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Information professionnelle sur Aethoxysklerol®:Recordati AG
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PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif:
Lauromacrogol 400 (Macrogoli 9 aether laurilicum)
Excipients:
Éthanol 96 % 42 mg/1 ml, monohydrogène phosphate de sodium dihydraté, dihydrogène phosphate de potassium, eau pour préparations injectables.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Pour l’injection intraveineuse (scléroser de varices)
Pour l’injection strictement sous-muqueuse (scléroser d’hémorroïdes).
Aethoxysklerol 0,25%:
Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 5 mg de Lauromacrogol 400
(2.5 mg/ml).
Aethoxysklerol 0,5%:
Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 10 mg de Lauromacrogol 400
(5 mg/ml).
Aethoxysklerol 1%:
Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 20 mg de Lauromacrogol 400
(10 mg/ml).
Aethoxysklerol 2%:
Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 40 mg de Lauromacrogol 400
(20 mg/ml).
Aethoxysklerol 3%:
Ampoule de 2 ml de solution injectable contient 60 mg de Lauromacrogol 400
(30 mg/ml).

Indications/Possibilités d’emploi

Sclérose de varices de tout calibre, varicosités et hémorroïdes (de préférence au stade I et II) avec des concentrations différentes de Aethoxysklerol (0,25%–3%), selon la taille et l’étendue de la varice ou de la zone à scléroser.

Posologie/Mode d’emploi

Doit être administré seulement par un spécialiste
Adultes:
Posologie usuelle
L’injection de Aethoxysklerol doit être strictement intraveineuse (sclérose de varices) ou strictement sous-muqueuse (sclérose d’hémorroïdes).
En général, la dose de 2 mg/kg de poids corporel et par jour ne devrait pas être dépassée.
Une varice étendue demande à être traitée en plusieurs séances.
Chez les patients prédisposés à des réactions d’hypersensibilité, on ne devrait pas pratiquer plus d’une injection au cours de la première séance. En fonction des résultats thérapeutiques et de l’étendue de l’aire à scléroser, plusieurs injections peuvent être effectuées au cours des séances ultérieures sans toutefois dépasser la dose maximale (2 mg/kg/jour).
Sclérose de varices: On utilise Aethoxysklerol à 0,25%, 0,5%, 1%, 2% ou 3% selon le calibre et l’étendue de la varice.
Le nombre de séances à répéter (espacées de 1–2 semaines) est déterminé par l’importance de la varicose.
Posologies:
Varices réticulaires: 0,1–0,3 ml de Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par injection ;
petites varices d’un diamètre de 1–3 mm: 0,1–0,3 ml de Aethoxysklerol à 1% par injection ;
varices moyennement grosses d’un diamètre de 2–4 mm et davantage: 1ère séance: une seule injection de 0,5–1 ml de Aethoxysklerol à 2% ou 3%. Faire également plusieurs injections lors des séances suivantes avec des doses allant jusqu’à 2 ml/injection, en veillant à ne pas dépasser la dose maximale (2 mg/kg/jour).
Sclérose des varicosités:
Selon la dimension de la zone à scléroser, injecter 0,1–0,2 ml de Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par injection intravasculaire. Pour la sclérose d’une veine centrale, injecter 0,1–0,2 ml de Aethoxysklerol à 1%; si l’injection dans la veine centrale n’est pas possible, injecter Aethoxysklerol à 0,25% ou 0,5% par voie paraveineuse.
Sclérose des hémorroïdes:
Injecter par nodule 0,5–1,5 ml de Aethoxysklerol à 3% par voie strictement sous-muqueuse. Une exception est représentée chez l’homme par un nodule situé à 11 heures: injecter 0,5 ml au maximum.
Au cours de la première séance, injecter au total 2 ml maximum et lors des séances ultérieures (espacées de 1–2 semaines), 3 ml maximum de Aethoxysklerol à 3%.
Remarques pour un emploi correct
Comme tous les agents sclérosants, Aethoxysklerol ne doit jamais être injecté par voie intra-artérielle, faute de quoi de graves nécroses peuvent survenir qui peuvent contraindre à pratiquer une amputation. Si un tel incident se produisait, faire appel sans tarder à un spécialiste de la chirurgie vasculaire (voir «Mises en garde et précautions»).
Sclérose de varices:
Injection strictement intraveineuse et si possible également en cas de varicosités.
Sclérose des hémorroïdes:
Injection strictement sous-muqueuse au-dessus du nodule.
Sclérose de varices réticulaires et de petit calibre, varicosités ou leurs veines centrales:
Injection avec une aiguille très fine, généralement par voie intraveineuse et si possible également en cas de varicosités.
L’injection se fera uniquement sur une jambe maintenue à l’horizontale ou soulevée à 30–45° au-dessus de l’horizontale. Après avoir recouvert le point d’injection, appliquer un bandage compressif fort pendant au moins 2–3 jours en cas de varicosités et dans les autres cas 5–7 jours ou plus longtemps. Le bandage ne doit être retiré qu’en position surélevée de la jambe.
Le patient devrait marcher durant au moins 30 minutes directement après le traitement.
Sclérose des varices de moyens et gros calibres:
Injections strictement intraveineuses et sans air.
Indépendamment du mode d’injection – sur les patients debout seulement avec une aiguille ou sur les patients assis avec une seringue montée prête à l’emploi – l’injection se fera uniquement sur une jambe maintenue à l’horizontale ou soulevée à 30–45° au-dessus de l’horizontale.
Après avoir recouvert le point d’injection, appliquer un bandage compressif fort durant 4–6 semaines ou plus. Immédiatement après la pose du bandage, le patient doit marcher durant 30 minutes au moins. Le bandage ne doit être retiré qu’en position surélevée de la jambe et doit être remis en place chaque fois que le patient se lève, même pour un court laps de temps.
En cas de varicose de gros calibre ou étendue, il est recommandé d’avoir recours durant plusieurs mois à un traitement compressif avec bandage à courte traction, des bas ou des culottes de contention. Pour garantir une bonne assise du bandage, surtout au niveau de la cuisse et en cas de membres coniques, il est recommandé de poser une bande de mousse sous le bandage de compression.
Instructions spéciales pour la posologie
Enfants et adolescents:
L’utilisation et la sécurité d’emploi de Aethoxysklerol, solution injectable, n’ont pas été étudiées à ce jour chez l’enfant et l’adolescent. Le produit n’est pas indiqué lors de varices des jambes et d’hémorroïdes chez l’enfant et l’adolescent.

