• -La dose initiale est de 1 comprimé Tramactil Uno 100 (100 mg) 1 fois par jour. La dose habituelle est de 1 comprimé Tramactil Uno 200 (200 mg) 1 fois par jour. Si l’effet analgésique est insuffisant, la dose peut être augmentée par paliers de 100 mg jusqu’à 300 mg 1 fois par jour ou, au maximum, 400 mg 1 fois par jour.Par principe, il convient de choisir la dose analgésique efficace la plus faible. Une dose journalière de
• -400 mg de tramadol ne doit pas être dépassée, sauf dans des situations cliniques particulières.L’augmentation du dosage doit se faire lentement pour réduire les effets secondaires passagers.Lors du passage d’une préparation de tramadol à libération normale aux comprimés Tramactil Uno, la dose journalière sera calculée et le traitement sera instauré à la posologie de comprimés Tramactil Uno la plus proche de cette dose (passage 1:1). Une titration du dosage peut s’avérer nécessaire par la suite.
• +La dose initiale est de 1 comprimé Tramactil Uno 100 (100 mg) 1 fois par jour. La dose habituelle est de 1 comprimé Tramactil Uno 200 (200 mg) 1 fois par jour. Si l’effet analgésique est insuffisant, la dose peut être augmentée par paliers de 100 mg jusqu’à 300 mg 1 fois par jour ou, au maximum, 400 mg 1 fois par jour.Par principe, il convient de choisir la dose analgésique efficace la plus faible. Une dose journalière de 400 mg de tramadol ne doit pas être dépassée, sauf dans des situations cliniques particulières.L’augmentation du dosage doit se faire lentement pour réduire les effets secondaires passagers.Lors du passage d’une préparation de tramadol à libération normale aux comprimés Tramactil Uno, la dose journalière sera calculée et le traitement sera instauré à la posologie de comprimés Tramactil Uno la plus proche de cette dose (passage 1:1). Une titration du dosage peut s’avérer nécessaire par la suite.
• -L’administration concomitante d’agonistesantagonistes mixtes (buprénorphine, nalbuphine) et de tramadol n’est pas recommandée en raison de la possibilité théorique d’une diminution de l’effet analgésique de l’agoniste pur par le blocage compétitif des récepteurs avec risque d’apparition de symptômes de sevrage.
• +L’administration concomitante d’agonistes-antagonistes mixtes (buprénorphine, nalbuphine) et de tramadol n’est pas recommandée en raison de la possibilité théorique d’une diminution de l’effet analgésique de l’agoniste pur par le blocage compétitif des récepteurs avec risque d’apparition de symptômes de sevrage.
• -D’autres médicaments exerçant un effet dépresseur sur le SNC tels que les analgésiques opioïdes, les barbituriques, les benzodiazépines, les antidépresseurs sédatifs, les antihistaminiques H1 sédatifs, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines, les somnifères, les neuroleptiques, les anthihypertenseurs à action centrale, la thalidomide et le baclofène sont associés à un risque accru de dépression du système nerveux central. En raison de la diminution des capacités de réaction, la conduite de véhicules et l’utilisation de machines peuvent être dangereuses.
• +D’autres médicaments exerçant un effet dépresseur sur le SNC tels que les analgésiques opioïdes, les barbituriques, les benzodiazépines, les antidépresseurs sédatifs, les antihistaminiques H1 sédatifs, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines, les somnifères, les neuroleptiques, les antihypertenseurs à action centrale, la thalidomide et le baclofène sont associés à un risque accru de dépression du système nerveux central. En raison de la diminution des capacités de réaction, la conduite de véhicules et l’utilisation de machines peuvent être dangereuses.
• -Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100 <1/10), occasionnels (>1/1000 <1/100), rares (>1/10 000 <1/1000), très rare (<1/10 000). Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des nausées et des vertiges.
• +Très fréquents >1/10
• +Fréquents <1/10, >1/100
• +Occasionnels <1/100, >1/1000
• +Rares <1/1000, >1/10 000
• +Très rares <1/10 000
• +Fréquence inconnue Ne peut être évaluée sur la base des données disponibles
• +
• +Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des nausées et des vertiges.
• +Affections du système immunitaire
• +Rares: réactions allergiques (p. ex. dyspnée, bronchospasme, «sifflement» respiratoire, œdème de Quincke) et anaphylaxie.
• +Troubles du métabolisme et de la nutrition
• +Rares: troubles de l’appétit.
• +Fréquence inconnue: hypoglycémie.
• +
• -Rares: hallucinations, confusion mentale, troubles du sommeil, cauchemarsAprès l’administration de tramadol, on peut observer dans de rares cas différents événements indésirables psychiques dont l’intensité et la nature varient d’un patient à l’autre (en fonction de la réponse individuelle et de la durée du traitement). Il s’agit de troubles de l’humeur (habituellement une euphorie, occasionnellement une dysphorie), de modifications de l’activité (habituellement une diminution de l’activité, occasionnellement une augmentation) et de modifications des capacités cognitives et sensorielles (p. ex. la capacité décisionnelle, des troubles de la perception). Une dépendance peu apparaître.
