• -Mannitolum (E421), cellulosum microcristallinum, natriumcroscaramellosum, magnesii stearas, hypromellosum, polyethylene glycol PEG 400 et 6000, titanii dioxidum (E171).
• -Sodium: natriumcroscaramellosum contient du sodium correspondant à une teneur maximale de 0,065 mg par comprimé.
• +Mannitolum (E421), cellulosum microcristallinum, natriumcroscaramellosum, magnesii stearas, hypromellosum, polyethylene glycol PEG 400 et 6000, titanii dioxidum (E171).Sodium: natriumcroscaramellosum contient du sodium correspondant à une teneur maximale de 0,065 mg par comprimé.
• -Indications/Possibilités d’emploi
• +Indications/possibilités d’emploi
• -Posologie/Mode d’emploi
• -Ajustement de la posologie
• -Une augmentation de la dose journalière n'entraîne en principe pas d'augmentation de l'efficacité; pour le traitement de l'hypertension, la combinaison avec un antihypertenseur, notamment un diurétique est fréquemment plus efficace qu'une augmentation de la dose de Selectol. Au début d'un traitement combiné, une surveillance étroite de la pression artérielle est nécessaire.
• -Posologie usuelle
• -La posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour.
• -La dose journalière totale devrait être prise le matin, au minimum ½ heure avant le petit-déjeuner ou 2 heures après celui-ci (la biodisponibilité est réduite en cas d'ingestion simultanée de nourriture).
• -Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• -Insuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique grave, la dose doit également être adaptée de façon individuelle.
• -L'interruption du traitement au Selectol doit se faire par doses dégressives sur une à deux semaines (danger de «rebound»).
• -Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• -Insuffisance rénale: chez les patients présentant une clairance de la créatinine <40 ml/min, le rythme cardiaque doit être surveillé. Le traitement devrait être reconsidéré en cas d'apparition d'une bradycardie (<50-55 battements/min au repos).
• -Le céliprolol n'est pas recommandé chez les patients avec une clairance de la créatine <15 ml/min.
• -Enfants et adolescents
• -A ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés Selectol n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.
• -Prise retardée
• -Le patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l'heure habituelle.
• +Posologie/mode d’emploi
• +Ajustement de la posologieUne augmentation de la dose journalière n'entraîne en principe pas d'augmentation de l'efficacité; pour le traitement de l'hypertension, la combinaison avec un antihypertenseur, notamment un diurétique est fréquemment plus efficace qu'une augmentation de la dose de Selectol. Au début d'un traitement combiné, une surveillance étroite de la pression artérielle est nécessaire.
• +Posologie usuelleLa posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour.La dose journalière totale devrait être prise le matin, au minimum ½ heure avant le petit-déjeuner ou 2 heures après celui-ci (la biodisponibilité est réduite en cas d'ingestion simultanée de nourriture).
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatiqueInsuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique grave, la dose doit également être adaptée de façon individuelle.L'interruption du traitement au Selectol doit se faire par doses dégressives sur une à deux semaines (danger de «rebound»).
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénaleInsuffisance rénale: chez les patients présentant une clairance de la créatinine <40 ml/min, le rythme cardiaque doit être surveillé. Le traitement devrait être reconsidéré en cas d'apparition d'une bradycardie (<50-55 battements/min au repos).Le céliprolol n'est pas recommandé chez les patients avec une clairance de la créatine <15 ml/min.
• +Enfants et adolescentsA ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés Selectol n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.
• +Prise retardéeLe patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l'heure habituelle.
