Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cefuroximaxetil aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und rasch in der Darmmukosa hydrolysiert. Es kommt als Cefuroxim in die Blutzirkulation. Die Resorption ist optimal, wenn die Einnahme mit den Mahlzeiten erfolgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt 40–60% bei Einnahme mit den Mahlzeiten und 30–40% auf nüchternen Magen. Die höchsten Blutspiegel werden nach 2–3 Stunden erreicht und betragen 2–3 mg/l nach 125 mg, 4–6 mg/l nach 250 mg, 5–8 mg/l nach 500 mg und 9–14 mg/l nach 1 g, wenn die Tabletten mit dem Essen eingenommen werden.
Distribution
Das scheinbare Verteilungsvolumen nach einer oralen Dosis beträgt 17,4 l. Die Proteinbindung beträgt 33–50%; je nach Bestimmungsmethode.
Bei Schwangeren passiert Cefuroxim in geringen Mengen die Plazentaschranke.
Cefuroxim geht in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Nach oraler Gabe wird Cefuroximaxetil schnell durch unspezifische Esterasen im Darm und im Blut hydrolysiert. Der Axetil-Teil wird in Acetaldehyd und Essigsäure umgewandelt, während das Cefuroxim unverändert ausgeschieden wird.
Elimination
Die Serumhalbwertszeit beträgt 1–1,5 h. Cefuroxim wird nicht metabolisiert und wird durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Innert 12 h werden ca. 50% des Wirkstoffes im Urin gefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Probenecid
Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid vergrössert die Fläche unter der Plasmaspiegel/Zeit-Kurve um 50%.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Die Elimination von Cefuroxim ist bei eingeschränkter Nierenfunktion verlangsamt. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance über 20 ml/min ist jedoch bei der relativ niedrigen maximalen Tagesdosis von 1 g Cefuroxim nicht erforderlich.
Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 20 ml/min sollte die Dosierung dem Grad der Insuffizienz angepasst werden.
Bei einer Dialyse werden die Serumspiegel herabgesetzt.
Kinder zwischen 3 Monate und 12 Jahre
Bei Kindern (3 Monate – 12 Jahre) werden nach Dosierungen von 10, 15 und 20 mg Cefuroxim in Form einer Suspension pro kg KG nach durchschnittlich 3 h maximale Serumkonzentrationen von 3,3; 5,1 und 7,0 µg/ml erreicht.