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Fachinformation zu Ellavie®:Vifor SA
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Pharmakokinetik

Absorption
Nach dem Auftragen auf die Haut trocknet Ellavie in einem Zeitraum von durchschnittlich 90 Sekunden.
Nach der Verabreichung von einer Dosis (90 µl) oder 2 Dosen (180 µl) betrug der Plasmaspiegel von Östrogen 31,2 bzw. 46,1 pg/ml. Die entsprechenden Estronspiegel betrugen 47,1 bzw. 58,4 pg/ml. Die zirkulierenden Estradiolspiegel variieren nach transdermaler Applikation weniger stark als nach oraler Verabreichung.
Das Auftragen einer Sonnencreme 1 Stunde vor der Applikation von Ellavie führte zu keinem signifikanten Unterschied bei der Resorption von 17β-Estradiol. Wird die Sonnencreme jedoch eine Stunde nach der Applikation von Ellavie aufgetragen, ist eine Verringerung der Resorption von Estradiol um durchschnittlich 10% zu beobachten.
Distribution
Die exogenen Östrogene weisen die gleiche Verteilung auf wie die endogenen Östrogene. Die Östrogene verteilen sich weit im Organismus und zeigen in den Geschlechtorganen eine höhere Konzentration. Estradiol bindet spezifisch an das SHBG und an Albumin, nur <2% Estradiol liegen in freier Form vor.
Estradiol durchdringt die Plazentabarriere und ist in kleinen Mengen in der Muttermilch nachweisbar.
Metabolismus
Östrogene unterliegen in hohem Mass einem First-Pass-Metabolismus, der jedoch bei transdermaler Applikation weniger ausgeprägt ist als bei oraler Verabreichung. Die exogenen Östrogene werden auf die gleiche Weise metabolisiert wie die endogenen Östrogene und koexistieren in einem dynamischen Interkonversionsgleichgewicht. Diese Umwandlungen finden hauptsächlich auf der Ebene der Leber statt. Estradiol wird auf reversible Weise in Estron umgewandelt, wobei diese gemeinsam in Estriol, den Hauptmetaboliten im Harn, umgewandelt werden können. Anschliessend werden die Metaboliten an Glucuronide oder Sulfate konjugiert. Diese haben nur geringe oder keine Östrogenwirkung.
Da es bei transdermaler Applikation zu keinem First-Pass-Effekt in der Leber kommt, liegt das Konzentrationsverhältnis von Estradiol und den anderen Hauptmetaboliten im Plasma, d.h. Estron und Estronsulfat, näher bei dem Verhältnis in prämenopausalen Frauen als bei jenem in Frauen unter oraler Östrogentherapie.
Elimination
Estradiol, Estron und Estriol werden in Form von Glucuronid- oder Sulfat-Konjugaten mit einer Halbwertszeit von etwa einem Tag ausgeschieden, wobei 90% im Harn und 10% im Stuhl ausgeschieden werden. Die Konjugate durchlaufen zudem einen enterohepatischen Kreislauf.
Steady State
Nach wiederholter Applikation von 1 oder 2 Sprühstössen Ellavie betragen die C max /C min -Werte von Estradiol im Steady State 31,2/10,3 bzw. 46,1/16,4 pg/ml.

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