• -·Choc cardiogène
• -·Bradycardie (fréquence cardiaque <50/min)
• -·Bloc AV du IIe et du IIIe degré
• -·Syndrome du noeud sinusal (y compris bloc atrio-sinusal)
• -·Insuffisance cardiaque décompensée
• -·Urémie
• -·Crise d'asthme
• -·Phéocromocytome non traité
• -·Hypersensibilité contre céliprolol ou l'un des composants
• -·Hypotension (pression sanguine systolique <100 mmHg)
• -·Stade avancé de la maladie artériopathie oblitérante périphérique et le syndrome de Raynaud
• +-Choc cardiogène
• +-Bradycardie (fréquence cardiaque <50/min)
• +-Bloc AV du IIe et du IIIe degré
• +-Syndrome du noeud sinusal (y compris bloc atrio-sinusal)
• +-Insuffisance cardiaque décompensée
• +-Urémie
• +-Crise d'asthme
• +-Phéocromocytome non traité
• +-Hypersensibilité contre céliprolol ou l'un des composants
• +-Hypotension (pression sanguine systolique <100 mmHg)
• +-Stade avancé de la maladie artériopathie oblitérante périphérique et le syndrome de Raynaud
• -Selectol ne doit être utilisé qu'avec prudence (surveillance, adaptation éventuelle de la dose) lors de: bloc AV du Ier degré, bloc bifasciculaire branchial, hypotension, acidose métabolique, acidose cétonique diabétique, insuffisance hépatique ou rénale grave.
• -Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement chez les angineux: l'arrêt brusque d'une thérapie des bêta-récepteurs peut entraîner des crises angineuses ou augmenter la gravité de la coronaropathie et détériorer la fonction cardiaque chez des patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est à dire idéalement sur une à deux semaines.
• -Attention lors du traitement combiné avec vérapamil (voir Interactions).
• -La prudence est également de mise pour les affections suivantes:
• +Selectol ne doit être utilisé qu'avec prudence (surveillance, adaptation éventuelle de la dose) lors de: bloc AV du Ier degré, bloc bifasciculaire branchial, hypotension, acidose métabolique, acidose cétonique diabétique, insuffisance hépatique ou rénale grave.Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement chez les angineux: l'arrêt brusque d'une thérapie des bêta-récepteurs peut entraîner des crises angineuses ou augmenter la gravité de la coronaropathie et détériorer la fonction cardiaque chez des patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est à dire idéalement sur une à deux semaines.Attention lors du traitement combiné avec vérapamil (voir Interactions).La prudence est également de mise pour les affections suivantes:
• -Phéochromocytome: Selectol ne doit être administré qu'en association avec un bloquant des récepteurs alpha-adrénergiques. Une surveillance stricte de la pression artérielle est nécessaire.
• +Phéochromocytome: Selectol ne doit être administré qu'en association avec un bloquant des récepteurs alphaadrénergiques. Une surveillance stricte de la pression artérielle est nécessaire.
• -Interactions avec les inhibiteurs d'anions organiques transporteurs de polypeptides (OATPs): le céliprolol est un substrat des transporteurs d'absorption intestinaux, en particulier OATPs OATP1A2 et OATP2B1. Des inhibiteurs de OATPs peuvent entraîner une diminution de l'absorption de céliprolol. Les jus d'agrumes ont montré une diminution de l'absorption de céliprolol dans le tractus gastro-intestinal par l'inhibition de l'activité d'absorption du transporteur OATP2B1, ce qui entraîne la diminution d'environ 90% de l'AUC et de la Cmax. Les patients doivent être avertis d'éviter ces boissons.
• -Interactions avec des inhibiteurs/inducteurs de la P-glycoprotéine:
• -Le céliprolol est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp) transporteur d'efflux.
• -L'utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp (par exemple le vérapamil, l'érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, le kétoconazole ou l'itraconazole) est susceptible d'entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de céliprolol. La co-administration de céliprolol 100 mg et le P-gp-inhibiteur itraconazole 200 mg a entraîné une augmentation de 80% de l'AUC de céliprolol.
• -Une réduction de dose de céliprolol peut être envisagée lors de l' utilisation concomitante avec les médicaments qui inhibent la P-gp.
