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Fachinformation zu Tetralysal:Galderma SA
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PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Lymecyclin (corresp. Tetracyclin)
Hilfsstoffe
Kapselinhalt
Magnesiumstearat, Siliciumdioxid-Hydrat
Kapselhülle
Titandioxid (E171), Erythrosin (E127), Gelatine, Indigotin (E132), Chinolingelb (E104)

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Acne vulgaris.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
1 Kapsel Tetralysal einmal täglich.
Therapiedauer
Bis zu 12 Wochen.
Kinder und Jugendliche
Tetralysal ist bei Kindern unter 8 Jahren kontraindiziert (siehe Kontraindikationen).
Art der Anwendung
Nach der Einnahme von Tetralysal Hartkapseln soll genügend Flüssigkeit (1 Glas) getrunken werden, um das Risiko einer ösophagealen Irritation oder Ulzeration zu reduzieren (siehe Abschnitt Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen).
Die Resorption von Tetracyclin wird durch die gleichzeitige Einnahme von Nahrung oder Milch nicht wesentlich beeinflusst.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung
·Tetralysal darf bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Tetracyclinen und bei schweren Nierenfunktionsstörungen nicht angewendet werden.
·Bei Kindern unter 8 Jahren wegen der Gefahr einer Ablagerung während der Zahnentwicklung und einer dadurch bedingten permanenten Zahnverfärbung und Zahnschmelzdefekten (Hypoplasie des Zahnschmelzes)
·Während der Behandlung mit oralen Retinoiden (siehe auch Interaktionen)
·Schwangerschaft und Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Feste, tetracyclin-haltige Arzneimittelformen können ösophageale Irritationen und Ulzerationen verursachen. Um ösophageale Irritationen und Ulzerationen zu vermeiden, sollte Tetralysal mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (Wasser) eingenommen werden (siehe Abschnitt Dosierung/Anwendung).
Vorsicht ist geboten, wenn Tetralysal Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung verabreicht wird.
Eine Überdosierung kann zu Hepatotoxizität führen.
Bei einigen Patienten wurde eine Photosensibilisierung unter Tetracyclintherapie beobachtet. Bei diesen Patienten entsteht nach Sonnen- oder Ultraviolettbestrahlung ein ausgeprägter Sonnenbrand. Patienten, die sich evtl. direkter Sonnen- oder UV-Bestrahlung aussetzen, sollten über diese Tetracyclin-Reaktion informiert werden. Die Behandlung ist bei den ersten Anzeichen einer Hautrötung abzubrechen.
Die Anwendung von verfallenen Tetracyclin-Präparaten kann zu renaler tubulärer Acidose (Pseudo-Fanconi-Syndrom) führen, welche nach Beendigung vollständig reversibel ist.
Die antianabole Wirkung der Tetracycline kann einen Anstieg des Serum-Harnstoff-Stickstoffs verursachen.
Die Behandlung mit Tetralysal sollte abgebrochen werden, falls sich Anzeichen eines erhöhten intrakraniellen Druckes entwickeln sollten.
Die Anwendung von Antibiotika kann gelegentlich zu Überwucherung von nicht-empfindlichen Keimen im Magen-Darm-Trakt führen (Mykosen, pseudomembranöse Colitis). Eine ständige Überwachung des Patienten ist unbedingt erforderlich. Falls resistente Keime auftreten, soll das Antibiotikum abgesetzt und eine angemessene Therapie eingeleitet werden.
Durch Endotoxin-Bildung, die nach Auflösung von Bakterien möglich ist, kann es zu einer Herxheimer Reaktion kommen.

