• -Principe actif: Chlorhydrate de céliprolol.
• -Excipients: Excip. q.s. pro compr. obducto.
• +Principe actif: Celiprolol hydrochloridum.
• +Excipients: Mannitolum, cellulosum microcristalin, natriumcroscaramellosum, magnesiumstearatum, opadry YS-1-7006-clear, opadry Y-1-7000-white.
• -La posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu’à 400 mg par jour.
• -Une augmentation supplémentaire de la dose journalière n’entraîne en principe aucune augmentation de l’efficacité; pour le traitement de l’hypertension, la combinaison avec un antihypertenseur, notamment un diurétique est fréquemment plus efficace qu’une élévation de la dose de Selectol. Au début d’un traitement combiné une surveillance étroite de la pression artérielle est nécessaire.
• -La dose journalière totale devrait être prise le matin, au minimum ½ heure avant le petit déjeuner ou 2 heures après celui-ci (la biodisponibilité est réduite par l’ingestion simultanée de nourriture).
• -Le patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l’heure prescrite.
• +A ce jour, ni l'administration ni la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés Selectol n'ont été étudiées chez l'enfant et l'adolescent
• +La posologie usuelle est de 200 mg (1 comprimé) par jour; en cas de nécessité, elle peut être augmentée jusqu'à 400 mg par jour.
• +Une augmentation supplémentaire de la dose journalière n'entraîne en principe aucune augmentation de l'efficacité; pour le traitement de l'hypertension, la combinaison avec un antihypertenseur, notamment un diurétique est fréquemment plus efficace qu'une élévation de la dose de Selectol. Au début d'un traitement combiné une surveillance étroite de la pression artérielle est nécessaire.
• +La dose journalière totale devrait être prise le matin, au minimum ½ heure avant le petit déjeuner ou 2 heures après celui-ci (la biodisponibilité est réduite par l'ingestion simultanée de nourriture).
• +Le patient doit être informé individuellement sur la procédure à suivre au cas où il oublie le médicament à l'heure prescrite.
• -Lors d’une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine <40 ml/min) le rythme cardiaque doit être surveillé. Les doses doivent être diminuées en cas d’apparition d’une bradycardie (<50–55 battements/min au repos).
• -Lors d’une réduction importante de la fonction rénale (clairance de la créatinine <10 ml/min), la dose journalière doit être réduite. Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique grave, la dose doit également être adaptée de façon individuelle.
• -L’interruption du traitement au Selectol doit se faire par doses dégressives sur une à deux semaines (danger de «rebound»).
• +Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une clairance de la créatinine <40 ml/min, le rythme cardiaque doit être surveillé. Le traitement devrait être reconsidéré en cas d'apparition d'une bradycardie (<50-55 battements/min au repos).
• +Le céliprolol n'est pas recommandé chez les patients avec une clairance de la créatine <15 ml/min.
• +Insuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique grave, la dose doit également être adaptée de façon individuelle.
• +L'interruption du traitement au Selectol doit se faire par doses dégressives sur une à deux semaines (danger de «rebound»).
• -Choc cardiogène, bradycardie (fréquence cardiaque <50/min), bloc atrio-sinusal, bloc AV du IIe et du IIIe degré, syndrome du noeud sinusal, insuffisance cardiaque décompensée, urémie, crise d’asthme, phéocromocytome non traité, hypersensibilité contre céliprolol ou l’un des composants.
• +Choc cardiogène,
• +Bradycardie (fréquence cardiaque <50/min),
• +Bloc AV du IIe et du IIIe degré,
• +Syndrome du noeud sinusal (y compris bloc atrio-sinusal)
• +Insuffisance cardiaque décompensée,
• +Urémie,
• +Crise d'asthme,
• +Phéocromocytome non traité,
• +Hypersensibilité contre céliprolol ou l'un des composants.
• +Hypotension (pression sanguine systolique <100 mmHg)
• +Stade avancé de la maladie artériopathie oblitérante périphérique et le syndrome de Raynaud
• +
• -Selectol ne doit être utilisé qu’avec prudence (surveillance, adaptation éventuelle de la dose) lors de: bloc AV du Ier degré, bloc bifasciculaire branchial, hypotension, acidose métabolique, acidose cétonique diabétique, insuffisance hépatique ou rénale grave.