• -L'utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la P-gp (par exemple rifampicine et le millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de céliprolol. L'administration concomitante de 200 mg céliprolol et la rifampicine 600 mg une fois par
• -par jour pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l'AUC de céliprolol. Un effet plus prononcé après un traitement plus long avec la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement de la posologie de céliprolol pourrait être nécessaire lorsque le traitement avec un médicament induisant le P-gp est commencé ou arrêté.
• -Interactions pharmacodynamiques
• -Les antagonistes des canaux calciques non-dihydropyridiniques (par exemple vérapamil et à un degré moindre le diltiazem): une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l'ECG au début de la thérapie.
• +Interactions avec les inhibiteurs d'anions organiques transporteurs de polypeptides (OATPs): le céliprolol est un substrat des transporteurs d'absorption intestinaux, en particulier OATPs OATP1A2 et OATP2B1. Des inhibiteurs de OATPs peuvent entraîner une diminution de l'absorption de céliprolol. Les jus d'agrumes ont montré une diminution de l'absorption de céliprolol dans le tractus gastro-intestinal par l'inhibition de l'activité d'absorption du transporteur OATP2B1, ce qui entraîne la diminution d'environ 90% de l'AUC et de la Cmax.Les patients doivent être avertis d'éviter ces boissons.
• +Interactions avec des inhibiteurs/inducteurs de la Pglycoprotéine:Le céliprolol est un substrat pour la glycoprotéine P (Pgp) transporteur d'efflux.L'utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la Pgp (par exemple le vérapamil, l'érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, le kétoconazole ou l'itraconazole) est susceptible d'entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de céliprolol. La coadministration de céliprolol 100 mg et le Pgpinhibiteur itraconazole 200 mg a entraîné une augmentation de 80% de l'AUC de céliprolol.Une réduction de dose de céliprolol peut être envisagée lors de l' utilisation concomitante avec les médicaments qui inhibent la Pgp.L'utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la Pgp (par exemple rifampicine et le millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de céliprolol. L'administration concomitante de 200 mg céliprolol et la rifampicine 600 mg une fois par par jour pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l'AUC de céliprolol. Un effet plus prononcé après un traitement plus long avec la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement de la posologie de céliprolol pourrait être nécessaire lorsque le traitement avec un médicament induisant le Pgp est commencé ou arrêté.
• +Interactions pharmacodynamiquesLes antagonistes des canaux calciques nondihydropyridiniques (par exemple vérapamil et à un degré moindre le diltiazem): une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l'ECG au début de la thérapie.
• -Antagonistes du calcium (p.ex. diltiazem): réduction de la contractilité cardiaque et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.
• +Antagonistes du calcium (p.ex. diltiazem): réduction de la contractilité cardiaque et ralentissement de la conduction auriculoventriculaire.
• -Médicaments abaissant la pression artérielle (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines): l'administration concomitante peut majorer l'effet anti-hypertenseur des bêta-bloquants et le risque d'hypotension orthostatique.
• +Médicaments abaissant la pression artérielle (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines): l'administration concomitante peut majorer l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants et le risque d'hypotension orthostatique.
• -Agents sympathomimétiques: peuvent contrebalancer l'effet des bêta-bloquants.
• -Un arrêt sinusal peut survenir lorsque des bêta-bloquants, y compris Selectol, sont utilisés en association avec d'autres médicaments connus pour induire un arrêt sinusal (voir «Effets indésirables»).
• +Agents sympathomimétiques: peuvent contrebalancer l'effet des bêta-bloquants.Un arrêt sinusal peut survenir lorsque des bêta-bloquants, y compris Selectol, sont utilisés en association avec d'autres médicaments connus pour induire un arrêt sinusal (voir «Effets indésirables»).
• -Inhibiteurs enzymatiques
• -Inhibiteurs de MAO (exclus les inhibiteurs de MAO-B): une hypotension orthostatique grave peut se manifester.
• -Effet de Selectol sur d'autres médicaments
• -Les antiarythmique de la classe I (ajmaline, quinidine, procaïnamide): leur action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée par Selectol, ce qui peut entraîner une bradycardie et des troubles de la conduction AV. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.
