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Fachinformation zu AntraPro® 20 mg:Bayer (Schweiz) AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Omeprazolum ut Magnesii omeprazolum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette AntraPro 20 mg enthält 20 mg Omeprazol.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur kurzzeitigen Behandlung von Refluxsymptomen (z.B. Magenbrennen, saures Aufstossen) bei Erwachsenen.

Dosierung/Anwendung

Im Allgemeinen gilt folgende Dosierungsempfehlung:
Erwachsene und Jugendliche über 18 Jahre
AntraPro 20 mg 1× täglich während 2 Wochen.
Zur Besserung der Symptome kann die Einnahme der Tabletten an 2-3 aufeinander folgenden Tagen erforderlich sein. Sobald eine vollständige Linderung der Symptome eingetreten ist, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Wenn sich die Beschwerden verschlimmern oder nach 2 Wochen Behandlung die Symptome anhalten, sollte ein Arzt/Ärztin aufgesucht werden.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung nötig.
Die Bioverfügbarkeit und die Plasmahalbwertszeit von Omeprazol sind bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht.
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung nötig.
Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sowie Patienten ab 45 Jahren sollten nur auf ärztliche Verordnung mit AntraPro 20 mg behandelt werden.
Art der Anwendung
AntraPro 20 mg, Tabletten sind am besten morgens unzerkaut mit einem halben Glas Wasser einzunehmen.
Für Patienten mit Schwierigkeiten beim Schlucken kann die Tablette in kohlensäurefreiem Wasser oder in leicht sauren Getränken (z.B. Säfte, Joghurt oder Sauermilch) dispersiert und eingenommen werden. Eine solche Zubereitung soll sofort (innerhalb 30 Minuten) eingenommen werden. Das Glas mit einem halben Glas Wasser nachspülen und leer trinken. Milch oder kohlensäurehältiges Wasser dürfen nicht verwendet werden. Die Tablette resp. die Micropellets dürfen weder zerkaut noch zerdrückt werden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Omeprazol bzw. Magnesiumomeprazol, substituierten Benzimidazolen oder einem anderen Inhaltsstoff.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die nachfolgend aufgeführten Patientengruppen sollten nicht ohne ärztliche Verordnung mit AntraPro 20 mg behandelt werden.
·Patienten, die unter anderen Krankheiten leiden oder andere Arzneimittel (verschriebene oder selbstgekaufte!) einnehmen; insbesondere dürfen orale Antikoagulantien, Atazanavir, Nelfinavir und Phenytoin nicht ohne ärztliche Überwachung zusammen mit AntraPro 20 mg eingenommen werden.
·Von der gleichzeitigen Verabreichung von Omeprazol und Clopidogrel wird abgeraten (siehe «Interaktionen»).
·Patienten älter als 45 Jahre mit neuen oder kürzlich veränderten dyspeptischen Symptomen.
·Patienten mit Gewichtsverlust im Zusammenhang mit dyspeptischen Symptomen.
·Patienten mit Schluckbeschwerden.
·Patienten mit Anämie, gastrointestinalen Blutungen, Dysphagie, anhaltendem oder bluthaltigem Erbrechen, vorgängigem Magenulkus oder Magenchirurgie, Icterus.
·Patienten mit weiteren relevanten Krankheitszuständen (inklusive eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion).
·Patienten mit bevorstehender Endoskopie.
·Bei erwiesener, für möglich erachteter oder geplanter Schwangerschaft bzw. bei stillenden Frauen.
·Patienten, die trotz Behandlung während 2 Wochen noch Symptome haben.
Ein Anstieg des Magensaft-pH erhöht das Risiko für eine Besiedelung mit pathogenen Keimen.
Unabhängig von den dafür eingesetzten Mitteln – inklusive Protonenpumpenhemmer – ist eine Senkung der Magensäure verbunden mit einer im Magen erhöhten Anzahl von den im Gastrointestinaltrakt normal auftretenden Keimen. Behandlung mit säuresenkenden Arzneimitteln führt zu einem leicht erhöhten Risiko von gastrointestinalen Infektionen, z.B. durch Salmonellen und Campylobacter.
Gleichzeitig sollten keine anderen «Säurehemmer» wie andere Protonenpumpenhemmer oder H2-Antagonisten eingenommen werden. AntraPro 20 mg soll bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht eingesetzt werden.
Treten beunruhigende Anzeichen wie z.B. signifikanter, unbeabsichtigter Gewichtsverlust, anhaltendes Erbrechen, Dysphagie, Haematemesis oder Melaena auf und besteht Verdacht auf ein Magengeschwür, sollte vor der Behandlung deren Bösartigkeit ausgeschlossen werden. Ohne vorherige Abklärung der Malignität können durch eine Behandlung mit AntraPro 20 mg Symptome kaschiert und die Diagnose verzögert werden.
Erhöhte Chromogranin-A (CgA)-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen.
Um diese Auswirkung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Omeprazol mindestens fünf Tage vor den CgA-Messungen vorübergehend abgesetzt werden. Liegen die CgA- und Gastrinspiegel nach der ersten Messung nicht im Referenzbereich, sind die Messungen 14 Tage nach dem Absetzen des Protonenpumpenhemmers zu wiederholen.
Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen eines subakuten kutanen Lupus erythematodes (SCLE) assoziiert. Sie stehen häufiger mit einem Krankheitsschub in Zusammenhang, wenn sie Patienten mit einem vorbestehenden Lupus erythematodes gegeben werden, können aber auch de novo mit SCLE assoziiert sein.
SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der Einnahme anderer Protonenpumpenhemmer erhöhen. Falls Läsionen, insbesondere an den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und das medizinische Fachpersonal sollte erwägen, Omeprazol abzusetzen.