• -Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement chez les angineux: l’arrêt brusque d’une thérapie des bêta-récepteurs peut entraîner des crises angineuses ou augmenter la gravité de la coronaropathie et détériorer la fonction cardiaque chez des patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est à dire idéalement sur une à deux semaines.
• +Selectol ne doit être utilisé qu'avec prudence (surveillance, adaptation éventuelle de la dose) lors de: bloc AV du Ier degré, bloc bifasciculaire branchial, hypotension, acidose métabolique, acidose cétonique diabétique, insuffisance hépatique ou rénale grave.
• +Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement chez les angineux: l'arrêt brusque d'une thérapie des bêta-récepteurs peut entraîner des crises angineuses ou augmenter la gravité de la coronaropathie et détériorer la fonction cardiaque chez des patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est à dire idéalement sur une à deux semaines.
• -Insuffisance cardiaque: Chez l’insuffisant cardiaque compensé, le céliprolol sera administé sous surveillance médicale stricte. Lors de signes de décompensation, le traitement doit être arrêté.
• +Insuffisance cardiaque: Chez l'insuffisant cardiaque compensé, le céliprolol sera administé sous surveillance médicale stricte. Lors de signes de décompensation, le traitement doit être arrêté.
• -Cor pulmonale: l’insuffisance respiratoire et, le cas échéant, cardiaque doit être compensée avant l’administration de Selectol.
• -Phéochromocytome: Selectol ne doit être administré qu’en association avec un bloquant des récepteurs alpha-adrénergiques. Une surveillance stricte de la pression artérielle est nécessaire.
• -Diabète: Selectol peut masquer les symptômes d’une hypoglycémie.
• +Cor pulmonale: l'insuffisance respiratoire et, le cas échéant, cardiaque doit être compensée avant l'administration de Selectol.
• +Phéochromocytome: Selectol ne doit être administré qu'en association avec un bloquant des récepteurs alpha-adrénergiques. Une surveillance stricte de la pression artérielle est nécessaire.
• +Diabète: Selectol peut masquer les symptômes d'une hypoglycémie. Bien que le céliprolol n'interfère pas avec le métabolisme des carbohydrates, un diabète latent pourrait se manifester; de même un diabète existant pourrait s'aggraver.
• +Psoriasis: les béta-bloquants ne devraient être administrés aux patients souffrant de psoriasis qu'après examen attentif, car le psoriasis pourrait être aggravé.
• -Réactions allergiques: des réactions allergiques ont été observées avec le céliprolol. Le céliprolol peut augmenter la sensibilité contre l’allergène et renforcer la réaction anaphylactique aux autres médicaments.
• -Anesthésie générale: Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant. Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures entre l’anesthésie et la dernière dose doit être respectée. En cas de poursuite du traitement par céliprolol une prudence particulière est indiquée lors d’utilisation de l’éther, cyclopropane et trichloréthylène.
• +Thyrotoxicose: chez les patients souffrant d'hyperthyroidisme, les signes cliniques de thyrotoxicose pourraient être masqués (tachycardie et tremblements)
• +Réactions allergiques: des réactions allergiques ont été observées avec le céliprolol. Le céliprolol peut augmenter la sensibilité contre l'allergène et renforcer la réaction anaphylactique aux autres médicaments.
• +Anesthésie générale: Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant. Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures entre l'anesthésie et la dernière dose doit être respectée. En cas de poursuite du traitement par céliprolol une prudence particulière est indiquée lors d'utilisation de l'éther, cyclopropane et trichloréthylène.
• -Associations non recommandables
• -Antagonistes du calcium du type du vérapamil: une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l’ECG au début de la thérapie.
• +Les antagonistes des canaux calciques non-dihydropyridiniques (par exemple vérapamil et à un degré moindre le diltiazem): une bradycardie et une hypotension sont possibles. Vérapamil et céliprolol ralentissent par des mécanismes indépendants la conduction AV et peuvent également provoquer une diminution de la contractilité myocardiale. Pour cette raison, il est recommandé de bien observer les symptômes cliniques ainsi que l'ECG au début de la thérapie.
• -Associations sous précautions ou sous attention particulière
• +Glycosides digitaliques: l'association avec des bêta-bloquants peut accroître le temps de conduction auriculo-ventriculaire.