• +Inhibiteurs enzymatiquesInhibiteurs de MAO (exclus les inhibiteurs de MAO-B): une hypotension orthostatique grave peut se manifester.
• +Effet de Selectol sur d'autres médicamentsLes antiarythmique de la classe I (ajmaline, quinidine, procaïnamide): leur action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée par Selectol, ce qui peut entraîner une bradycardie et des troubles de la conduction AV. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.
• -Effet d'autres médicaments sur Selectol
• -Guanéthidine, réserpine: renforcement de l'effet antihypertenseur de Selectol.
• -Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l'ibuprofène ou l' indométacine peuvent diminuer l'effet antihypertenseur de Selectol.
• -Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
• -Narcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l'action inotrope négative la plus faible possible. Le céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d'une hypotension. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• -Autres interactions
• -Glycosides digitaliques: l'association avec des bêta-bloquants peut accroître le temps de conduction auriculo-ventriculaire.
• -Grossesse, allaitement
• -Grossesse
• -Il n'y a pas d'études contrôlées disponibles chez la femme enceinte. Les études faites chez l'animal n'ont révélé aucun effet tératogène, bien que des effets embryotoxiques ont été mis en évidence à partir d'une posologie de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme. Selectol ne devrait pas être employé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• -Chez les femmes traitées aux bêta-bloquants durant la grossesse, il y a un risque de bradycardie néonatale, de dyspnée et d'hypoglycémie. La croissance peut être retardée. Une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie) pendant les 3 à 5 premiers jours de vie est recommandée. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance. Il y a le risque d'une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation. A cause du risque d'un oedème pulmonaire, il faut éviter les solutés de remplissage.
• -Allaitement
• -Le céliprolol passe probablement dans le lait maternel. Par mesure de précaution, il faudrait renoncer à allaiter durant un traitement au Selectol.
• +Effet d'autres médicaments sur SelectolGuanéthidine, réserpine: renforcement de l'effet antihypertenseur de Selectol.Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l'ibuprofène ou l' indométacine peuvent diminuer l'effet antihypertenseur de Selectol.
• +Associations faisant l'objet de précautions d'emploiNarcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l'action inotrope négative la plus faible possible. Le céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d'une hypotension. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• +Autres interactionsGlycosides digitaliques: l'association avec des bêta-bloquants peut accroître le temps de conduction auriculoventriculaire.
• +Grossesse, Allaitement
• +GrossesseIl n'y a pas d'études contrôlées disponibles chez la femme enceinte. Les études faites chez l'animal n'ont révélé aucun effet tératogène, bien que des effets embryotoxiques ont été mis en évidence à partir d'une posologie de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme. Selectol ne devrait pas être employé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.Chez les femmes traitées aux bêta-bloquants durant la grossesse, il y a un risque de bradycardie néonatale, de dyspnée et d'hypoglycémie. La croissance peut être retardée. Une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie) pendant les 3 à 5 premiers jours de vie est recommandée. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance. Il y a le risque d'une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation. A cause du risque d'un oedème pulmonaire, il faut éviter les solutés de remplissage.
• +AllaitementLe céliprolol passe probablement dans le lait maternel. Par mesure de précaution, il faudrait renoncer à allaiter durant un traitement au Selectol.
• -Les effets indésirables sont présentés ci-dessous selon la classification MedDRA. La fréquence des effets indésirables est indiquée comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1000), «rares» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000).
• -Les effets indésirables ne se manifestent souvent qu'au début d'un traitement et disparaissent par la suite. Les effets indésirables des bêta-bloquants sont à imputer, d'une part, à leur action sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Ils comprennent des réactions cardio-vasculaires, respiratoires et métaboliques. Comme le céliprolol ne bloque que les récepteurs bêta1 et stimule les récepteurs bêta2, les effets négatifs sur le tractus bronchique, le métabolisme des lipides sériques, le métabolisme des hydrates de carbone et le tonus des vaisseaux périphériques sont plus rares et plus faibles que pour les bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta1.
