Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R03AC13
Formoterol ist ein stark und selektiv wirkender Beta2-adrenerger Stimulator. Er bewirkt bei Patienten mit reversibler oder irreversibler Atemwegsobstruktion einen bronchodilatatorischen Effekt, der rasch (innerhalb von 1-3 min) eintritt und noch 12 h nach Inhalation deutlich vorhanden ist, weshalb es in der Regel genügt, Foradil 2x täglich anzuwenden. In therapeutischer Dosierung kommt es nur gelegentlich zu geringen kardiovaskulären Effekten, da eine ausgeprägte Selektivität für Beta2-Rezeptoren vorliegt.
Formoterol hemmt die Freisetzung von Histamin und Leukotrienen aus der passiv sensibilisierten Lunge des Menschen. In Tierexperimenten wurden einige entzündungshemmende Wirkungen beobachtet, z.B. Hemmung der Ödembildung und der Akkumulation von Entzündungszellen.
In vitro Studien mit Meerschweinchen Trachea zeigten, dass racemisches Formoterol und seine R,R-Enantiomere und S,S-Enantiomere sehr selektive Beta2-Agonisten sind. Das S,S-Enantiomer war 800 bis 1'000x weniger potent als das R,R-Enantiomer und beeinflusste die Aktivität des R,R-Enantiomer an der glatten Muskulatur der Trachea nicht.
Es konnte keine pharmakologische Basis für den bevorzugten Einsatz eines der beiden Enantiomere gegenüber des racemischen Gemisches aufgezeigt werden.
Foradil erwies sich als wirksam in der Verhütung und Behandlung von Bronchospasmen, welche durch Allergene, Anstrengung, kalte Luft, Histamin- oder Methacholin-Provokationstest ausgelöst werden.
(-> Bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Atemwegserkrankung bewirkte Foradil (12 bzw. 24 μg, 2x täglich) eine rasche Bronchodilatation, die über 12 h anhielt. Es konnte gezeigt werden, dass die Lebensqualität dieser Patienten durch die Behandlung verbessert wird [St. Georg Respiratory Questionnaire]).