Interaktionen

Wirkungen von Omeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Substanzen
Absorption
Die Hemmung der Magensäure während der Behandlung mit Omeprazol oder mit einem anderen PPI kann die Absorption von Arzneimitteln, deren Absorption vom pH im Magen abhängig ist, erhöhen oder vermindern.
Wie bei der Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die die intragastrische Azidität vermindern, kann auch unter der Behandlung mit Omeprazol die Absorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib vermindert sein und die Absorption von Arzneimitteln wie Digoxin erhöht sein. Die AUC und Cmax von Itraconazol werden durch gleichzeitige Einnahme von Omeprazol signifikant um ca. 60% reduziert.
Bei gesunden Probanden erhöhte die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol (20 mg täglich) und Digoxin die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (bei 2 Probanden bis zu 30%).
Mit gleichzeitig verabreichten Antazida wurden keine Interaktionen beobachtet. Es wurden ebenfalls keine Interaktionen mit Nahrungsmitteln beobachtet.
Metabolismus
Da Omeprazol in der Leber durch das Cytochrom P450 2C19 aber auch CYP3A4 metabolisiert wird und CYP2C19 kompetitiv hemmt, kann die Elimination von Arzneimitteln wie Diazepam, Cilostazol, Phenytoin, Warfarin (R-Warfarin) und anderen Vitamin K Antagonisten, welche teils über CYP2C19 metabolisiert werden, verzögert sein.
Es empfiehlt sich, die Plasmaspiegel bei Patienten, die Phenytoin einnehmen, zu überwachen und die Dosis erforderlichenfalls zu reduzieren. Die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol 20 mg täglich veränderte jedoch die Phenytoin-Plasmaspiegel bei Patienten unter kontinuierlicher Phenytoin-Therapie nicht. Bei Patienten, die Warfarin oder Vitamin K Antagonisten erhalten, wird eine Überwachung des INR-Wertes empfohlen und die Verringerung der Warfarin- (oder der Vitamin K Antagonisten) Dosis kann notwendig sein. Dies obwohl die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol 20 mg täglich die Koagulationszeit von kontinuierlich verabreichtem Warfarin nicht verändert. In einer Cross-over-Studie führte die Gabe von 40 mg Omeprazol bei gesunden Probanden zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26% sowie eines aktiven Metaboliten von Cilostazol um 29% bzw. 69%.
Omeprazol ist Substrat von CYP3A4, hemmt oder induziert dieses Isoenzym jedoch nicht. Der Metabolismus von CYP3A4 Substraten wie z.B. Lidocain, Chinidin, Estradiol, Erythromycin und Budesonid wird deshalb durch Omeprazol nicht beeinflusst.
Tacrolimus: Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet. Die Tacrolimus-Konzentration sowie die Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) sollten verstärkt kontrolliert und die Tacrolimus-Dosis sollte gegebenenfalls angepasst werden.
Resultate von verschiedenen Interaktions-Studien zeigten, dass Omeprazol in Dosen von 20-40 mg keinen Einfluss auf andere für die Metabolisierung relevante Isoformen des Cytochroms P450 hat. Omeprazol zeigte keine Interaktionen mit CYP1A2 (Koffein, Phenacetin, Theophyllin), CYP2C9 (S-Warfarin, Piroxicam, Diclofenac, Naproxen), CYP2D6 (Metoprolol, Propranolol), CYP2E1 (Ethanol).
Bei einigen Patienten wurde bei gleichzeitiger Therapie mit Protonenpumpen-Blockern über erhöhte Methotrexat-Spiegel berichtet. Bei Verabreichung von hohen Methotrexat-Dosen wird empfohlen, Omeprazol vorübergehend abzusetzen.
