CompositionPrincipes actifs: Codeini phosphas hemihydricus; Guaifenesinum; Ephedrini hydrochloridum; Polygalae extractum liquidum.
Excipients
Sirop: Saccharinum; Saccharum; Aromatica: Vanillinum et alia; Color: E 150d; Conserv.: E 211, E 218.
Indication pour les diabétiques: 15 ml de sirop contenant 10,25 g de saccharose (= 185 kJ/43 kcal, soit env. 1 unité pain), il est contre-indiqué pour les diabétiques.
Sirop sans sucre: Sorbitolum; Saccharinum; Cyclamas; Aromatica: Vanillinum et alia; Color: E 150; Conserv.: E 211, E 219. (15 ml = 90 kJ/21,15 kcal).
Forme galénique et quantité de principe actif par unité15 ml de sirop contiennent:
Codeini phosphas hemihydricus 20 mg; Guaifenesinum 300 mg; Ephedrini hydrochloridum 15 mg; Polygalae extractum liquidum 31,5 mg.
Indications/Possibilités d’emploiToux aiguës et chroniques accompagnant des affections tussigènes telles que bronchites, trachéites, laryngites.
Posologie/Mode d’emploiAdultes et enfants dès 14 ans: 15 ml 4×/jour (entre les repas).
Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque ainsi que chez les patients âgés, la posologie initiale sera diminuée de moitié par rapport aux doses recommandées ci-dessus, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
Si après 7 jours de traitement, la toux ne s’améliore pas ou s’aggrave, on ne procédera en aucun cas à une augmentation des doses, mais à un réexamen de la situation clinique (voir «Mises en garde et précautions»).
Contre-indicationsHypersensibilité à l’un des principes actifs ou des excipients, conformément à la composition, en particulier aux alkyl-parahydroxybenzoates (allergie aux groupes para pour le sirop Pectocalmine en raison de leur teneur en agents conservateurs E 218 et E 219, respectivement).
Intolérance au fructose, p.ex. en cas de déficience congénitale de fructuose-1,6-diphosphatase (concerne le sirop Pectocalmine en raison de sa teneur en sorbitol).
Enfants de moins de 14 ans.
Grossesse ou menace d’un accouchement prématuré, allaitement.
Contre-indications liées à la codéine
Pathologie obstructives chroniques des voies respiratoires (p.ex. accès aigu d’asthme bronchique), emphysème pulmonaire, insuffisance respiratoire, hypertension, perturbation du rythme cardiaque, insuffisance cardiaque, pathologies entraînant une importante sécrétion muqueuse (p.ex. syndrome d’hypersécrétion), insuffisance hépatique et/ou rénale sévères, diverticulite, en période postopératoire après chirurgie intestinale, dépendance aux opiacés.
La codéine est contre-indiquée chez les patients connus pour être des métaboliseurs ultra-rapides du CYP2D6.
·La codéine est transformée en son métabolite actif morphine par les isoenzymes hépatiques CYP2D6, dont il existe plusieurs polymorphismes génétiques. Les patients avec un phénotype «métaboliseur ultra-rapide du CYP2D6» ont une activité élevée de CYP2D6, de sorte que des taux sériques toxiques de la morphine peuvent se développer même à faible dose. Ces «métaboliseurs ultra-rapides» peuvent présenter des symptômes de surdosage, tels que vertiges, sédation profonde, essoufflement, nausées et vomissements, jusqu'à un arrêt respiratoire et cardiaque.
·Chez les mères allaitantes, qui sont «métaboliseurs ultra-rapides de CYP2D6» et qui suivent un traitement à la codéine, il existe un danger important de surdosage et de décès du nouveau-né par une concentration sérique élevée en morphine. En cas de signes de toxicité aux opioïdes, une surveillance étroite du patient est d'une importance considérable.
Contre-indications liées à l’éphédrine
Hypertension artérielle, signes d’hyperexcitabilité ventriculaire, insuffisance coronaire, myocardiophathie obstructive, thyréotoxicose, phéochomocytome, glaucome par fermeture de l’angle, troubles urétro-prostatiques avec risque de rétention d’urine, états acidotiques; utilisation simultanée d’IMAO.
