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Information for professionals for Osa® Schmerz- und Fieberzäpfchen 80 mg/170 mg:Iromedica AG
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Driving abilityUnwanted effectsOverdoseEffectsPharm.kinetikPreclinicalOther adviceSwissmedic-Nr.
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Paracetamolum
Hilfsstoffe: Excipiens pro supp.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Zäpfchen 80 mg (Säuglinge 3 bis 12 Monate): 1 Zäpfchen enthält 80 mg Paracetamol
Zäpfchen 170 mg (Kinder 1-6 Jahre): 1 Zäpfchen enthält 170 mg Paracetamol

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen können zur Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Zahnungsschmerzen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten) eingesetzt werden. Sie können auch symptomatisch bei Fieber eingesetzt werden.

Dosierung/Anwendung

Die unten angegebene maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten. Die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer beträgt ohne ärztliche Konsultation 3 Tage.
Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen 80 mg
Säuglinge bis 7 kg (3-6 Monate): 1 Zäpfchen bis zu 4 mal täglich (max. Tagesdosis 350 mg Paracetamol)
Säuglinge von 7-10 kg (6-12 Monate): 1 Zäpfchen bis zu 5 mal täglich (max. Tagesdosis 500 mg Paracetamol)
Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen 170 mg
Kinder von 10-15 kg (1-3 Jahre): 1 Zäpfchen bis zu 4 mal täglich (max. Tagesdosis 750 mg Paracetamol)
Kinder ab 15 kg (3-6 Jahre): 1 Zäpfchen bis zu 6 mal täglich (max. Tagesdosis 1000 mg Paracetamol)
Zwischen den einzelnen Verabreichungen eines Zäpfchens muss ein Abstand von mindestens 4 Stunden eingehalten werden. Zäpfchen aus der Schutzhülle nehmen und tief einführen (vorzugsweise nach der Stuhlentleerung).
Für die rektale Anwendung liegt die Dosis erfahrungsgemäss etwas höher als bei peroraler Einnahme, da die Bioverfügbarkeit um 20-30% tiefer liegt.
Leberfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit einer chronischen oder kompensierten aktiven Lebererkrankung, insbesondere bei einer hepatozellulären Insuffizienz, chronischem Alkoholismus, chronischer Mangelernährung (niedrige Reserven an hepatischem Glutathion) oder Dehydratation darf die tägliche Dosis für Erwachsene 3 g nicht übersteigen (siehe auch “Kontraindikationen” bzw. “Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen”).
Nierenfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit einer schwerwiegenden Nierenfunktionsstörung sollte das minimale Einnahmeintervall gemäss der folgenden Tabelle angepasst werden.

Kreatininclearance

Dosierungsintervall

cl ≥ 50 ml/min

4 Stunden

cl 10-50 ml/min

6 Stunden

cl < 10 ml/min

8 Stunden

Kontraindikationen

-Überempfindlichkeit gegenüber Paracetamol und verwandten Substanzen oder einem der Hilfsstoffe
-Schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites) / akute Hepatitis
-Schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance <30 ml/min)
-Hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht)

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:
-Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 50ml/min)
-Leberinsuffizienz
-Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (kann zu hämolytischer Anämie führen)
gleichzeitiger Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzym-induzierenden Arzneimitteln
-Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fälle kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
-Der Patient resp. die Eltern von Kindern müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen und dass bei Kindern hohes Fieber oder eine Verschlechterung des Zustandes eine frühzeitige ärztliche Konsultation erfordert. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
-Der Wirkstoff Paracetamol ist in einer Vielzahl von Arzneimitteln (z.B. Tabletten, Kapseln, Suppositorien, Brausepulvern, Sirupe) enthalten, die zur Behandlung jeder Art von Schmerzen und Fieber eingesetzt werden. Bei gleichzeitiger Einnahme mehrerer Paracetamol-haltiger Präparate besteht daher die Gefahr einer Überdosierung.
-Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
-Der Patient resp. seine Eltern sind darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfweh).
-Bei Patienten mit erschöpftem Glutathion Status wie z.B. bei einer Sepsis, kann die Anwendung von Paracetamol das Risiko einer metabolischen Azidose erhöhen.

