Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C07AB14
Wirkungsmechanismus
Landiolol ist ein hoch selektiver Beta-1-Adrenorezeptor-Antagonist (die Selektivität für die Beta-1-Rezeptorblockade ist 255-mal höher als für die Beta-2-Rezeptorblockade), der die positiv chronotropen Wirkungen der Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin auf das Herz hemmt, wo die Beta-1-Rezeptoren überwiegend lokalisiert sind. Man geht davon aus, dass Landiolol wie andere Betablocker die Sympathikuswirkung reduziert, was zu einer Verringerung der Herzfrequenz, einer Verringerung der spontanen Stimulation durch ektopische Schrittmacher, einer Verlangsamung der Überleitung und einer Verlängerung der Refraktärphase des AV-Knotens führt. In klinischen Studien wurde eine Tachykardie mit Landiolol mit ultraschneller Wirkung, mit einem schnellen Eintreten und Abklingen der Wirkung, beherrscht und es zeigte sich ausserdem eine antiischämische und kardioprotektive Wirkung.
Pharmakodynamik
Siehe "Wirkungsmechanismus" .
Klinische Wirksamkeit
Auf Grundlage der Daten aus 21 veröffentlichten klinischen Studien wurden 1’369 Patienten mit perioperativer oder paroxysmaler supraventrikulärer Tachyarrhythmie (SVT) mit Landiolol behandelt. Der Wirksamkeitsendpunkt wurde als Verringerung der Herzfrequenz und/oder Rückkehr zum Sinusrhythmus bei der Behandlung einer Sinustachykardie oder SVT bestimmt. Die Kontrolle der Herzfrequenz war der wichtigste Wirksamkeitsparameter bei diesen Studien. Bei mit Landiolol behandelten Patienten wurde eine signifikante Verringerung der Herzfrequenz beobachtet.
Pädiatrie
Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat für Rapibloc eine Zurückstellung von der Verpflichtung zur Vorlage von Ergebnissen zu Studien in einer oder mehreren pädiatrischen Altersklassen in der Behandlung oder Prävention von supraventrikulären Arrhythmien gewährt. Siehe "Dosierung/Anwendung" bzgl. Informationen zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen.
Daten über die Behandlung einer supraventrikulären Tachyarrhythmie bei Kindern sind nur begrenzt vorhanden und sie beruhen auf der veröffentlichten Literatur. Eine kontinuierliche Infusion von 4 µg/kg KG/min Landiolol senkte bei einem 3 Monate alten Kind mit postoperativer junktionaler ektoper Tachykardie (JET) die Herzfrequenz und sorgte für die Rückkehr zum normalen Sinusrhythmus.
Vier Patienten im Alter zwischen 14 Tagen und 2 Jahren, die eine perioperative JET entwickelten, wurden mit Landiolol behandelt. Bei allen Patienten wurde bei einer Landiolol-Verabreichung in Dosen von 1.0 bis 10.0 µg/kg KG/min eine erfolgreiche Kontrolle der Herzfrequenz erzielt. Es traten keine Nebenwirkungen wie Bradykardie, Hypotonie oder Hypoglykämie auf.
Bei einer retrospektiven Analyse wurden 12 Patienten im Alter zwischen 4 Tagen und 9 Jahren mit diagnostizierter postoperativer Tachyarrhythmie mit Landiolol behandelt (die mittlere Erhaltungsdosis betrug 6.8 ± 0.9 µg/kg KG-/min), um die Herzfrequenz zu senken oder die Rückkehr zum Sinusrhythmus zu bewirken. Tachyarrhythmien wurden in 70.0% der Fälle zum Sinusrhythmus zurückgeführt und die durchschnittliche Zeit zum Erreichen einer Senkung der Herzfrequenz betrug 2.3 ± 0.5 Stunden. Eine Bradykardie wurde bei einem mit einer Dosis von 10 µg/kg KG/min mit Landiolol behandelten Patienten beobachtet.