofène ou l' indométacine peuvent diminuer l'effet antihypertenseur de Selectol.
• +Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
• +Narcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l'action inotrope négative la plus faible possible. Le céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d'une hypotension. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• +Autres interactions
• +Glycosides digitaliques: l'association avec des bêta-bloquants peut accroître le temps de conduction auriculo-ventriculaire.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +Allaitement
• -Rare: crampes musculaires (spasmes musculaires)
• +Rare: crampes musculaires (spasmes musculaires).
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Signes et symptômes
• +Traitement
• -Code ATC: C07AB08
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• -Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta 1 -adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol. Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
• +Code ATC
• +C07AB08
• +Mécanisme d'action
• +Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol. Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
• +Pharmacodynamique
• +Voir «Mécanisme d'action».
• +
• -Elimination
• -La demi-vie plasmatique est de 4-5 heures. Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10-15%) et par voie biliaire dans les selles (85-90%).
• +Métabolisme
• +Cf. sous «Elimination».
• +Élimination
• +La demi-vie plasmatique est de 4-5 heures. Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10-15%) et par voie biliaire dans les selles (85-90%)
• -Chez les personnes âgées, la pharmacocinétique du céliprolol demeure inchangée.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Patients âgés
• +Chez les personnes âgées, la pharmacocinétique du céliprolol demeure inchangée.
• -Mutagénicité, Cancérogénicité
• +Mutagénicité, Carcinogénicité
• -Toxicité de reproduction
• +Toxicité sur la reproduction
• -Tenir compte de la date de péremption (EXP) inscrite sur l'emballage.
• -Remarque concernant le stockage
• -Conserver à température ambiante (15–25 °C).
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Selectol doit être stocké à l'abri de la lumière, à température ambiante (15-25 °C), dans l'emballage d'origine et hors de la portée des enfants.
• -Novembre 2018.
• +Janvier 2020.