• -Affections cardiaques
• -Très rare: palpitations.
• -Inconnu: syncope, aggravation ou déclenchement d'une insuffisance cardiaque, bradycardie, arhythmies, arrêt sinusal chez les patients prédisposés (notamment chez les patients âgés ou chez les patients présentant une bradycardie préexistante, un dysfonctionnement du nœud sinusal ou un bloc auriculo-ventriculaire).
• -Affections oculaires
• -Très rare: faculté visuelle réduite, xérophtalmie.
• -Affections gastro-intestinales
• -Fréquent: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche.
• -Inconnu: diarrhée, constipation, gastralgie, météorisme.
• -Affections du système immunitaire
• -On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
• -Investigations
• -Fréquent: anticorps anti-nucléaires.
• -Rare: valeurs de transaminases élevées.
• -Troubles du métabolisme et de la nutrition
• -Très rare: cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie ont été rapportés. Un diabète latent pas encore déclaré (Diabetes mellitus latent) peut se révéler ou un diabète déjà présent peut s'aggraver. Les symptômes d'une hypoglycémie (ex: palpitations rapides) peuvent être masqués.
• -Affections musculo-squelettiques et systémiques
• -Rare: crampes musculaires (spasmes musculaires).
• -Inconnu: lupus systémique érythémateux, arthralgie.
• -Affections du système nerveux
• -Fréquent: maux de tête, fatigue, somnolence, vertige, tremblements, paresthésie.
• -Affections psychiatriques
• -Fréquent: dépression.
• -Très rare: insomnie.
• -Inconnu: cauchemars, diminution du désir sexuel, hallucination.
• -Affections des organes de reproduction et du sein
• -Fréquent: impuissance (dysfonction érectile).
• -Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• -Occasionnel: dyspnée.
• -Inconnu: bronchospasme, pneumonie interstitielle.
• -Affection de la peau et du tissu sous-cutané
• -Fréquent: hyperhidrose, érythème, rash, prurit.
• -Rare: réactions cutanées y compris éruptions psoriasiformes, dermatite.
• -Affections vasculaires
• -Fréquent: rougeur du visage (flush), aggravation des troubles vasculaires périphériques comme une claudication intermittente ou syndrome de Raynaud.
• -Rare: hypotension, sensation de froid dans les membres.
• -L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Les effets indésirables sont présentés ci-dessous selon la classification MedDRA. La fréquence des effets indésirables est indiquée comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1000), «rares» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000).Les effets indésirables ne se manifestent souvent qu'au début d'un traitement et disparaissent par la suite. Les effets indésirables des bêta-bloquants sont à imputer, d'une part, à leur action sur les récepteurs bêtaadrénergiques. Ils comprennent des réactions cardiovasculaires, respiratoires et métaboliques. Comme le céliprolol ne bloque que les récepteurs bêta1 et stimule les récepteurs bêta2, les effets négatifs sur le tractus bronchique, le métabolisme des lipides sériques, le métabolisme des hydrates de carbone et le tonus desvaisseaux périphériques sont plus rares et plus faibles que pour les bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta1.
• +Affections cardiaquesTrès rare: palpitations.Inconnu: syncope, aggravation ou déclenchement d'une insuffisance cardiaque, bradycardie, arhythmies, arrêt sinusal chez les patients prédisposés (notamment chez les patients âgés ou chez les patients présentant une bradycardie préexistante, un dysfonctionnement du nœud sinusal ou un bloc auriculoventriculaire).
• +Affections oculairesTrès rare: faculté visuelle réduite, xérophtalmie.
• +Affections gastrointestinalesFréquent: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche.Inconnu: diarrhée, constipation, gastralgie, météorisme.
• +Affections du système immunitaireOn a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
• +InvestigationsFréquent: anticorps antinucléaires.Rare: valeurs de transaminases élevées.