• +Interactions avec les inhibiteurs d'anions organiques transporteurs de polypeptides (OATPs): le céliprolol est un substrat des transporteurs d'absorption intestinaux, en particulier OATPs OATP1A2 et OATP2B1. Des inhibiteurs de OATPs peuvent entraîner une diminution de l'absorption de céliprolol. Les jus d'agrumes ont montré une diminution de l'absorption de céliprolol dans le tractus gastro-intestinal par l'inhibition de l'activité d'absorption du transporteur OATP2B1, ce qui entraîne la diminution d'environ 90% de l'AUC et de la Cmax. Les patients doivent être avertis d'éviter ces boissons.
• -Clonidine: la tension artérielle peut s’élever et chuter fortement de façon indésirable par la suite. En cas de traitement combiné, Selectol doit être interrompu avant la clonidine.
• -Guanéthidine, réserpine: renforcement de l’effet antihypertenseur de Selectol.
• -Insuline et antidiabétiques oraux: Selectol renforce leur action. Les symptômes d’une hypoglycémie peuvent être masqués.
• -Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l’ibuprofen ou l’indomethacine peuvent diminuer l’effet antihypertenseur de Selectol.
• +Fingolimod: l'utilisation concomitante du fingolimod avec des bêta-bloquants peuvent potentialiser les effets bradycardiques et de ce fait n'est pas recommandée. Lorsqu'une telle co-administration est jugée nécessaire, un suivi approprié au début du traitement est recommandé, au moins durant une nuit.
• +Clonidine: en cas de co-administration, Selectol doit être interrompu plusieurs jours avant la clonidine, car les bêta-bloquants peuvent exacerber le rebond de l'hypertension qui peut faire suite à l'arrêt de la clonidine.
• +Guanéthidine, réserpine: renforcement de l'effet antihypertenseur de Selectol.
• +Insuline et antidiabétiques oraux: Selectol renforce leur action. Les symptômes d'une hypoglycémie peuvent être masqués.
• +Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines comme l'ibuprofen ou l'indomethacine peuvent diminuer l'effet antihypertenseur de Selectol.
• -Dérivés de dihydropyridines: le risque d’une hypotension est élevé. Il y a un risque d’une défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. La pression artérielle doit être surveillée de près lors de traitement concomitant des dérivés de dihydropyridines et du céliprolol, notamment au début du traitement.
• -Amiodarone: l’action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée. Cette association requiert une attention particulière.
• -Antidepresseurs tricycliques et phénothiazines: effet antihypersenseur et risque d’hypotension orthostatique majorés.
• -Alcool: possibilité d’une hypotension grave.
• -Narcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l’action inotrope négative la plus faible possible. Céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d’une hypotension. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• -Méfloquine: risque d’une bradycardie.
• +Dérivés de dihydropyridines: le risque d'une hypotension est élevé. Il y a un risque d'une défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. La pression artérielle doit être surveillée de près lors de traitement concomitant des dérivés de dihydropyridines et du céliprolol, notamment au début du traitement.
• +Amiodarone: l'action chronotrope négative et dromotrope négative est renforcée. Cette association requiert une attention particulière.
• +Médicaments abaissant la pression artérielle (par exemple, les antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines): l'administration concomitante peut majorer l'effet anti-hypertenseur des bêta-bloquants et le risque d'hypotension orthostatique.
• +Alcool: possibilité d'une hypotension grave.
• +Narcotiques: si une narcose est nécessaire durant un traitement au Selectol, il faut choisir un narcotique doté de l'action inotrope négative la plus faible possible. Céliprolol réduit la tachycardie réflexe et augmente le risque d'une hypotension. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
• +Interactions avec des inhibiteurs/inducteurs de la P-glycoprotéine:
• +Le celiprolol est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp) transporteur d'efflux.
• +L'utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp (par exemple vérapamil, l'érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, kétoconazole et itraconazole) est susceptible d'entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de céliprolol. La co-administration de céliprolol 100 mg et le P-gp-inhibiteur itraconazole 200 mg a entraîné une augmentation de 80% de l'AUC de céliprolol.
• +Une réduction de dose de céliprolol peut être envisagée lors de l' utilisation concomitante avec les médicaments qui inhibent la P-gp.
• +L'utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la P-gp (par exemple rifampicine et le millepertuis) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique de céliprolol. L'administration concomitante de 200 mg céliprolol et la rifampicine 600 mg une fois par par jour pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l'AUC de céliprolol. Un effet plus prononcé après un traitement plus long avec la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement de la posologie de céliprolol pourrait être nécessaire lorsque le traitement avec un médicament induisant le P-gp est commencé ou arrêté.