Mises en garde et précautionsContre-indications relatives
Affections vasculaires graves, hypothyroïdie, hypertrophie de la prostate, épilepsie et patients recevant des glucosides cardiaques (éphédrine).
Hypovolémie et séquelles d’attaque cérébrale.
Mises en garde et précautions
Dépendance médicamenteuse et potentiel d'abus
L'utilisation répétée d'opioïdes peut entraîner le développement d'une tolérance et d'une dépendance physique et/ou psychique. On peut observer l'apparition d'une dépendance iatrogène après l'utilisation d'opioïdes. Comme d'autres opioïdes, Pectocalmine peut faire l'objet d'abus et il convient de surveiller les signes d'abus et de dépendance chez tous les patients recevant des opioïdes. Les patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes peuvent cependant être adéquatement traités par des d'opioïdes, mais doivent faire l'objet d'une surveillance complémentaire pour détecter les signes de mésusage, d'abus ou de dépendance. L'utilisation répétée de Pectocalmine peut induire un trouble de l'usage d'opioïdes (TUO). L'abus ou le mésusage intentionnel de Pectocalmine peut conduire à un surdosage et/ou au décès. Le risque de développer un TUO est accru chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux (parents ou frères et sœurs) de troubles de l'usage de substances (y compris l'alcool), chez les fumeurs ou chez les patients présentant d'autres affections psychiques (p. ex. dépression majeure, troubles anxieux et troubles de la personnalité) dans l'anamnèse. Il convient de surveiller les signes d'un comportement addictif (drug-seeking behaviour) (p. ex. demandes prématurées de renouvellement d'ordonnance). Cela inclut le contrôle de l'utilisation concomitante d'opioïdes et de médicaments psychoactifs (comme les benzodiazépines). Pour les patients présentant des signes et symptômes de troubles de l'usage d'opioïdes, la consultation d'un spécialiste des addictions doit être envisagée.
Dépression respiratoire
Comme pour tous les opioïdes, l'utilisation de Pectocalmine comporte un risque de dépression respiratoire cliniquement significative. Si elle n'est pas détectée et traitée immédiatement, une dépression respiratoire peut conduire à un arrêt respiratoire et au décès. En fonction de l'état clinique du patient, le traitement d'une dépression respiratoire peut inclure une surveillance étroite, des mesures de soutien et l'administration d'antagonistes des opioïdes. Une dépression respiratoire grave, engageant le pronostic vital ou d'issue fatale peut survenir à tout moment du traitement, mais le risque est maximal au début du traitement et après une augmentation posologique.
Troubles respiratoires liés au sommeil
Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment une apnée centrale du sommeil (ACS) et une hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation opioïdes majore le risque d'ACS de façon dose-dépendante. Chez les patients souffrant d'ACS, une réduction de la dose totale opioïdes doit être envisagée.
Utilisation concomitante de substances ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central
L'utilisation concomitante d' opioïdes et de benzodiazépines ou d'autres substances ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (SNC) peut entraîner une sédation importante, une dépression respiratoire, un coma ou le décès. Étant donné ces risques, il ne faut administrer de manière concomitante des opioïdes et des benzodiazépines ou d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le SNC que chez les patients pour lesquels aucune autre option de traitement n'est envisageable. Si l'on décide de prescrire Pectocalmine en même temps que des benzodiazépines ou d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le SNC, il convient d'opter pour la posologie minimale efficace et la plus courte durée possible de traitements concomitants. Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation (voir rubrique «Interactions»).
Exposition accidentelle
Les patients et les aidants doivent être avertis que Pectocalmine contient un principe actif dans une concentration qui peut être fatale, notamment pour les enfants. Il convient donc de les inviter à conserver toutes les unités de dose hors de portée des enfants et à éliminer correctement toute unité entamée ou non utilisée.
Insuffisance surrénale
Les opioïdes peuvent provoquer une insuffisance surrénale réversible nécessitant une surveillance et un traitement de substitution par glucocorticoïdes. Les symptômes d'une insuffisance surrénale peuvent notamment inclure des nausées, des vomissements, une perte d'appétit, de la fatigue, une faiblesse, des vertiges ou une pression artérielle basse.
