Pharmacocinétique

In vivo, l'acétate de méthylprednisolone est rapidement hydrolysé en méthylprednisolone libre.
Absorption
Administration intramusculaire:
Après administration intramusculaire de 40 mg, les pics plasmatiques de méthylprednisolone sont atteints en environ 7.3±1 heures.
Après administration unique de 40-80 mg i.m. la méthylprednisolone peut être détectée dans le sérum pendant 10-18 jours.
Après administration d'une dose unique de 40 mg d'acétate de méthylprednisolone, les pics plasmatiques (Cmax) de méthylprednisolone se situaient autour de 15 ng/ml, l'AUC moyenne à 1354.2±424.1 ng*h/ml.
Administration intra-articulaire:
Après administration intra-articulaire de 80 mg d'acétate de méthylprednisolone, les pics plasmatiques de méthylprednisolone sont mesurés en 4-8 heures. Après administration intra-articulaire, l'acétate de méthylprednisolone diffuse pendant environ 7 jours de l'articulation dans le sang.
Après administration d'une dose unique de 80 mg d'acétate de méthylprednisolone, les pics plasmatiques (Cmax) de méthylprednisolone sont d'environ 160 ng/ml.
Distribution
La méthylprednisolone se distribue largement dans les tissus. Le volume de distribution est d'environ 1.4 l/kg. La méthylprednisolone est liée aux protéines plasmatiques à raison de 77% environ.
Il n'existe aucune donnée concernant la diffusion de la méthylprednisolone dans le liquide synovial après une administration i.m.
La méthylprednisolone traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
Le métabolisme de la méthylprednisolone dans le foie s'effectue de façon semblable à celui du cortisol. Ses métabolites principaux sont la 20α-hydroxy-méthylprednisolone et la 20β-hydroxy-6α-méthylprednisolone.
Élimination
La clairance totale de la méthylprednisolone est de 5-6 ml/min/kg, la demi-vie d'élimination moyenne de la méthylprednisolone est de 1.8-5.2 heures. La demi-vie visible après administration i.m. de 40 mg d'acétate de méthylprednisolone est de 70 heures. L'élimination s'effectue principalement par les reins sous forme de glucuronides, de sulfates et de composés non conjugués. Des quantités minimes de méthylprednisolone sont éliminées par les fèces.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, la métabolisation de la méthylprednisolone est ralentie (voir "Posologie/Mode d'emploi" et "Mises en garde et précautions" ).
Troubles de la fonction rénale
La méthylprednisolone est dialysable.
Enfants et adolescents
Chez les nouveau-nés, la clairance plasmatique est inférieure à celle des enfants et des adultes.
Hypoalbuminémie/hyperbilirubinémie
Des concentrations élevées indésirables de méthylprednisolone non liée aux protéines peuvent apparaître.