Interaktionen

-Die Hepatotoxizität von Paracetamol wird von Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin gesteigert.
-Alkohol (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)
-Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z. B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
-Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z. B. Metoclopramid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
-Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.
-Salicylamid: Die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol wird durch Salicylamid verlängert und der Anfall lebertoxischer Metabolite vermehrt.
-Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
-Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.
-Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und führt dadurch zu einer reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
-Cholestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
-Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhöhen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Schwangerschaft, Stillzeit

Dieses Präparat ist nur für die Anwendung bei Säuglingen oder Kindern bestimmt. Bei eventueller Anwendung der Suppositorien durch jugendliche oder erwachsene Frauen gelten folgende Hinweise:
Bei der Anwendung von Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen in Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.
Schwangerschaft
Aufgrund epidemiologischer Daten gilt eine Paracetamol-Einnahme in korrekter Dosierung während der Schwangerschaft bezüglich des Risikos von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptationsstörungen z. Zt. als wenig bedenklich.
Stillzeit
Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Langjährige Erfahrungen mit dem Wirkstoff zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1’000), sehr selten (<1/10’000).
Erkrankungen des Blut und Lymphsystems:
-Selten: allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.
Erkrankungen des Immunsystems:
-Selten: Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quincke-Oedem (Angioödem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
-Selten: Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (sogenanntes Analgetika-Asthma).
Affektionen der Leber und der Gallenblase:
-Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»
-Selten: erhöhte Lebertransaminase-Werte
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
-Gelegentlich erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.
-Sehr selten: Stevens Johnson Syndrom, Lyell Syndrom.