Interaktionen

Pharmakokinetische Interaktionen
Arzneimittel, welche den gastrischen pH-Wert erhöhen, können die Absorption von Tetracyclinen mindern.
Die Absorption von Tetracyclinen wird durch Antazida, welche Aluminium, Calcium, Magnesium, sowie deren Hydroxide, Oxide und Salze oder Aktivkohle enthalten, sowie durch Colestyramine, Eisen-haltige Präparate, durch Sucralfate und durch Wismut-Salze beeinflusst. Falls Tetralysal gleichzeitig mit einem entsprechenden Präparat eingenommen werden muss, sollte ein Zeitabstand von etwa 3 Stunden zwischen der Einnahme der Präparate eingehalten werden.
Enzyminduktoren
Enzyminduktoren, wie z.B. Barbiturate, Carbamazepine und Phenytoin, können, bedingt durch die Enzyminduktion in der Leber, die Zersetzung von Tetracyclinen beschleunigen und so deren Halbwertszeit verkürzen.
Wirkung von Tetralysal auf andere Arzneimittel
Orale Retinoide
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Tetracyclin und oralen Retinoiden, oder auch Vitamin A (über 10'000 IU/Tag), besteht die Gefahr einer intracranialen Hypertension.
Penicillin
Bakteriostatische Arzneimittel, Lymecyclin eingeschlossen, und die bakteriozide Wirkung von Penicillin und Beta-Laktam-Antibiotika können sich gegenseitig beeinflussen. Deshalb ist es nicht ratsam Arzneimittel der Tetracyclin-Klasse in Kombination mit Penicillin zu verwenden.
Methoxyfluran
Bei gleichzeitiger Einnahme von Tetracyclinen und Methoxyfluran wurden fatale Nierenschädigungen beobachtet.
Antikoagulantien
Da unter Tetracyclinen die Plasmaprothrombin-Aktivität gesenkt werden kann, muss bei antikoagulierten Patienten eine Dosisreduktion der Antikoagulantien in Betracht gezogen werden. Die Wirkung von oralen Antikoagulantien vom Cumarin-Typ kann durch Tetracycline verstärkt werden. Dadurch steigt das Risiko für Haemorrhagien.
Kontrazeptiva
Obwohl für Tetralysal keine Fälle bekannt sind, ist zu beachten, dass von Einzelfällen berichtet wurde, bei denen bei gleichzeitiger Anwendung von oralen Kontrazeptiva und von Tetracyclinen oder Oxytetracyclin Schwangerschaften oder dysfunktionelle Blutungen beobachtet wurden.
Wirkung anderer Arzneimittel auf Tetralysal
Didanosin (ddI): Die Absorption von Tetracyclinen sinkt aufgrund einer Erhöhung des pH-Wertes im Magen, was durch den Zusatz von Antazida in ddI-Tabletten hervorgerufen wird.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Das Arzneimittel ist bei schwangeren Frauen kontraindiziert (siehe Rubrik Kontraindikationen). Frauen im gebärfähigen Alter sollten, falls eine Behandlung notwendig ist, während der Behandlung und bis 1 Woche danach eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. (vgl. Rubrik „Interaktionen“ im Abschnitt „Kontrazeptiva“).
Die Anwendung von Tetralysal bei schwangeren Frauen wurde nicht untersucht.
Es bestehen indessen klare Hinweise für Risiken für den menschlichen Fötus. In tierexperimentelle Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität (nähere Angaben unter dem Kapitel „Präklinische Daten“).
Stillzeit
Tetracycline treten in die Muttermilch über. Tetracyclin erreicht in der Muttermilch 30–40% der mütterlichen Plasmakonzentration und gilt deshalb bei stillenden Müttern als kontraindiziert.
Fertilität
Es gibt keine Untersuchungen zum Einfluss von Lymecyclin resp. Tetracyclin auf die Fertilität. Auch die jahrzehntelange klinische Erfahrung mit Tetralysal hat keinen Effekt auf die Fertilität gezeigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Ein Effekt auf die Fahrtüchtigkeit und/oder das Bedienen von Maschinen ist aufgrund möglicher Nebenwirkungen (Schwindel, Sehstörungen) nicht auszuschliessen.