• +Troubles du métabolisme et de la nutritionTrès rare: cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie ont été rapportés. Un diabète latent pas encore déclaré (Diabetes mellitus latent) peut se révéler ou un diabète déjà présent peut s'aggraver. Les symptômes d'une hypoglycémie (ex: palpitations rapides) peuvent être masqués.
• +Affections musculo-squelettiques et systémiquesRare: crampes musculaires (spasmes musculaires).Inconnu: lupus systémique érythémateux, arthralgie.
• +Affections du système nerveuxFréquent: maux de tête, fatigue, somnolence, vertige, tremblements, paresthésie.
• +Affections psychiatriquesFréquent: dépression.Très rare: insomnie.Inconnu: cauchemars, diminution du désir sexuel, hallucination.
• +Affections des organes de reproduction et du seinFréquent: impuissance (dysfonction érectile).
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinalesOccasionnel: dyspnée.Inconnu: bronchospasme, pneumonie interstitielle.
• +Affection de la peau et du tissu souscutanéFréquent: hyperhidrose, érythème, rash, prurit.Rare: réactions cutanées y compris éruptions psoriasiformes, dermatite.
• +Affections vasculairesFréquent: rougeur du visage (flush), aggravation des troubles vasculaires périphériques comme une claudication intermittente ou syndrome de Raynaud.Rare: hypotension, sensation de froid dans les membres.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch
• -Signes et symptômes
• -Les symptômes suivants ont été observés lors d'un surdosage: bradycardie, hypotension, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et arrêt sinusal.
• -Traitement
• -Comme aucun antidote spécifique n'est disponible, un traitement symptomatique et de soutien sera instauré. Une surveillance étroite est vivement recommandée. En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration:
• -·D'atropine, 1 à 2 mg i.v.
• -·De glucagon à la dose de 1 mg renouvelable
• -Suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 μg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 μg/kg/min en perfusion.
• -En cas de troubles de la conduction cardiaque, il convient de considérer la mise en place d'un stimulateur cardiaque.
• -En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants: hospitalisation en soins intensifs:
• -Glucagon sur la base de 0,3 mg/kg.
• -Isoprénaline à des doses élevées.
• +Signes et symptômesLes symptômes suivants ont été observés lors d'un surdosage: bradycardie, hypotension, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et arrêt sinusal.
• +TraitementComme aucun antidote spécifique n'est disponible, un traitement symptomatique et de soutien sera instauré. Une surveillance étroite est vivement recommandée. En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration:
• +-D'atropine, 1 à 2 mg i.v.
• +-De glucagon à la dose de 1 mg renouvelable
• +Suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 μg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 μg/kg/min en perfusion.En cas de troubles de la conduction cardiaque, il convient de considérer la mise en place d'un stimulateur cardiaque.En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants: hospitalisation en soins intensifs:Glucagon sur la base de 0,3 mg/kg.Isoprénaline à des doses élevées.
• -Mécanisme d'action
• -Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol. Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
• -Outre ses effets hémodynamiques (antihypertenseurs, antiangineux), le céliprolol possède d'importantes propriétés métaboliques: les taux de lipides plasmatiques (LDL, HDL, TG) subissent des modifications favorables.
• -Le céliprolol influence la libération d'insuline et le métabolisme des hydrates de carbone dans une moindre mesure comme bêta-bloquant non sélectif.
• +Mécanisme d’action
• +Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêtaadrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI).Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol. Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).Outre ses effets hémodynamiques (antihypertenseurs, antiangineux), le céliprolol possède d'importantes propriétés métaboliques: les taux de lipides plasmatiques (LDL, HDL, TG) subissent des modifications favorables.Le céliprolol influence la libération d'insuline et le métabolisme des hydrates de carbone dans une moindre mesure comme bêta-bloquant non sélectif.