Diminution des hormones sexuelles et augmentation de la prolactine
L'utilisation à long terme d'opioïdes peut être associée à une diminution des taux d'hormones sexuelles et à une augmentation du taux de prolactine. Les symptômes incluent une baisse de la libido, une impuissance ou une aménorrhée.
Spasme du sphincter d’Oddi/pancréatite
Les opioïdes peuvent provoquer un dysfonctionnement et un spasme du sphincter d’Oddi, ce qui augmente la pression intrabiliaire et le risque de symptômes des voies biliaires et de pancréatite.
L’utilisation de la codéine n’est pas recommandée pour traiter la toux et le refroidissement chez les adolescents âgés de 12 à 18 ans dont les fonctions respiratoires sont altérées, ceci pouvant conduire à des symptômes de surdosage d'opiacés. Cependant, si Pectocalmine est administré, il faut prêter une attention particulière aux symptômes de dépression respiratoire. Pectocalmine ne doit pas être utilisé chez les enfants âgés de moins de 14 ans.
Une toux persistante demande d’en rechercher les causes qui requièrent un traitement spécifique, notamment asthme, bronchite chronique, bronchiectasie, obstacles endobronchiques, cancer, infections bronchopulmonaires, insuffisance ventriculaire gauche quelle que soit l’étiologie, embolie pulmonaire, épanchement pleural.
Etant donné que Pectocalmine contient des substances antitussives à action centrale associées à un expectorant, son utilisation dans les toux productives demande une prudence particulière, car l’inhibition du réflexe tussigène et de l’autonettoyage des voies respiratoires peut provoquer une stase indésirable des sécrétions bronchiques et comporte donc le risque d’un bronchospasme et d’une infection des voies respiratoires.
En cas d’apparition de réactions allergiques, le traitement doit être arrêté immédiatement et un médecin avisé sans délai.
En cas de constipation chronique, ne pas prendre Pectocalmine de manière prolongée.
La codéine peut engendrer une dépendance tant physiologique que psychique et provoquer des symptômes de sevrage à l’arrêt abrupt du traitement. Ces manifestations peuvent survenir surtout chez l’utilisateur chronique et chez le nouveau-né de mère intoxiquée à la codéine.
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que ces préparations contiennent des principes actifs pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
InteractionsL'utilisation concomitante d'autres médicaments ayant un effet sur le SNC, p. ex. d'autres opioïdes, les sédatifs comme les benzodiazépines ou les hypnotiques, les anesthésiques généraux, la phénothiazine, les tranquillisants, les myorelaxants, les antihistaminiques avec effet sédatif, les gabapentinoïdes (gabapentine et prégabaline) et l'alcool, peut avoir des effets dépresseurs additifs qui peuvent conduire à une dépression respiratoire, une hypotension, une sédation importante ou un coma, et même parfois être d'issue fatale (voir rubrique« Mises en garde et précautions » ).
Un syndrome sérotoninergique peut survenir en cas d'administration concomitante d'opioïdes avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou des principes actifs sérotoninergiques comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) ou les antidépresseurs tricycliques. Parmi les symptômes d'un syndrome sérotoninergique figurent les modifications de l'état de conscience, l'instabilité du système nerveux autonome, les anomalies neuromusculaires et/ou les symptômes gastro-intestinaux.
Interactions liées à l’éphédrine
La guanéthidine renforce l’action α-sympathomimétique directe de l’éphédrine et l’éphédrine antagonise l’action de la guanéthidine. De plus, l’éphédrine, en association avec des antidépresseurs tricycliques, peut provoquer des crises d’hypertension et des arythmies. En association avec des glucosides digitaliques, elle peut induire des arythmies.
Interactions liées à la guaifénésine
L’action des myorelaxants et des sédatifs peut être renforcée.
Alcool
L’alcool entraîne une majoration de l’effet sédatif des antitussifs à action centrale. Par conséquent, la consommation d’alcool devrait être évitée pendant un traitement par Pectocalmine.
Grossesse, allaitementGrossesse
L'utilisation prolongée d’opioïdes pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né qui peut engager le pronostic vital s'il n'est pas détecté et traité en temps opportun. Le traitement doit être mené selon les protocoles mis en place par les spécialistes de néonatologie. S'il est nécessaire d'utiliser des opioïdes chez une femme enceinte pendant une période prolongée, il convient d'informer la patiente du risque de syndrome de sevrage des opioïdes chez le nouveau-né et de s'assurer que le traitement adapté est disponible, le cas échéant. Les risques liés à l’emploi de Pectocalmine chez la femme enceinte dépassent largement les bénéfices possibles. Par conséquent, Pectocalmine est contre-indiqué chez la femme enceinte.