Wechselwirkungen zwischen Omeprazol und antiretroviralen Arzneimitteln wurden berichtet. Die klinische Bedeutung und die Mechanismen hinter diesen berichteten Interaktionen sind nicht immer bekannt. Ein erhöhter pH-Wert im Magen während einer Omeprazolbehandlung kann die Absorption des antiretroviralen Arzneimittels möglicherweise verändern. Andere mögliche Interaktionsmechanismen laufen über CYP2C19. Für einige antiretrovirale Arzneimittel wie Atazanavir und Nelfinavir wurde von verminderten Serumspiegeln berichtet, als sie gleichzeitig mit Omeprazol verabreicht worden waren. Daher ist diese gleichzeitige Arzneimitteltherapie nicht empfohlen.
Für andere antiretrovirale Arzneimittel wie Saquinavir wurde von erhöhten Serumspiegeln berichtet. Es gibt auch einige antiretrovirale Arzneimittel, die bei gleichzeitiger Verabreichung mit Omeprazol einen unveränderten Serumspiegel aufwiesen.
In einer Studie mit gesunden Probanden konnte eine pharmakokinetische/pharmakodynamische Interaktion zwischen Clopidogrel und Omeprazol gezeigt werden. In dieser Studie wurde Clopidogrel in einer Anfangsdosis von 300 mg, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 75 mg täglich zusammen mit täglich 80 mg Omeprazol oral gegeben. Die Plasmakonzentrationen des aktiven Metaboliten von Clopidogrel sanken im Mittel um 46%, gemessen an den Tagen 5, 14 und 29 der Studie. Die maximale Plättchenaggregationshemmung nach ADP-Stimulation nahm um durchschnittlich 16% ab. Die Interaktion kann nicht verhindert werden durch zeitlich versetzte Verabreichung von Clopidogrel und Omeprazol. Bezüglich der klinischen Relevanz dieser PK/PD-Interaktion in Bezug auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse gibt es widersprüchliche Daten aus Beobachtungs- und klinischen Studien. Unter diesen Umständen sollte eine gleichzeitige Behandlung mit Clopidogrel und mit Omeprazol vermieden werden.
Wirkungen von anderen Substanzen auf die Pharmakokinetik von Omeprazol
Metabolismus
Da Omeprazol durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert wird, können Arzneimittel, die CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide hemmen (wie z.B. Clarithromycin oder Voriconazol), den Omeprazol-Serumspiegel erhöhen, indem sie den Metabolismus von Omeprazol hemmen. Die gleichzeitige Verabreichung von Omeprazol und Voriconazol bewirkte mehr als eine Verdoppelung der Cmax und der AUC von Omeprazol. Eine Dosisanpassung von Omeprazol ist in der Regel bei üblicher Dosierung nicht notwendig. Die Plasmakonzentrationen von Omeprazol und Clarithromycin sind bei gleichzeitiger Behandlung erhöht. Arzneimittel, die CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren (wie z.B. Rifampicin und Hypericum [Johanniskraut]), können zu einem tieferen Omeprazol-Serumspiegel führen, indem sie den Metabolismus von Omeprazol erhöhen.
Interaktionen mit Metronidazol oder Amoxicillin wurden nicht festgestellt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Embryonen und Feten gezeigt. Für den Menschen liegen keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor, sodass bei der Anwendung während der Schwangerschaft Vorsicht geboten ist.
Omeprazol gelangt in geringen Mengen in die Muttermilch, die jedoch im Magen des Neugeborenen durch die Säure inaktiviert werden. Es ist daher unwahrscheinlich, dass die Einnahme von AntraPro 20 mg während der Stillzeit Auswirkungen auf den Säugling hat.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen kann AntraPro 20 mg die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Unerwünschte Wirkungen