• -Suivant la pharmacodynamique, on observe les actions cliniques suivantes: diminution de la pression sanguine diastolique et systolique par abaissement de la résistance périphérique (= diminution de la post-charge), prolongement des phases sans ischémie chez les patients souffrant d'angine de poitrine. Grâce à ses propriétés (stimulation bêta2, ASI), Selectol est également indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les patients diabétiques insulino-dépendants, chez les patients souffrant d'une affection artérielle occlusive périphérique et chez les patients présentant une tendance à la bronchoconstriction (sauf en cas d'asthme bronchique manifeste).
• -Comme pour les autres bêta-bloquants, la durée d'action de Selectol est nettement plus longue et se situe aux environs de 24 heures.
• +Suivant la pharmacodynamique, on observe les actions cliniques suivantes: diminution de la pression sanguine diastolique et systolique par abaissement de la résistance périphérique (= diminution de la postcharge), prolongement des phases sans ischémie chez les patients souffrant d'angine de poitrine. Grâce à ses propriétés (stimulation bêta2, ASI), Selectol est également indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les patients diabétiques insulino-dépendants, chez les patients souffrant d'une affection artérielle occlusive périphérique et chez les patients présentant une tendance à la bronchoconstriction (sauf en casd'asthme bronchique manifeste).Comme pour les autres bêta-bloquants, la durée d'action de Selectol est nettement plus longue et se situe aux environs de 24 heures.
• -Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 3-4 heures (environ 560-680 µg/ml après une dose de 200 mg). La liaison du céliprolol aux protéines plasmatiques se situe entre 25 et 30%. Il n'a pas été observé d'accumulation. Le volume de distribution du céliprolol est de 6,5 l/kg.
• -Le céliprolol traverse la barrière hémato-placentaire et passe probablement dans le lait maternel.
• +Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 3-4 heures (environ 560-680 µg/ml après une dose de 200 mg). La liaison du céliprolol aux protéines plasmatiques se situe entre 25 et 30%. Il n'a pas été observé d'accumulation. Le volume de distribution du céliprolol est de 6,5 l/kg.Le céliprolol traverse la barrière hémato-placentaire et passe probablement dans le lait maternel.
• -La demi-vie plasmatique est de 4-5 heures. Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10-15%) et par voie biliaire dans les selles (85-90%)
• +La demi-vie plasmatique est de 4-5 heures. Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10-15%) et par voie biliaire dans les selles (85-90%).
• -Troubles de la fonction hépatique
• -Lors d'insuffisance hépatique, le céliprolol est davantage éliminé par les reins, en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml/min), il sera principalement éliminé avec la bile. Dans ce dernier cas, la dose doit être réduite (voir «Posologies spéciales»).
• -Patients âgés
• -Chez les personnes âgées, la pharmacocinétique du céliprolol demeure inchangée.
• +Troubles de la fonction hépatiqueLors d'insuffisance hépatique, le céliprolol est davantage éliminé par les reins, en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml/min), il sera principalement éliminé avec la bile. Dans ce dernier cas, la dose doit être réduite (voir «Posologies spéciales»).
• +Patients âgésChez les personnes âgées, la pharmacocinétique du céliprolol demeure inchangée.
• -Mutagénicité, Carcinogénicité
• -Les études de mutagénicité et de carcinogénicité portant sur le céliprolol sont toutes négatives. Toxicité chronique: les études à long terme n'indiquent pas d'organe cible.
• -Toxicité sur la reproduction
• -Chez le lapin, le céliprolol s'est avéré embryotoxique à partir d'une posologie maximale de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme.
• +Mutagénicité, CarcinogénicitéLes études de mutagénicité et de carcinogénicité portant sur le céliprolol sont toutes négatives. Toxicité chronique: les études à long terme n'indiquent pas d'organe cible.
• +Toxicité sur la reproductionChez le lapin, le céliprolol s'est avéré embryotoxique à partir d'une posologie maximale de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme.
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé audelà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Selectol comprimés pelliculés 30, 90 (B)
• +Selectol comprimés pelliculés 30, 90 (B).
• -sanofi-aventis (suisse) sa, 1214 Vernier/GE.
• +CPS Cito Pharma Services GmbH,
• +8610 Uster