Pharmacocinétique

Absorption
La pyriméthamine est presque entièrement absorbée dans le tractus gastro-intestinal.
Chez le sujet sain, la concentration plasmatique maximale est en général atteinte 2 à 4 heures après l'administration d'une dose. Les pics plasmatiques présentent une grande variabilité interindividuelle, comprise entre 260 et 1411 ng/ml, après l'administration d'une dose journalière de 25 mg.
Distribution
La pyriméthamine est liée aux protéines plasmatiques à raison de quelque 80 à 90%.
Des taux tissulaires élevés de pyriméthamine sont atteints essentiellement dans les reins, les poumons, le foie et la rate. Chez des patients atteints du SIDA qui ont reçu une dose quotidienne de pyriméthamine, la concentration mesurée dans le liquide céphalo-rachidien atteignait environ un cinquième de la concentration sérique. La pyriméthamine traverse le placenta. Elle passe aussi dans le lait maternel.
Métabolisme
La pyriméthamine est métabolisée principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie d'élimination est de 85 heures en moyenne. La pyriméthamine est éliminée lentement avec les urines.