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht präsent sind.
Nach oraler Einnahme von 7.5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 140-200 mg/kg Körpergewicht beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 Std., von >100 µg/ml nach 8 Std., von 50 µg/ml nach 12 Std. und von >30 µg/ml nach 15 Std. führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.
Symptome
1. Phase (1. Tag):
Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl, Blässe, Schwitzen
2. Phase (2. Tag):
subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte (AST, ALT), erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert, Zunahme der Laktatdehydrogenase
3. Phase (3. Tag):
Transaminasewerte (AST, ALT) stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.
Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:
- Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1-2 h sinnvoll), dann Verabreichung von Aktivkohle.
- Orale Gabe von N-Acetylcystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses auch intravenös verabreicht werden, wenn möglich innerhalb von 8 h. N-Acetylcystein kann nach 16 h noch einen gewissen Schutz bieten.
- Paracetamol-Konzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).
Detaillierte Informationen zur Therapie können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum (STIZ) erfragt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE01
Wirkmechanismus:
Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der Wirkungsmechanismus von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt.
Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption:
Paracetamol wird rektal langsam und unvollständig resorbiert. Für Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen 80 mg wurde die maximale Plasmakonzentration von 2.2 µg/ml nach 1 Stunde, für Zäpfchen 170 mg wurde die maximale Plasmakonzentration von 2.7 µg/ml nach 1 Stunde 45 Minuten erreicht.
Distribution:
Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilungsvolumen liegt bei 0.7-1.0 l/kg Körpergewicht. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (<20%), bei Überdosierung bis 50%.
Metabolismus:
Die Metabolisierung von Paracetamol erfolgt grösstenteils auf zwei Arten. Es wird in konjugierter Form als Glucuronid (60-80%) und Sulfat (20-30%) und zu weniger als 5% unverändert über den Harn eliminiert. Eine kleine Fraktion (weniger als 4%) wird durch das Cytochrom P450 System zu einem vermutlich hepatotoxischen Metaboliten umgewandelt und mit Glutathion konjugiert. Bei massiven Intoxikationen treten diese Metaboliten vermehrt auf.
Elimination:
Paracetamol wird in konjugierter Form eliminiert. Die Halbwertzeit von therapeutischen Dosen von Paracetamol beträgt 1-3 Stunden. Innert 24 Stunden werden 85-100% eliminiert.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert. In klinischen Studien mit oralem Paracetamol wurde anhand von erhöhten Paracetamol Plasma- Konzentrationen und längerer Eliminations-Halbwertszeit bei Patienten mit einer chronischen Lebererkrankung einschliesslich bei Patienten mit durch Alkohol verursachte Leberzhirrose, ein mässig beeinträchtigter Metabolismus von Paracetamol gezeigt. Es wurde jedoch keine signifikante Paracetamol-Akkumulation beobachtet. Die erhöhte Paracetamol Plasma- Halbwertszeit wurde mit einem verminderten synthetischen Leistungsvermögen der Leber in Zusammenhang gebracht. Aus diesem Grund sollte Paracetamol bei Patienten mit einer Lebererkrankung mit Vorsicht eingesetzt und die maximale Tagesdosis auf 3 g limitiert werden. Paracetamol ist kontraindiziert, wenn eine dekompensierte aktive Lebererkrankung besteht, insbesondere durch Alkoholüberkonsum verursachte Hepatitis (wegen der CYP2E1 Induktion, die zu einer erhöhten Bildung von hepatotoxischen Metaboliten des Paracetamols führt).
Niereninsuffizienz
Im Falle einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10-30 ml/min) ist die Paracetamol- Elimination wenig verlangsamt, die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 2 und 5,3 Stunden. Die Eliminationsgeschwindigkeit der Glucuronide und Sulfokonjugate ist 3-mal langsamer bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz als bei Gesunden. Es ist jedoch bei dieser Population keine Dosisanpassung notwendig, da die Glucuronide und Sulfokonjugate nicht toxisch sind. Allerdings wird empfohlen, den Mindestabstand zwischen den einzelnen Anwendungen gemäss der Dosierungsempfehlung zu verlängern, wenn Paracetamol bei Patienten mit einer mässigen bis schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance ≤50 ml/min) angewendet wird (siehe „Dosierung/Anwendung“).
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol- Dosen um 40 – 50 % vermindert sein.
Neugeborene, Säuglinge und Kinder:
Die pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol welche bei Säuglingen und Kindern beobachtet wurden, sind ähnlich denen von Erwachsenen, mit Ausnahme der Plasma-Halbwertszeit, welche wenig kürzer (ca. 2 Stunden) ist als bei Erwachsenen. Die Plasma-Halbwertszeit bei Neugeborenen ist länger als bei Säuglingen (ca. 3,5 Stunden). Neugeborene, Säuglinge und Kinder bis zu 10 Jahren scheiden signifikant weniger Glucuronide und mehr Sulfat-Konjugate aus als Erwachsene. Die totale Exkretion von Paracetamol und seiner Metaboliten ist in jedem Alter gleich.

Präklinische Daten

Sehr hohe akute Dosen von Paracetamol sind hepatotoxisch.
In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potential festgestellt. Auf Grund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind.
Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.
Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

Sonstige Hinweise

An Kinder, die versehentlich Alkohol eingenommen haben, dürfen Paracetamol-haltige Arzneimittel nicht verabreicht werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lagerungshinweise
Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen bei Raumtemperatur (15-25°C) aufbewahren. Vor Feuchtigkeit schützen. Das Arzneimittel ist ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Die Einnahme von Paracetamol kann die Ergebnisse der Bestimmung der Harnsäure im Blut mittels Phosphorwolframsäure und der Bestimmung der Blutglucosewerte mittels Glucose-Oxidase-Peroxidase verfälschen.

Zulassungsnummer

46351 (Swissmedic)

Packungen

Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen 80 mg: 10 [D]
Osa Schmerz- und Fieberzäpfchen 170 mg: 10 [D]

Zulassungsinhaberin

Iromedica AG, St. Gallen

Stand der Information

August 2016

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