Die nachfolgenden Nebenwirkungen wurden in den klinischen Studien mit Omeprazol und/oder seit der Markteinführung beobachtet oder vermutet. Keine davon war dosisabhängig.
Die folgenden Häufigkeitsdefinitionen werden verwendet:
Häufig: >1/100
Gelegentlich: >1/1000 und <1/100
Selten: <1/1000
Sehr selten: <1/10'000
Blutsystem
Selten: Thrombopenie, Leukopenie, Agranulozytose und Panzytopenie.
Immunsystem
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Angioödem, Temperaturanstieg und anaphylaktischer Schock/Reaktion.
Stoffwechselstörungen
Selten: Hyponatriämie.
Sehr selten: Hypomagnesiämie.
Psychiatrische Störungen
Gelegentlich: Schlafstörungen.
Selten: Agitation, Aggression, Depression, Halluzination.
Zentrales und peripheres Nervensystem
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Schwindel, Benommenheit, Parästhesie, Schläfrigkeit.
Selten: Geschmacksveränderungen.
Augen
Selten: Schleiersehen.
Atmungsorgane
Selten: Verengung der Atemwege.
Gastrointestinaltrakt
Häufig: Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Blähungen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig).
Selten: trockener Mund, Stomatitis, gastrointestinale Candidiasis, mikroskopische Colitis.
Unter Therapie mit Omepazol bzw. Magnesiumomeprazol treten therapiedauerabhängig polypöse Schleimhautverdickungen des Magens auf, die histologisch meist sogenannten «Drüsenkörperzysten» entsprechen. Sie sind gutartig und zum Teil reversibel. Ihre Bedeutung ist zurzeit unklar.
Leber
Gelegentlich: Anstieg der Leberenzyme.
Selten: Hepatitis mit oder ohne Ikterus, Leberversagen und bei Patienten mit präexistenten schweren Lebererkrankungen Encephalopathie.
Haut
Gelegentlich: Hautausschlag (Rash/Urtikaria), Dermatitis und/oder Juckreiz.
Selten: Photosensibilität, Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN) und Haarausfall.
Sehr selten: subakut kutaner Lupus erythematodes (SCLE).
Muskelskelettsystem
Selten: Muskel- und Gelenkschmerzen und/oder Muskelschwächen.
Nieren
Selten: interstitielle Nephritis.
Funktionsstörungen der Brust
Selten: Gynäkomastie.
Andere
Gelegentlich: Unwohlsein.
Selten: Vermehrtes Schwitzen, periphere Ödeme.

