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Fachinformation zu Ozempic® DualDose/FixDose:Novo Nordisk Pharma AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Die Maximalkonzentration wurde 1 bis 3 Tage nach der Injektion erreicht. Nach 4–5 wöchentlichen Injektionen erreichte Exposition einen Steady State. Basierend auf pharmakokinetischen Populationsanalysen mit Daten von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 betrugen die durchschnittlichen Steady State-Konzentrationen nach subkutaner Gabe von 0,5 mg und 1 mg Semaglutide jeweils ca. 16 nmol/l und 30 nmol/l und die Semaglutide-Exposition nahm proportional mit den Dosen von 0,5 mg und 1 mg zu. Auch bei der subkutanen Gabe von Semaglutide in Abdomen, Oberschenkel oder Oberarm wurde eine vergleichbare Exposition erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit nach subkutaner Gabe von Semaglutide liegt bei 89%.
Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Semaglutide bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 war ca. 12,5 l. Semaglutide war stark an Plasmaalbumin gebunden (>99%).
Metabolismus
Semaglutide wird durch die proteolytische Spaltung des Peptidrückgrats und die sequentielle Beta-Oxidation der Fettsäurenseitenketten metabolisiert. Der häufigste Plasmametabolit machte <8% der gesamten Exposition aus und wurde als Semaglutide mit einer Trunkierung der ersten 13 Aminosäuren vom N-Terminus identifiziert.
Elimination
Die Elimination für Materialen, die mit Semaglutide im Zusammenhang stehen, erfolgte vorwiegend über Urin und Fäzes. Ca. 3% der Dosis wurde als intaktes Semaglutide mittels Urin ausgeschieden. Die Clearance von Semaglutide bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 lag bei ca. 0,05 l/h. Mit einer Eliminationshalbwertszeit von ca. 1 Woche wird Semaglutide nach der letzten Dosis bis zu 5 Wochen im Blutkreislauf vorhanden sein.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die untenstehenden Informationen zum Alter, zum Geschlecht, zur ethischen Herkunft und zum Körpergewicht basieren auf populationspharmakokinetischer Analyse der Daten aus Phase-3a-Studien.
Leberfunktionsstörungen
Eine eingeschränkte Leberfunktion hatte keine Auswirkung auf die Semaglutide-Exposition. Die Pharmakokinetik von Semaglutide wurde bei Patienten mit unterschiedlichen Graden einer Leberfunktionsstörung (leicht, mittelschwer, schwer) im Vergleich zu Teilnehmer mit normaler Leberfunktion in einer Einzeldosis-Studie mit 0,5 mg Semaglutide untersucht.
Nierenfunktionsstörungen
Eine eingeschränkte Nierenfunktion hatte keine klinisch bedeutsame Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Semaglutide, obwohl Cmax abnahm und bei Patienten mit zunehmenden Nierenfunktionsstörungen später eintrat. Dies wurde mit einer Einzeldosis von 0,5 mg Semaglutide bei Patienten mit unterschiedlichen Graden einer Nierenfunktionsstörung (leicht, mittelschwer, schwer oder dialysepflichtige Patienten) im Vergleich zu Teilnehmern mit normaler Nierenfunktion aufgezeigt. Ausgehend von Daten aus Phase-3a-Studien (populationspharmakokinetischer Analyse) wurde dies auch für Teilnehmer mit Diabetes mellitus Typ 2 sowie eingeschränkter Nierenfunktion nachgewiesen.
Ältere Patienten
Bei Patienten im Alter von 20–86 Jahre hatte das Alter keine Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Semaglutide.
Kinder und Jugendliche
Semaglutide wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht.
Körpergewicht
Das Körpergewicht hatte eine Auswirkung auf die Semaglutide-Exposition. Höheres Körpergewichst führt zu einer geringeren Exposition. Semaglutide Dosierungen on 0,5 mg und 1 mg bieten bei einem Körpergewicht von 40-198 kg eine angemessene systemische Exposition.
Genetische Polymorphismen
Geschlecht und ethnische Zugehörigkeit hatten keine Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Semaglutide.

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