Unerwünschte Wirkungen

In der Placebo-kontrollierten Doppelblindstudie mit Tetralysal lag die Gesamtinzidenz der bei der Behandlung mit Tetralysal aufgetretenen unerwünschten Ereignisse bei 15,3% und in der Placebogruppe bei 20,8%.
In den kontrollierten klinischen Doppelblindstudien mit Tetralysal gegen Minocyclin 50 mg betrug die Gesamtinzidenz der Anzahl unerwünschter Ereignisse bei Tetralysal 27,3% und bei Minocyclin 50 mg 29,4%.
Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 und <1/10), gelegentlich (>1/1000 und <1/100), selten (>1/1000 und <1/10’000), sehr selten (<1/10’000).
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden bei Patienten in den kontrollierten klinischen Studien unter Tetralysal beobachtet:
Erkrankungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeiten (Hauteruptionen).
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Konvulsion, Asthenie und Ängstlichkeit.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Abdomenschmerzen.
Gelegentlich: Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Pharyngitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Dermatitis.
Skelettmuskulatur-. Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Gelegentlich: Myalgien.
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden bei Patienten unter Tetralysal-Therapie beobachtet:
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Neutropenie, Thrombocytopenie
Erkrankungen des Immunsystems
Überempfindlichkeit, Urticaria, Angioneurotisches Ödem, Anaphylaktische Reaktion
Erkrankungen des Nervensystems
Kopfschmerzen, Schwindel, Intrakranielle Hypertonie
Augenerkrankungen
Sehstörungen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Übelkeit, Abdomenschmerzen, Durchfall, Glossitis, Enterokolitis, Erbrechen, Epigastralgie (gastrointestinale Oberbauchschmerzen)
Leber- und Gallenerkrankungen
Ikterus, Hepatitis, Erhöhte Transaminasen, Alkaline Phosphatase im Blut erhöht, Blut-Bilirubin erhöht
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Erythematöse Ausschläge, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Pruritus, Stevens-Johnson-Syndrom
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Pyrexie
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden bei Patienten unter einer Tetracyclin-Therapie beobachtet:
Bisher wurden unter Tetralysal keine solche Fälle beobachtet, mit dem Auftreten muss jedoch auch bei einer Tetralysalbehandlung gerechnet werden.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Candidiasis, Übermässiges Candida-Wachstum, das zu entzündlichen Veränderungen in der Anogenitalregion führen kann.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Hämolytische Anämie, Eosinophilie
Erkrankungen des Immunsystems
Anaphylaktoide Purpura, Autoimmunerkrankung, Lupus erythematodes (Exazerbation), Herxheimer Reaktion
Herzerkrankungen
Perikarditis
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Stomatitis, Dysphagie, Ösophagitis, Ulcus ösophagi, Pseudomembranöse Enterocolitis, Pankreatitis
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Makulopapulöser Ausschlag
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Zahnverfärbungen, Zahnhypoplasie
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Extrarenale Azotämie in Verbindung mit antianabolischer Wirkung, welche durch den gleichzeitigen Einsatz von Diuretika verstärkt werden kann.
Die Anwendung von verfallenen Tetracyclin-Präparaten kann zu renaler tubulärer Acidose (Pseudo-Franconi-Syndrom) führen, welche nach Beendigung der Behandlung vollständig reversibel ist.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es gibt keine spezielle Behandlung für eine akute Überdosierung. Allenfalls ist eine sofortige Magenentleerung in Betracht zu ziehen. Die weiteren Massnahmen richten sich nach den auftretenden Symptomen. Auf reichliche Flüssigkeitszufuhr sollte geachtet werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
J01AA04
Wirkungsmechanismus
Tetralysal ist ein Arzneimittel zur systemischen antibiotischen Langzeitbehandlung der Acne vulgaris. Tetracyclin penetriert sehr gut in die Lipid-reichen Schichten der Dermis und inhibiert dort das Propionibacterium acnes.
Die Wirkung von Tetralysal bei einer Akne vulgaris beruht also auf einer antibiotischen Hemmung der Propionibakterien in den Haarfollikeln und Talgdrüsen, denen eine wesentliche Bedeutung für die Entstehung der entzündlichen Akneeffloreszenzen zukommt.
Tetralysal verhinderte durch Hemmung der Lipolyse die Bildung von freien Fettsäuren, die an der Komedonen-Bildung beteiligt sind. Die freien Fettsäuren wirken auf die Haut entzündungserregend und gewebsirritierend.
Empfindlichkeitsdaten von Akne verursachenden Bakterien