• +Méfloquine: risque d'une bradycardie.
• +Agents sympathomimétiques: peuvent contrebalancer l'effet des bêta-bloquants.
• +
• -Il n’y a pas d’études contrôlées disponibles chez la femme enceinte. Les études faites chez l’animal n’ont révélé aucun effet tératogène, bien que des effets embryotoxiques ont été mis en évidence à partir d’une posologie de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l’homme. Selectol ne devrait pas être employé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• -Chez les femmes traitées aux bêta-bloquants durant la grossesse, il y a un risque de bradycardie néonatale, de dyspnée et d’hypoglycémie. La croissance peut être retardée.
• -Une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie) pendant les 3 à 5 premiers jours de vie est recommandée. Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance. Il y a le risque d’une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation. A cause du risque d’un oedème pulmonaire, il faut éviter les solutés de remplissage.
• +Il n'y a pas d'études contrôlées disponibles chez la femme enceinte. Les études faites chez l'animal n'ont révélé aucun effet tératogène, bien que des effets embryotoxiques ont été mis en évidence à partir d'une posologie de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme. Selectol ne devrait pas être employé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• +Chez les femmes traitées aux bêta-bloquants durant la grossesse, il y a un risque de bradycardie néonatale, de dyspnée et d'hypoglycémie. La croissance peut être retardée.
• +Une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie) pendant les 3 à 5 premiers jours de vie est recommandée. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance. Il y a le risque d'une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation. A cause du risque d'un oedème pulmonaire, il faut éviter les solutés de remplissage.
• -L’aptitude des patients à prendre une part active à la circulation publique ou à utiliser des machines peut être réduite par Selectol.
• +Les patients traités avec Selectol doivent être avertis de la possibilité de survenue de tremblements, maux de tête, fatigue, de vertiges et des troubles de la vision. Il faut avertir les patients de ne pas conduire ou utiliser des machines si de tels symptômes apparaissent.
• -Ceux-ci ne se manifestent souvent qu’au début d’un traitement et disparaissent par la suite. Les effets indésirables des bêta-bloquants sont à imputer, d’une part, à leur action sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Ils comprennent des réactions cardio-vasculaires, respiratoires et métaboliques.
• -Comme le céliprolol ne bloque que les récepteurs bêta1et stimule les récepteurs bêta2, les effets négatifs sur le tractus bronchique, le métabolisme des lipides sériques, le métabolisme des hydrates de carbone et le tonus des vaisseaux périphériques sont plus rares et plus faibles que pour les bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta1.
• -Système immunitaire
• -On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement.
• -Troubles endocriniens
• -De très rares cas d’hypoglycémie ou d’hyperglycémie ont été rapportés. Un diabete latent pas encore déclaré (Diabetes mellitus latent) peut se révéler ou un diabète déjà présent peut s’aggraver. Les symptômes d’une hypoglycémie (ex: palpitations rapides) peuvent être masqués.
• -Troubles psychiatriques
• -Fréquents: cauchemars.
• -Rares: diminution du désir séxuel.
• -Très rares: dépression.
• -Système nerveux
• -Fréquents: maux de tête, fatigue, vertige et insomnie.
• -Rares: tremblement, parestésie.
• -Yeux
• +Les effets indésirables sont présentés ci-dessous selon la classification MedDRA. La fréquence des effets indésirables est indiquée comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1000), «rares» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000).
• +Les effets indésirables ne se manifestent souvent qu'au début d'un traitement et disparaissent par la suite. Les effets indésirables des bêta-bloquants sont à imputer, d'une part, à leur action sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Ils comprennent des réactions cardio-vasculaires, respiratoires et métaboliques. Comme le céliprolol ne bloque que les récepteurs bêta1 et stimule les récepteurs bêta2, les effets négatifs sur le tractus bronchique, le métabolisme des lipides sériques, le métabolisme des hydrates de carbone et le tonus des vaisseaux périphériques sont plus rares et plus faibles que pour les bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta1.
• +Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
• +Fréquents: hyperhidrose, érythème, rash, prurit.
• +Rares: réactions cutanées y compris éruptions psoriasiformes, dermatite.
• +Troubles musculosquelettiques
• +Rares: crampes musculaires (spasmes musculaires).
• +Inconnu: lupus systémique érythémateux, arthralgie.
