Pharmakokinetik

Absorption
Captopril wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, wobei die maximalen Spiegel im Serum im Allgemeinen innerhalb von 30-60 Minuten erreicht werden. Die Wirkung ist meist schon nach 15-30 Minuten nachweisbar. Durch eine Erhöhung der Dosis wird weniger das Ausmass, sondern vor allem die Dauer des therapeutischen Effektes gesteigert. Wird die Tablette gleichzeitig mit der Mahlzeit eingenommen, verzögert sich die Resorption, ohne dass die «area under the plasma curve» (AUC) verändert wird.
Distribution
Im Organismus liegt Captopril hauptsächlich in freier Form vor. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 25-30%. Die meisten Untersuchungen an Labortieren weisen darauf hin, dass Captopril nicht in signifikanten Mengen durch die Bluthirnschranke hindurchtritt.
Die Konzentration von Captopril in der Muttermilch beträgt ca. 1% derjenigen im mütterlichen Blut.
Metabolismus / Elimination
Während die Halbwertszeit von freiem Captopril ca. 2 Stunden beträgt, wird das für den antihypertonischen Effekt verantwortliche Gesamt-Captopril («total captopril») wesentlich langsamer, mit einer Halbwertszeit von etwa 7 Stunden eliminiert. Die therapeutischen Wirkungen des Medikamentes halten während längerer Zeit an als die nachweisbare Hemmung des Serum-ACE.
Freies Captopril und Gesamt-Captopril («total captopril») werden überwiegend renal ausgeschieden: 95% der resorbierten, oral applizierten Captopril-Dosis werden innerhalb von 24 Stunden im Urin wiedergefunden; 40-50% davon als unveränderte Muttersubstanz, der Rest vor allem als Disulfid.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Niereninsuffizienz sind die Dosierungsintervalle entsprechend zu verlängern bzw. die Dosis zu reduzieren (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen»).