Überdosierung

Es gibt nur wenige Berichte einer Überdosierung von Omeprazol. In der Literatur sind Überdosierungen mit Einzeldosen bis zu 560 mg beschrieben. Es sind Fälle mit Einzeldosen von bis zu 2400 mg Omeprazol bekannt, d.h. 120× mehr als die empfohlene Normaldosierung. Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Abdominalschmerzen, Diarrhoe und Kopfschmerzen wurden bei Überdosierungen mit Omeprazol beschrieben. In Einzelfällen wurde auch von Apathie, Depression und Verwirrung berichtet. Sämtliche Symptome, die im Zusammenhang mit einer Omeprazol -Überdosierung auftraten, waren vorübergehend. Es wurden keine ernsten Vorkommnisse bei diesen Überdosierungen verzeichnet. Die Eliminiationsrate blieb bei erhöhten Dosen unverändert (first order kinetics) und erforderte keine spezielle Behandlung.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A02BC01
Pharmakodynamik
Omeprazol ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe der Parietalzelle. Es bewirkt eine reversible Hemmung der Magensäuresekretion mit einer 1× täglichen Dosierung. Omeprazol, eine racemische Mischung zweier aktiver Enantiomere, reduziert die Magensäuresekretion über einen zielgerichteten Wirkmechanismus.
Wirkungsort und Wirkmechanismus
Omeprazol ist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der intrazellulären Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H+/K+-ATPase - die Protonenpumpe - hemmt.
Diese Wirkung auf den terminalen Schritt der Säurebildung ist dosisabhängig und sorgt für die hochwirksame Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Säuresekretion, unabhängig von der Art des Stimulus.
Alle beobachteten pharmakodynamischen Effekte können durch die Wirkung von Omeprazol auf die Säuresekretion erklärt werden.
Wirkung auf die Magensäuresekretion
Orale Dosen von AntraPro 20 mg 1× täglich führen zu einer schnellen und wirksamen Hemmung der Säuresekretion sowohl am Tag als auch in der Nacht. Eine maximale Wirkung wird innerhalb von 4 Behandlungstagen erzielt.
Die Hemmung der Säuresekretion steht in enger Beziehung zur AUC von Omeprazol und nicht zur tatsächlichen Plasmakonzentration zu einer bestimmten Zeit.
Eine Tachyphylaxie während der Behandlung mit Omeprazol bzw. Magnesiumomeprazol tritt nicht auf.
Andere Wirkungen in Verbindung mit der Säurehemmung
Verminderte Azidität im Magen kann allgemein die intragastrische Bakterienzahl erhöhen. Eine Behandlung mit säurehemmenden Substanzen kann zu einer Erhöhung des Risikos gastrointestinaler Infektionen z.B. durch Salmonellen und Campylobacter führen, bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch durch Clostridium difficile.