• +Troubles du système nerveux
• +Fréquents: maux de tête, fatigue, somnolence, vertige, tremblements, paresthésie.
• +Troubles oculaires
• -Coeur
• -Rares: aggravation ou déclenchement d’une insuffisance cardiaque, bradycardie.
• -Très rares: palpitations, arythmies.
• -Vaisseaux
• -Rares: hypotension, rougeur du visage (flush), sensation de froid dans les membres et syndrome de Raynaud.
• -Organes respiratoires
• -Très rares: dyspnée, bronchospasme, pneumonite interstitielle.
• +Troubles du système immunitaire
• +On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
• +Troubles psychiatriques
• +Fréquents: dépression.
• +Très rares: insomnie.
• +Inconnus: cauchemars, diminution du désir sexuel, hallucination.
• -Fréquents: troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée, constipation, gastralgie, météorisme et dessèchement de la bouche.
• -Foie
• +Fréquents: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche.
• +Inconnus: diarrhée, constipation, gastralgie, météorisme.
• +Troubles du métabolisme et de la nutrition
• +Très rares: cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie ont été rapportés. Un diabète latent pas encore déclaré (Diabetes mellitus latent) peut se révéler ou un diabète déjà présent peut s'aggraver. Les symptômes d'une hypoglycémie (ex: palpitations rapides) peuvent être masqués.
• +Troubles cardiaques
• +Très rares: palpitations.
• +Inconnus: syncope, aggravation ou déclenchement d'une insuffisance cardiaque, bradycardie.
• +Troubles vasculaires
• +Fréquents: rougeur du visage (flush), aggravation des troubles vasculaires périphériques comme une claudication intermittente ou syndrome de Raynaud.
• +Rares: hypotension, sensation de froid dans les membres.
• +Troubles respiratoires et mediastinaux
• +Occasionnels: dyspnée.
• +Inconnus: bronchospasme, pneumonie interstitielle.
• +Troubles du système de reproduction et mammaires
• +Fréquent: impuissance (dysfonction érectile).
• +Laboratoire
• +Frequent: anticorps anti-nucléaires.
• -Peau
• -Rares: réactions cutanées y compris éruptions psoriasiformes.
• -Troubles musculosquelettiques
• -Rares: crampes nusculaires.
• -Organes de reproduction
• -Très rares: impuissance.
• -Les symptômes suivants ont été observés lors d’un surdosage: bradycardie, hypotension, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë.
• -Comme aucun antidote spécifique n’est disponible, un traitement symptomatique et de soutien sera instauré. Une surveillance étroite est indiquée. En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration:
• -D’atropine, 1 à 2 mg i.v.
• -De glucagon à la dose de 1 mg renouvelable
• -Suivie, si nécessaire d’isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min en perfusion.
• -En cas de troubles de la conduction cardiaque, il convient de considérer la mise en place d’un stimulateur cardiaque.
• -En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants:hospitalisation en soins intensifs:
• +Les symptômes suivants ont été observés lors d'un surdosage: bradycardie, hypotension, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë.
• +Comme aucun antidote spécifique n'est disponible, un traitement symptomatique et de soutien sera instauré. Une surveillance étroite est vivement recommandée. En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration:
• +·D'atropine, 1 à 2 mg i.v.
• +·De glucagon à la dose de 1 mg renouvelable
• +Suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 μg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 μg/kg/min en perfusion.
• +En cas de troubles de la conduction cardiaque, il convient de considérer la mise en place d'un stimulateur cardiaque.
• +En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants: hospitalisation en soins intensifs:
• -Mécanisme d’action/pharmacodynamie
• -Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d’une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l’action antihypertensive de 80 mg de propranolol.
• -Aux doses thérapeutiques, on n’observe pas d’action stabilisatrice de membrane ni d’effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
• -Outre ses effets hémodynamiques (antihypertenseurs, antiangineux), le céliprolol possède d’importantes propriétés métaboliques: les taux de lipides plasmatiques (LDL, HDL, TG) subissent des modifications favorables.
• -Le céliprolol influence la libération d’insuline et le métabolisme des hydrates de carbone dans une moindre mesure comme bêta-bloquant non sélectif.
• +Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• +Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol.
• +Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
• +Outre ses effets hémodynamiques (antihypertenseurs, antiangineux), le céliprolol possède d'importantes propriétés métaboliques: les taux de lipides plasmatiques (LDL, HDL, TG) subissent des modifications favorables.
