Pharmakokinetik

Absorption
Chloroquin wird rasch und nahezu vollständig resorbiert. Maximale Konzentrationen werden nach 2 bis 6 Stunden gemessen. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme erleichtert die Resorption und erhöht die Bioverfügbarkeit. Plasmaspiegel bei einer oralen Dosis von 300 mg Chloroquinbase pro Woche: maximal 150-250 µg/l, minimal 20-40 µg/l. Bei täglicher Einnahme von 300 mg Chloroquinbase: Fliessgleichgewichtskonzentration im Plasma: ca. 125 µg/l.
Distribution
Chloroquin wird zu ca. 50-65% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen ist gross (Angaben variieren je nach Autor zwischen 800 l/kg und 115-400 l/kg). Die Substanz wird in Erythrozyten (2-5fach) sowie in Leber, Lunge, Niere, Herz (10fach) und ZNS, Netzhaut, Darm angereichert.
Wirksame Chloroquinplasmakonzentrationen für die Malariaprophylaxe liegen in der Regel zwischen 12,8 und 32 µg/l, für die Malariatherapie zwischen 96 und 192 µg/l und für die Basistherapie entzündlich-rheumatischer Prozesse bei ca. 65 µg/l.
Chloroquin passiert die Plazentaschranke und geht auch zu geringen Anteilen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Hauptmetabolit ist das ebenfalls antiplasmodisch wirksame Monodesethylchloroquin.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit variiert. Sie ist dosis- und therapiedauerabhängig und kann zwischen 6 h und mehr als 10 Tagen liegen. Meist werden 10-30 Tage angegeben.
Chloroquin wird sehr langsam durch den Urin ausgeschieden (zu 50-80%), davon etwa 25% als Monodesethylchloroquin.
Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung verzögert, was bei der Dosierung berücksichtigt werden sollte.