Allaitement
La codéine passe dans le lait maternel. Quelques cas d’hypotonie et d’apnée ont été décrits chez ces nourrissons, après ingestion par les mères de codéine à doses suprathérapeutiques. Par conséquent, Pectocalmine est contre-indiqué chez les femmes qui allaitent (voir «Contre-indications»).
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLe patient doit être informé du risque que Pectocalmine peut entraver la capacité de réaction et restreindre la capacité de conduire un véhicule à moteur ou d’utiliser des machines.
Effets indésirablesCirculation sanguine et lymphatique
Cas isolés: granulocytopénie.
Système immunitaire
Rarement: réactions allergiques (voir «Contre-indications»).
Cas isolés: réactions pouvant aller jusqu’au choc anaphylactique et nécessiter un traitement d’urgence.
Affections psychiatriques
Fréquence inconnue: dépendance.
Système nerveux
Occasionnellement à fréquemment: sédation et, surtout chez l’enfant, inhibition du centre respiratoire (voir «Surdosage»).
Rarement à occasionnellement: somnolence, léthargie, euphorie, hallucinations, vertiges, troubles du sommeil, insomnie, états d’excitation.
Cas isolés: états de désorientation.
Troubles oculaires
Rarement à occasionnellement: troubles visuels (en raison d’une détérioration de la coordination visuomotrice).
Oreille et conduit auditif
Rarement à occasionnellement: troubles auditifs.
Troubles cardiaques
Occasionnellement: palpitations cardiaques (cas isolés de bradycardie), troubles du rythme ventriculaire (surtout en cas d’un traitement digitalique simultané).
Troubles vasculaires
Fréquemment: légers maux de tête (surtout en début du traitement).
Cas isolés: sensation de chaleur.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rarement à occasionnellement: bronchospasme, sécheresse de la bouche.
Cas isolé: dyspnée.
Fréquence inconnue: dépression respiratoire, syndrome d'apnée centrale du sommeil.
Affections gastro-intestinales
Fréquemment: nausées, vomissements, constipation.
Occasionnellement: intolérance gastrique avec brûlures.
Fréquence inconnue: pancréatite.
Affections hépatobiliaires
Fréquence inconnue: spasme du sphincter d’Oddi.
Troubles cutanés
Rarement à occasionnellement: éruptions de type allergique (exanthème, prurit, urticaire).
Troubles musculosquelettiques
Rarement: tremblements.
Troubles généraux et accidents liés au site d’administration
Aux doses suprathérapeutiques: hypotension, syncopes, bradycardie, augmentation du tonus de la musculature lisse (estomac, voies biliaires, vessie), diminution de l’activité péristaltique.
Vigilance et risque d’accoutumance: voir «Mises en garde et précautions» et «Effets sur l’aptitude à la conduite».
SurdosageDes cas de leucoencéphalopathie toxique ont été observés en cas de surdosage d'opioïdes.
Un surdosage provoque une intensification des effets indésirables énumérés ci-dessus et une augmentation des risques décrits sous «Mises en garde et précautions».
Symptômes
Surdosage lié à la codéine
Signes chez l’adulte: dépression aiguë des centres respiratoires (cyanose, bradypnée); somnolence, vomissements; exanthème fugace, prurit; oedème pulmonaire; convulsions, ataxie, coma.
Signes chez l’enfant (seuil toxique 2 mg/kg, en prise unique): bradypnée, apnée; myosis; bouffées de chaleur et oedème au visage; éruption urticarienne; rétention d’urine, convulsion; collapsus cardio-vasculaire, coma.
Surdosage lié à l’éphédrine
Insomnie, agitation, états d’anxiété, altérations psychiques, tremblement des mains, palpitations cardiaques, extrasystoles, hallucinations visuelles et acoustiques, convulsions, hyperthermie, collapsus cardiovasculaire, arrêt respiratoire.