Pharmakokinetik

Absorption
Magnesiumomeprazol ist säureunbeständig und wird deshalb oral als magensaftresistente Micropellets in AntraPro 20 mg Tabletten verabreicht. Magnesiumomeprazol wird im Duodenum in Omeprazol umgewandelt. Omeprazol wird im Dünndarm üblicherweise innert 3-6 Stunden resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit einer einzelnen oralen Dosis liegt bei ca. 40%, welche nach wiederholter täglicher Applikation auf 65% ansteigt. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Omeprazol beträgt um die 95%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,3 l/kg bei gesunden Probanden. Ähnliche Werte wurden bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen gemessen. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist das Distributionsvolumen leicht vermindert.
Metabolismus
Omeprazol wird hauptsächlich in der Leber vollständig über das Cytochrom P450 Enzymsystem metabolisiert. Der grösste Teil der Metabolisierung wird über polymorphe, spezifische Isoformen des CYP2C19 (S-Mephenytoin Hydroxylase) metabolisiert. Diese sind für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich. Der restliche Teil des Metabolismus ist abhängig vom spezifischen Isoenzym CYP3A4, welches für die Bildung von Omeprazolsulfon verantwortlich ist.
Da CYP2C19 durch Omeprazol kompetitiv gehemmt wird, besteht das Risiko einer metabolischen Interaktion zwischen Omeprazol und anderen Substanzen, die durch CYP2C19 metabolisiert werden (siehe auch Kapitel «Interaktionen»). Dieses Risiko ist bei CYP2C19 Langsam-Metabolisierern («Mephenytoin-Polymorphismus»; ca. 3% der Kaukasier) erhöht. Omeprazol hat kein Potenzial, den Metabolismus anderer CYP3A4-Substrate zu hemmen, da es eine schwache Affinität zum CYP3A4 hat.
Die unten erwähnten Parameter widerspiegeln hauptsächlich die Pharmakokinetik bei Personen mit einem funktionsfähigen CYP2C19 Enzym, den sogenannten schnellen Metabolisierern.
Keiner der Metaboliten zeigt eine Wirkung auf die Säuresekretion.
Elimination
Die totale Plasmaclearance liegt zwischen 30-40 l/h nach einer Einmaldosis. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Omeprazol ist gewöhnlich kürzer als eine Stunde sowohl nach einer Einzeldosis als auch nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung. Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeitkurve (AUC) nimmt nach wiederholter Verabreichung von Omeprazol zu. Diese Erhöhung ist dosisabhängig und resultiert nach wiederholter Verabreichung in einem nichtlinearen Dosis-AUC Verhältnis. Diese Zeit- und Dosisabhängigkeit ist auf einen verminderten First-Pass Metabolismus und eine verminderte systemische Clearance zurückzuführen, welche wahrscheinlich aufgrund einer Hemmung des CYP2C19 Enzyms durch Omeprazol und/oder dessen Sulfonmetaboliten verursacht werden. Omeprazol wird vollständig aus dem Plasma eliminiert, und führt bei normaler Anwendung zu keiner Kumulation.
80% einer oral verabreichten Dosis werden als Metabolit über den Urin ausgeschieden, der Rest über Galle und Faeces.
Kinetik in speziellen Patientengruppen
Ca. 3% der kaukasischen und ca. 15-20% der asiatischen Bevölkerung besitzen ein nicht funktionsfähiges CYP2C19 Enzym und werden daher langsame Metabolisierer genannt. Bei dieser Patientengruppe wird der Metabolismus von Omeprazol hauptsächlich durch CYP3A4 katalysiert. Nach wiederholter, einmal täglicher Verabreichung von 20 mg Omeprazol, war die durchschnittliche AUC bei den langsamen Metabolisierern im Vergleich zu den schnellen Metabolisierern um das 5-10fache erhöht. Die durchschnittlichen maximalen Plasmakonzentrationen waren ca. 3-5 mal höher. Die klinische Relevanz dieser höheren Exposition ist unbestimmt. Es gibt jedoch keine Hinweise, dass langsame Metabolisierer in Bezug auf unerwünschte Wirkungen aufgrund der höheren Omeprazolexposition einem erhöhten Risiko ausgesetzt sind.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Die systemische Bioverfügbarkeit wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht verändert.
Eingeschränkte Leberfunktion
Die Bioverfügbarkeit und die Plasmahalbwertszeit von Omeprazol sind bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht, dies führt jedoch bei 1× täglicher Dosierung von 20 mg zu keiner Kumulation von Omeprazol.

Präklinische Daten

Gastrische ECL-Zell-Hyperplasie und Karzinoide wurden in Studien mit Omeprazol an über ihre gesamte Lebensdauer behandelten Ratten beobachtet. Verschiedene Studien lassen die Schlussfolgerung zu, dass es sich um eine Sekundärreaktion auf die massiv erhöhten Serumgastrinspiegel bei der Ratte handelt. ECL-Zell Karzinoide wurden weder in Studien bei Mäusen noch an Hunden beobachtet. Bei den Mutagenitätsuntersuchungen fanden sich keinerlei Hinweise auf mutagene Wirkungen, und es wurden auch keine Auswirkungen auf die Fertilität und die Entwicklung der Nachkommen beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
AntraPro 20 mg Tabletten sind in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15–25 °C) zu lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
AntraPro 20 mg darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Zulassungsnummer

60447 (Swissmedic).

Packungen

AntraPro 20 mg: 14 Tabletten [C]

Zulassungsinhaberin

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zürich.

Stand der Information

Juli 2017.

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