BetäubungsmittelStark wirksames Analgetikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tilidini-Hydrochloridum Hemihydricus.

Tropfen

40 Tropfen (= 1 ml) enthalten Tilidini-Hydrochloridum Hemihydricus 102,9 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 100 mg sowie Sorbitolum, Saccharinum, Aromatica, Conserv.: E 217, E 219, Excip. ad solutionem, Ethanolum 19% V/V.

Kapseln

1 Kapsel enthält Tilidini-Hydrochloridum Hemihydricus 51,45 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 50 mg sowie Ethyl-Vanillin, Color.: (E 124), Conserv.: E 215 und E 217, Excip.

Injektionslösung (i.v., i.m., s.c.)

1 Ampulle enthält Tilidini-Hydrochloridum Hemihydricus 102,9 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 100 mg sowie Natrii Edetas, Aqua q.s. ad solutionem pro 2 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Valoron ist ein stark wirksames Analgetikum zur Behandlung starker und sehr starker, akuter und chronischer Schmerzen.
Wirkungseintritt: Valoron Tropfen und Injektionslösung: 5-10 Minuten. Valoron Kapseln: 15-20 Minuten.
Die Wirkungsdauer von Valoron beträgt 4-6 Stunden.

Pharmakokinetik

Tilidin wird nach oraler Gabe schnell und vollständig (99%) resorbiert. Biopharmazeutische Untersuchungen zeigten, dass die oralen Darreichungsformen (Valoron Tropfen und Valoron Kapseln) bioäquivalent sind.
Tilidin unterliegt nach oraler und parenteraler Gabe einem intensiven First-pass-Effekt, der zum raschen Anfluten der eigentlichen Wirksubstanz (+)-Nortilidin im Organismus führt. Durch weiteren Abbau entsteht Bisnortilidin sowie eine Reihe weiterer Metaboliten, die keine pharmakologische Wirksamkeit zeigten.
Die Bindung an Humanplasmaproteine beträgt für Nortilidin ca. 25%. Die Halbwertszeit der terminalen Elimination beträgt für Nortilidin 3-5 Stunden. Tilidin und seine Metaboliten werden zu 90% renal ausgeschieden, wobei 0,2% Tilidin und ca. 2-3% Nortilidin und Bisnortilidin unverändert im Urin erscheinen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelstarke bis starke akute und prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide, z.B. postoperative und posttraumatische Schmerzen, Tumorschmerzen, spastische Schmerzen im Abdominalbereich, Schmerzen im Rahmen von Neuralgien und Neuritiden.
Schmerzen bei diagnostischen und therapeutischen Eingriffen (z.B. Endoskopien und Nierensteinlithotripsien).

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Für Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Tropfen: Bis zu 4×tgl. 20-40 Tropfen (übliche Tagesdosis: 80 Tropfen). Zur Entnahme die Tropfflasche senkrecht nach unten halten.

Kapseln: Bis zu 4×tgl. 1-2 Kapseln (übliche Tagesdosis: 4 Kapseln).

Injektionslösung: Bei sehr schweren Schmerzen 1-4×tgl. 1 Ampulle. Die maximale Tagesdosierung beträgt 400 mg Tilidin-HCl (= 4 Ampullen).

Spezielle Dosierungsanweisungen
Für Kinder nach vollendetem 1. Lebensjahr hat sich eine Durchschnittsdosis bis zu 3-4×tgl. 1 Tropfen pro Lebensjahr gut bewährt, jedoch braucht auch bei 11-14jährigen eine Gabe von 10 Tropfen (25 mg) pro dosi im allgemeinen nicht überschritten zu werden.
Bei Funktionsstörungen der Nieren ist - wie auch von anderen Arzneimitteln bekannt - die Ausscheidung von Valoron verzögert. Da Valoron zu 90% durch die Nieren ausgeschieden wird, ist die Dosierung hierauf abzustellen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen die Wirksubstanz oder die Hilfsstoffe;
akute Porphyrie, Atemdepression, paralytischer Ileus, akutes Abdomen, Schädel-Hirn-Trauma, erhöhter intrakranieller Druck, Behandlung mit MAO-Hemmern (inkl. bis 2 Wochen nach Absetzen der MAO-Hemmer-Therapie).

Vorsichtsmassnahmen
Patienten, die unter Valoron-Behandlung stehen, sollten keine Motorfahrzeuge führen, Maschinen bedienen oder Alkohol zu sich nehmen. Valoron Kapseln enthalten den Azo-Farbstoff Color.: (E 124) und sollten deshalb von Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern nur mit Vorsicht eingenommen werden. Valoron kann zur Abhängigkeit vom Morphintyp führen. Die Anwendung von Valoron zur Entzugsbehandlung entspricht nicht dem bestimmungsgemässen Gebrauch.
Da klinische Erfahrungen im Säuglingsalter nicht vorliegen, soll Valoron erst nach Vollendung des ersten Lebensjahres verabreicht werden.

Schwangerschaf/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B.
In tierexperimentellen Untersuchungen wurden keine Hinweise auf teratogene Wirkungen von Tilidini-Hydrochloridum Hemihydricus gefunden, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Bei Anwendung von Valoron während der Schwangerschaft sind Entzugserscheinungen beim Neugeborenen zu erwarten. Bei der Anwendung von Valoron in der Geburtsphase kann eine Atemdepression des Neugeborenen auftreten. Unter diesen Umständen sollte daher Valoron in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Es ist nicht bekannt, ob Tilidin in klinisch signifikantem Ausmass in die Milch übergeht. Deshalb soll Valoron in der Stillzeit nicht angewendet werden, oder es muss abgestillt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Wie bei allen Schmerzmitteln mit ähnlicher Wirkungsintensität können selten Begleiterscheinungen wie Schwindelgefühl, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation oder Atemdepression (bei hoher Dosierung) auftreten.
Um Erscheinungen dieser Art zu vermeiden, wird empfohlen, dass sich der Patient - wie es bei starken Schmerzen üblich ist - keiner körperlichen Belastung unterzieht und sich bei Auftreten von Schwindelgefühl hinlegt.
Valoron Kapseln können Überempfindlichkeitsreaktionen an der Haut und den Atmungsorganen auslösen, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria bzw. Überempfindlichkeit auf Salicylat oder nicht-steroidale Antirheumatika.

Interaktionen

Wie alle starken Analgetika kann Valoron die Wirkung von Alkohol, oder Beruhigungsmitteln auf das ZNS verstärken. Erhöhtes Risiko einer Atemdepression; MAO-Hemmer.

Überdosierung

Symptome
Über Intoxikationen mit Valoron liegen kaum klinische Erfahrungen vor. Bei sehr hoher Überdosierung sind Atemdepression und kurzzeitige Krämpfe möglich.

Therapie
Primäre Giftentfernung, z.B. durch Magenspülung und Kohlegabe; Elektrolytinfusionen, Sauerstoffinhalation, Beatmung, Behandlung eventuell auftretender ZNS-Symptome.
Antagonist: Naloxon.
Wegen seiner kurzen Halbwertszeit soll Naloxon wenn nötig wiederholt gegeben werden, und der Patient sollte langfristig überwacht werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

38584, 38585, 38586, 38587.

Stand der Information

Oktober 1996.
LPD 00JAN01/RL88