Surdosage lié à la guaifénésine
La guaifénésine est peu toxique. Après ingestion massive accidentelle, il faut s’attendre à une relaxation musculaire.
Traitement d’un surdosage aigu de Pectocalmine
Symptomatique et de soutien; évacuation gastrique, le cas échéant un alphabloquant, nitroglycérine, un anticonvulsivant, un tranquillisant benzo-diazépinique et/ou un neuroleptique.
En cas de dépression respiratoire: respiration assistée ou artificielle, naloxone i.v. La brève durée d’action de cet antagoniste opioïde peut rendre nécessaire des administrations répétées.
Les parents doivent être informés qu’il est impératif de conserver la préparation Pectocalmine hors de la portée des enfants.
Propriétés/EffetsCode ATC: R05FA02
Mécanisme d’action
Pectocalmine renferme une combinaison de substances dont l’action est essentiellement antitussive, sécrétolytique, bronchodilalatrice et antispasmodique.
Pharmacodynamie
La codéine, chimiquement étroitement apparentée à la morphine, supprime le réflexe de toux par action directe sur le bulbe rachidien et semble exercer un effet desséchant sur la muqueuse respiratoire; elle augmente aussi la viscosité des sécrétions bronchiales. De plus, elle possède un effet analgésique central et, en doses plus élevées, inhibe le centre respiratoire. La durée d’action d’une dose thérapeutique est d’environ 4 à 6 h.
L’éphédrine est un sympathomimétique qui, en stimulant de façon indirecte les récepteurs tant α- que β-adrénergiques, exerce des effets stimulateurs de longue durée sur le système cardio-circulatoire ainsi que sur le SNC. Aux doses thérapeutiques, elle provoque une bronchodilatation et supprime le spasme.
La guaifénésine et l’extrait de sénéga fluidifient les sécrétions bronchiques visqueuses et contribuent à faciliter l’expectoration. La durée d’action d’une dose thérapeutique de guaifénésine est de 3 à 6 h.
PharmacocinétiqueLes données pharmacocinétiques disponibles à ce jour se limitent aux principes actifs à titre de substances isolées rapportées dans la littérature. Aucune donnée n’est disponible pour les extraits végétaux et l’association de principes actifs telle qu’elle se trouve dans la préparation Pectocalmine.
Codéine
Après administration orale, la biodisponibilité est de l’ordre de 60 à 70% et la liaison aux protéines plasmatiques d’env. 7%.
Après sa résorption par voie orale, la codéine est distribuée rapidement dans l’organisme. La concentration plasmatique et l’activité antitussive maximum sont atteintes après 1 à 2 h. La codéine franchit la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.
La demi-vie d’élimination de la codéine est de 3 à 4 h. Elle est métabolisée dans le foie par déméthylation et glucuroconjugaison et éliminée dans l’urine.
Ephédrine
L’éphédrine est rapidement et complètement absorbée. La bronchodilatation apparaît dans les 15 à 60 min après l’administration orale et semble persister 2–4 h. La demi-vie d’élimination est de 3–6 h. L’éphédrine et ses métabolites sont excrétés dans l’urine.
Guaifénésine
La guaifénésine est facilement absorbée au niveau gastro-intestinal. Rapidement métabolisée dans le foie elle est excrétée dans l’urine. On trouve dans l’urine après 4 h environ 80% et après 24 h 95% de la dose, exclusivement sous forme de métabolites.
On ignore si la guaifénésine franchit la barrière placentaire ou si elle passe dans le lait maternel.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d’insuffisance hépatique ou rénale ainsi que chez le patient âgé, la métabolisation de la codéine et de la guaifénésine ainsi que l’élimination rénale des substances inchangées et de leur métabolites sont ralenties.
Données précliniquesIl n’y a pas de données précliniques pertinentes pour l’application du médicament.
Remarques particulièresInfluence sur les méthodes de diagnostic
La guaifénésine interfère avec la détermination de l’acide 5-hydroxyindolacétique (5-HIAA) et l’acide vanillylmandélique (VMA).
Stabilité
Veuillez consulter la date de péremption sur le conditionnement.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation52005 (Swissmedic).
PrésentationPectocalmine sirop 200 ml. (B)
Titulaire de l’autorisationVERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.
Mise à jour de l’informationMai 2024.
|