• +Le céliprolol influence la libération d'insuline et le métabolisme des hydrates de carbone dans une moindre mesure comme bêta-bloquant non sélectif.
• -Suivant la pharmacodynamique, on observe les actions cliniques suivantes: diminution de la pression sanguine diastolique et systolique par abaissement de la résistance périphérique (= diminution de la post-charge), prolongement des phases sans ischémie chez les patients souffrant d’angine de poitrine. Grâce à ses propriétés (stimulation bêta2, ASI), Selectol est également indiqué pour le traitement de l’hypertension chez les patients diabétiques insulino-dépendants, chez les patients souffrant d’une affection artérielle occlusive périphérique et chez les patients présentant une tendance à la bronchoconstriction (sauf en cas d’asthme bronchique manifeste).
• -Comme pour les autres bêta-bloquants, la durée d’action de Selectol est nettement plus longue et se situe aux environs de 24 heures.
• +Suivant la pharmacodynamique, on observe les actions cliniques suivantes: diminution de la pression sanguine diastolique et systolique par abaissement de la résistance périphérique (= diminution de la post-charge), prolongement des phases sans ischémie chez les patients souffrant d'angine de poitrine. Grâce à ses propriétés (stimulation bêta2, ASI), Selectol est également indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les patients diabétiques insulino-dépendants, chez les patients souffrant d'une affection artérielle occlusive périphérique et chez les patients présentant une tendance à la bronchoconstriction (sauf en cas d'asthme bronchique manifeste).
• +Comme pour les autres bêta-bloquants, la durée d'action de Selectol est nettement plus longue et se situe aux environs de 24 heures.
• -Après administration orale, le céliprolol est absorbé dans l’intestin grêle. La biodisponibilité augmente avec la dose et représente environ 30% après une administration de 100 mg, 56% après 200 mg et 74% après 400 mg. La prise simultanée de nourriture diminue la biodisponibilité.
• +Après administration orale, le céliprolol est absorbé dans l'intestin grêle. La biodisponibilité augmente avec la dose et représente environ 30% après une administration de 100 mg, 56% après 200 mg et 74% après 400 mg. La prise simultanée de nourriture diminue la biodisponibilité.
• -Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 3–4 heures (environ 560–680 µg/ml après une dose de 200 mg). La liaison du céliprolol aux protéines plasmatiques se situe entre 25 et 30%. Il n’a pas été observé d’accumulation. Le volume de distribution du céliprolol est de 6,5 l/kg.
• +Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après 3-4 heures (environ 560-680 µg/ml après une dose de 200 mg). La liaison du céliprolol aux protéines plasmatiques se situe entre 25 et 30%. Il n'a pas été observé d'accumulation. Le volume de distribution du céliprolol est de 6,5 l/kg.
• -La demi-vie plasmatique est de 4–5 heures.
• -Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10–15%) et par voie biliaire dans les selles (85–90%).
• +La demi-vie plasmatique est de 4-5 heures.
• +Le céliprolol est éliminé avant tout sous forme inchangée par voie rénale (10-15%) et par voie biliaire dans les selles (85-90%).
• -Lors d’insuffisance hépatique, le céliprolol est davantage éliminé par les reins, en cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml/min), il sera principalement éliminé avec la bile. Dans ce dernier cas, la dose doit être réduite (voir «Posologies spéciales»).
• +Lors d'insuffisance hépatique, le céliprolol est davantage éliminé par les reins, en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <10 ml/min), il sera principalement éliminé avec la bile. Dans ce dernier cas, la dose doit être réduite (voir «Posologies spéciales»).
• -Toxicité chronique: les études à long terme n’indiquent pas d’organe cible.
• +Toxicité chronique: les études à long terme n'indiquent pas d'organe cible.
• -Chez le lapin, le céliprolol s’est avéré embryotoxique à partir d’une posologie maximale de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l’homme.
• +Chez le lapin, le céliprolol s'est avéré embryotoxique à partir d'une posologie maximale de 54 à 60 fois plus élevée que celle recommandée pour l'homme.
• -Tenir compte de la date de péremption (EXP) inscrite sur l’emballage.
• +Tenir compte de la date de péremption (EXP) inscrite sur l'emballage.
• -Selectol cpr pell 30. (B)
• -Selectol cpr pell 90. (B)
• +Selectol comprimés pelliculés 30, 90 (B)
• -Décembre 2004.
• +Août 2015.