Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01AE07
Wirkungsmechanismus
Moxifloxacin ist ein Fluorochinolon der vierten Generation, das gegenüber einem breiten Spektrum grampositiver und gramnegativer pathogener Keime sowie atypischer Mikroorganismen und Anaerobier aktiv ist.
Moxifloxacin ist ein 8-Methoxy Fluorochinolon mit einem Diazabicyclononylring an der C7 Position. Die antibakterielle Wirkung von Moxifloxacin beruht auf der Inhibition der Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und der Topoisomerase IV. Die DNA-Gyrase ist ein essentielles Enzym, welches in die Replikation, Transkription und Reparatur der bakteriellen DNA involviert ist. Die Topoisomerase IV ist ein Enzym, von welchem bekannt ist, dass es eine Schlüsselrolle spielt in der Aufteilung der chromosomalen DNA während der Bakterienzellteilung.
Resistenzmechanismen
in-vitro-Resistenz auf Moxifloxacin entwickelt sich langsam über Mehrschrittmutationen und tritt bei grampositiven Bakterien mit einer Frequenz von 1,8× 10–9 bis 10–11 auf.
Fluorochinolone einschliesslich Moxifloxacin unterscheiden sich in ihrer chemischen Struktur und Wirkweise von Tetracyclinen, Makroliden und Aminoglycosiden und können daher wirksam sein gegen Organismen, die gegen solche Antibiotika resistent sind. Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen Moxifloxacin und Tetracyclinen, Makroliden resp. Aminoglycosiden. Kreuzresistenz wurde zwischen systemisch verabreichtem Moxifloxacin und anderen Chinolonen beobachtet.
Moxifloxacin ist gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen aktiv und zwar in vitro und bei bakteriellen Infektionen des vorderen Augenabschnittes:
Aerobe grampositive Mikroorganismen
Corynebacterium species*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans Gruppe.
Aerobe gramnegative Mikroorganismen
Acinetobacter Iwoffii*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae*.
Sonstige Mikroorganismen
Chlamydia trachomatis.
* Die Wirkung bei diesen Organismen wurde in weniger als 10 Infektionen geprüft.
Die folgenden in vitro Daten sind ebenfalls verfügbar, aber die klinische Signifikanz bei ophthalmologischen Infektionen ist nicht bekannt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Moxifloxacin Labatec Augentropfen in der Behandlung von ophthalmologischen Infektionen mit diesen Mikroorganismen wurde nicht in klinischen Studien untersucht.
Die folgenden Mikroorganismen erwiesen sich als empfindlich bei der Verwendung von systemischen Breakpoints. Trotzdem ist die Korrelation zwischen in vitro Breakpoints und ophthalmologischer Wirksamkeit nicht bewiesen. Moxifloxacin weist in vitro eine minimale inhibitorische Konzentration (MIC) von 2 µg/ml oder weniger auf gegenüber den meisten Stämmen (≥90%) der folgenden ophthalmologischen Pathogene:
Aerobe grampositive Mikroorganismen
Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitits, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Gruppe C, G und F.
Aerobe gramnegative Mikroorganismen
Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri.
Anaerobe Mikroorganismen
Costridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes.
Sonstige Mikroorganismen
Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
In vier randomisierten, doppelblinden, multizentrischen, kontrollierten klinischen Studien erhielten die Patienten 3 mal täglich über 4 Tage Moxifloxacin Labatec Augentropfen. Ausheilung der bakteriellen Konjunktivitis trat bei 84% bis 94% der behandelten Patienten auf. Mikrobiologisch wurde nachgewiesen, dass 78% bis 97% der Pathogene eradiziert waren.
Bei Neugeborenen (bis zur Vollendung des ersten Lebensmonats) heilte Moxifloxacin Labatec Augentropfen klinisch 80% der Patienten mit bakterieller Konjunktivitis. Mikrobiologisch wurde nachgewiesen, dass 92% der Keime eradiziert waren.
In einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen, kontrollierten klinischen Studie erhielten Patienten zweimal täglich Moxifloxacin Labatec Augentropfen über 3 Tage hinweg. Die bakterielle Konjunktivitis heilte bei 74% der behandelten Patienten aus. Mikrobiologisch wurde nachgewisen, dass 81% der anfänglichen Pathogene eradiziert waren.
Pharmakodynamik
Keine Angaben.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.