Keime

MHK 50

MHK 90

Propionibacterium acnes

<0,5 µg/ml

<1,0 µg/ml

Propionibacterium species

<0,5 µg/ml

<1,0 µg/ml

Pharmakodynamik
Lymecyclin ist ein halbsynthetisches Tetracyclinderivat, welches eine wasserlösliche Kombination aus Tetracyclin, der Aminosäure Lysin und Formaldehyd ist. Lymecycline wird denn auch nach oraler Applikation im GI-Trakt vor der Resorption sehr schnell zu Tetracyclin, Lysin und Formaldehyd hydrolysiert. In der Folge kann dann in den biologischen Flüssigkeiten und Geweben nur Tetracyclin als wirksames Agens nachgewiesen werden. Lymecyclin ist ein gut wasserlösliches Pro-Drug von Tetracyclin.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben

Pharmakokinetik

Absorption
Lymecyclin ist ein gut wasserlösliches Pro-Drug von Tetracyclin. Lymecycline wird nach oraler Applikation im GI-Trakt vor der Resorption sehr schnell zu Tetracyclin, Lysin und Formaldehyd hydrolysiert. In der Folge wird dann Tetracyclin resorbiert, welches dann in den biologischen Flüssigkeiten und Geweben als wirksames Agens nachgewiesen werden kann. Serumspitzenwerte werden innerhalb von 2–3 Stunden erreicht. Nach oraler Applikation von 300 mg werden Serumkonzentrationen von 2,2 µg/ml (single dose) resp. 2,8 µg/ml (steady state) erreicht.
Die Resorption von Tetracyclin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme und durch Milchprodukte nicht signifikant beeinflusst. Tetracycline bilden schwerlösliche Chelate mit Ionen wie Aluminium, Calcium, Eisen und Magnesium, was zu einer Verminderung der Resorption führt.
Distribution
55–64% einer verabreichten Dosis werden an Serumproteine gebunden.
Die Verteilung im Organismus ist ausgedehnt, sowohl in den Geweben als auch in den Körperflüssigkeiten. Das apparente Verteilungsvolumen reicht von 1,3 bis 1,6 l/kg.
Tetracycline passieren die Plazenta und gehen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Tetracyclin wird hauptsächlich über den Urin und nur in geringem Masse über die Galle ausgeschieden.
Elimination
Bei normaler Nierenfunktion werden etwa 65% der verabreichten Dosis innerhalb von 48 Stunden eliminiert. Die Serumhalbwertszeit beträgt etwa 9–12 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Niereninsuffizienz wird die Serumhalbwertszeit etwas verlängert (11–30 Stunden).

Präklinische Daten

Karzinogenität
Lymecyclin resp. Tetracyclin wurde sowohl in vitro als auch in vivo bis zu toxischen Dosen über 2 Jahre getestet. In dieser Untersuchung wurde kein carzinogenes Potential festgestellt.
Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch konnte eine Embryotoxizität von Tetracyclinen beobachtet werden. Tierversuche zeigten, dass Tetracycline durch die Plazentaschranke diffundieren und im fötalen Gewebe nachzuweisen sind. Sie können den sich entwickelnden Fötus schädigen. Teilweise besteht ein Zusammenhang mit einer Verzögerung der Skelett-Entwicklung. Zeichen einer Embryotoxizität beobachtete man auch bei Tieren, die während der Frühtragzeit behandelt wurden.
Tetracyclin kann zu Störung des Knochenwachstums und zur Verfärbung der Zähne mit oder ohne Zahnschmelzdefekten (Hypoplasie des Zahnschmelzes) beim Fötus sowie Kindern bis zum 7 Altersjahr führen.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Harnzuckerreaktionen mit der Kupfersulfat-Methode (Benedict, Clinitest®) können während einer Tetracyclinbehandlung falsch positiv ausfallen. Tetracycline können auch falsch negative Resultate bei Urinzucker-Tests mit Glukose-Oxidase-Reagenzien (z.B. Clinistix®, Tes-Tape®) verursachen.
Tetracycline interferieren generell mit fluorometrischen Bestimmungen von Harn-Katecholaminen (falsche Erhöhung der Werte).
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56853 (Swissmedic)

Packungen

Hartkapseln zu 408 mg Lymecyclin entsprechend 300 mg Tetracyclin: 28 [A]

Zulassungsinhaberin

Galderma SA, CH-6300 Zug

Stand der Information

November 2020

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