• +Rares: hallucinations, état confusionnel, troubles du rythme des phases de sommeil, cauchemars.Fréquence inconnue: anxiété.
• +Après l’administration de tramadol, on peut observer dans de rares cas différents événements indésirables psychiques dont l’intensité et la nature varient d’un patient à l’autre (en fonction de la réponse individuelle et de la durée du traitement). Il s’agit de troubles de l’humeur (habituellement une euphorie, occasionnellement une dysphorie), de modifications de l’activité (habituellement une diminution de l’activité, occasionnellement une augmentation) et de modifications des capacités cognitives et sensorielles (p. ex. la capacité décisionnelle, des troubles de la perception). Une dépendance peu apparaître.
• +Des symptômes de sevrage semblables à ceux observés à l’arrêt des opiacés peuvent survenir, p. ex. agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastrointestinaux. D’autres symptômes de sevrage comprenant attaques de panique, anxiété intense, hallucinations, paresthésies, acouphènes et autres troubles du SNC ont également été rapportés.
• +
• -Très fréquents: vertiges (14%)
• -Fréquentes: céphalées, confusion
• -Rares: modifications de l’appétit, paresthésies, tremblements, dépression respiratoire, convulsions épileptiformes.
• +Très fréquents: vertiges (14%).
• +Fréquents: céphalées.
• +Rares: paresthésies, tremblements, convulsion.
• +La survenue d’une convulsion s’observe essentiellement après l’administration de fortes doses de Tramactil Uno ou après un traitement concomitant par des médicaments abaissant le seuil épileptogène ou provoquant des convulsions (voir «Contre-indications», «Mises en garde et précautions»).
• +Fréquence inconnue: somnolence.
• -Rare: vision floue
• +Rares: vision floue.
• -Occasionnels: effets sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension artérielle orthostatique ou collapsus cardiovasculaire). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et lors d’un effort physique.
• -Rares: bradycardie, élévation de la pression artérielle
• +Occasionnels: effet sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et lors d’un effort physique.
• +Rares: bradycardie, élévation de la pression artérielle.
• +Affections vasculaires
• +Occasionnels: effet sur la régulation cardiovasculaire (hypotension orthostatique ou collapsus circulatoire). Ces effets indésirables surviennent notamment après une administration intraveineuse et lors d’un effort physique.
• +Rares: dépression respiratoire. Cet effet indésirable peut survenir lorsque la quantité administrée est largement supérieure à la dose recommandée et en cas d’administration concomitante d’autres médicaments dépresseurs du SNC.
• -Très fréquentes: nausées (15%)
• -Fréquents: vomissements, constipation, sécheresse de la bouche
• -Occasionnelle: irritation gastro-intestinale (p. ex. sensation de pesanteur gastrique, flatulences)
• +Très fréquents: nausées (15%).
• +Fréquents: vomissements, constipation, sécheresse de la bouche.
• +Occasionnels: irritation du tractus gastro-intestinal (p. ex. symptômes abdominaux, flatulences).
• -Fréquente: sueur
• -Occasionnelles: réactions cutanées (p. ex. prurit, éruption cutanée, urticaire)
• -Affections musculo-squelettiques et systémiques
• -Rare: faiblesse musculaire
• +Fréquents: hyperhidrose.
• +Occasionnels: réactions cutanées (p. ex. prurit, éruption cutanée, urticaire).
• +Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• +Rares: faiblesse musculaire.
• -Rares: troubles mictionnels (dysurie et rétention urinaire)
• -Troubles du métabolisme et de la nutrition
• -Fréquence indéterminée: hypoglycémie
• +Rares: troubles mictionnels (dysurie et rétention urinaire).
• -Rares: réactions allergiques (p. ex. dyspnée, bronchospasme, sifflements respiratoires, œdème angioneurotique) et anaphylaxie.
• -Des symptômes de sevrage, analogues à ceux notés lors d’un sevrage aux opiacés, peuvent survenir tels que p. ex. agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux. D’autres symptômes de sevrage ont également été rapportés tels qu’attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes et autres troubles du SNC.
• +Fréquence inconnue: fatigue.
• -Après une dose unique de Tramactil Uno située entre 100 mg et 300 mg, l’absorption, mesurée par l’AUCO_oo et la Cmax, augmente de manière légèrement surproportionnelle. Après la prise à jeun d’une dose unique de Tramactil Uno 200 mg, une concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) de 196 ±
• -58 ng/ml est mesurée après environ 5 heures (tmax). Après l’administration à jeun répétée de Tramactil Uno 200 mg, la Cmax moyenne était de 235 ng/ml; elle était de 358 ng/ml après la prise d’un repas riche en graisses.
• +Après une dose unique de Tramactil Uno située entre 100 mg et 300 mg, l’absorption, mesurée par l’AUCO_oo et la Cmax, augmente de manière légèrement surproportionnelle. Après la prise à jeun d’une dose unique de Tramactil Uno 200 mg, une concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) de 196 ± 58 ng/ml est mesurée après environ 5 heures (tmax). Après l’administration à jeun répétée de Tramactil Uno 200 mg, la Cmax moyenne était de 235 ng/ml; elle était de 358 ng/ml après la prise d’un repas riche en graisses.
• -Le tramadol montre une grande affinité pour les tissus (volume de distribution = 203 ± 40 l). La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 20%. Le tramadol traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta. De très faibles quantités du principe actif et de son dérivé O-déméthylé ont été décelées dans le lait maternel (resp. 0,1% et 0,02% de la dose administrée).
• +Le tramadol montre une grande affinité pour les tissus (volume de distribution = 203 ± 40 l). La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 20%. Le tramadol traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta. De très faibles quantités du principe actif et de son dérivé Odéméthylé ont été décelées dans le lait maternel (resp. 0,1% et 0,02% de la dose administrée).
• -Chez l’être humain, le tramadol est principalement métabolisé par déméthylation en N et O ainsi que par conjugaison des produits O-déméthylés avec l’acide glucuronique. Seul le tramadol O-déméthylé est pharmacologiquement actif. Des différences quantitativement considérables existent d’un patient à l’autre pour les autres métabolites. Jusqu’à présent, 11 métabolites ont été identifiés dans l’urine. Selon les expériences animales, l’efficacité du tramadol O-déméthylé dépasse celle de la substance-mère d’un facteur 2 à 4. Sa demi-vie d’élimination (6 sujets sains) est de 7,9 h (intervalle 5,4 à 9,6 h) et se situe dans le même ordre de grandeur que celle du tramadol. L’inhibition de l’un ou des deux cytochromes CYP3A4 et CYP2D6 participant à la biotransformation du tramadol peut modifier la concentration plasmatique du tramadol ou de l’un de ses métabolites actifs. A ce jour, aucune interaction cliniquement significative n’a été relevée.
• +Chez l’être humain, le tramadol est principalement métabolisé par déméthylation en N et O ainsi que par conjugaison des produits Odéméthylés avec l’acide glucuronique. Seul le tramadol Odéméthylé est pharmacologiquement actif. Des différences quantitativement considérables existent d’un patient à l’autre pour les autres métabolites. Jusqu’à présent, 11 métabolites ont été identifiés dans l’urine. Selon les expériences animales, l’efficacité du tramadol Odéméthylé dépasse celle de la substance-mère d’un facteur 2 à 4. Sa demi-vie d’élimination (6 sujets sains) est de 7,9 h (intervalle 5,4 à 9,6 h) et se situe dans le même ordre de grandeur que celle du tramadol. L’inhibition de l’un ou des deux cytochromes CYP3A4 et CYP2D6 participant à la biotransformation du tramadol peut modifier la concentration plasmatique du tramadol ou de l’un de ses métabolites actifs. A ce jour, aucune interaction cliniquement significative n’a été relevée.
• -Le tramadol et ses métabolites sont excrétés pratiquement complètement par voie rénale. L’élimination rénale cumulée atteint 90% de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d’insuffisance hépatique ou rénale, il faut s’attendre à un allongement minime de la demi-vie. Chez des patients présentant une cirrhose du foie, des temps de demi-vie de 13,3 ± 4,9 heures (tramadol) et de 18,5 ± 9,4 heures (tramadol O-déméthylé) ont été observés (resp. 22 heures et 36 heures dans un cas extrême). Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine < 5 ml/min), les demi-vies d’élimination étaient resp. de 11 ± 3,2 heures et de 16,9 ± 3 heures, resp. de 19,5 heures et de 43,2 heures dans un cas extrême.
• +Le tramadol et ses métabolites sont excrétés pratiquement complètement par voie rénale. L’élimination rénale cumulée atteint 90% de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d’insuffisance hépatique ou rénale, il faut s’attendre à un allongement minime de la demi-vie. Chez des patients présentant une cirrhose du foie, des temps de demi-vie de 13,3 ± 4,9 heures (tramadol) et de 18,5 ± 9,4 heures (tramadol Odéméthylé) ont été observés (resp. 22 heures et 36 heures dans un cas extrême). Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine < 5 ml/min), les demi-vies d’élimination étaient resp. de 11 ± 3,2 heures et de 16,9 ± 3 heures, resp. de 19,5 heures et de 43,2 heures dans un cas extrême.
• -L’expérimentation animale n’a pas révélé d’effets tératogènes, mais, à des doses élevées, une fétotoxicité est apparue, liée à la toxicité maternelle:
• +L’expérimentation animale n’a pas révélé d’effets tératogènes, mais, à des doses élevées, une fœtotoxicité est apparue, liée à la toxicité maternelle:
• -Avril 2015
• +Juillet 2017