Contre-indications

Hypersensibilité par rapport au principe actif ou à l’un des excipients conformément à la composition.
Les scléroses de varices sont généralement contre-indiquées en cas d’alitement, d’artériopathie oblitérante, de thrombose veineuse profonde, de diabète sucré, de néphrite, de tuberculose en évolution et autres infections fébriles ou purulentes, de cardiopathies aiguës graves, de toutes les affections ou situations accompagnées d’une diminution de la mobilité (par ex. âge avancé), ainsi que chez tous les patients pour lesquels un traitement compressif est contre-indiqué. Les œdèmes de jambes doivent être éliminés par un traitement compressif avant de réaliser la sclérose.
Les inflammations aiguës de la région anale constituent une contre-indication à une sclérose des hémorroïdes.

Mises en garde et précautions

Les précautions suivantes s’ajoutent à celles citées sous «Remarques pour un emploi correct» dans la rubrique «Posologie/Mode d’emploi».
Des réactions de choc ne pouvant être exclues, les médications nécessaires pour combattre le choc doivent être à portée de la main au cours d’un traitement phlébosclérosant.
En cas d’injection intra-artérielle accidentelle, prendre les mesures suivantes: injecter à travers la même aiguille 5 à 10 ml de lidocaïne à 1–2% ou de la mépivacaïne et 500 U.I. d’héparine. Envelopper la jambe ischémique dans du coton, la laisser en position déclive et par mesure de précaution, hospitaliser le patient (dans un service de chirurgie vasculaire).La pose de l’indication des produits sclérosants dans la région du visage sera très stricte car une injection intravasculaire peut provoquer une inversion de la pression dans les artères et, par là, induire un trouble oculaire irréversible (cécité).
Pour éviter des réactions trop fortes en cas de sclérose dans la région malléolaire, administrer uniquement une petite quantité de produit à faible concentration. Il faut également veiller à éviter une injection intra-artérielle dans la région malléolaire.

Interactions

Le Lauromacrogol 400 étant aussi un anesthésique local, il existe en cas d’administration concomitante d’anesthésiques, un risque d’accentuation de leur effet antiarythmique. C’est pourquoi, après une exérèse chirurgicale de varices tronculaires, il faut attendre 1 à 2 jours avant de procéder à une sclérose des varices collatérales.

Grossesse/Allaitement

Aucune donnée sur l’emploi chez la femme enceinte n’est disponible.
L’expérimentation animale n’a montré aucun risque fœtal.
La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse. Cependant, aucune sclérose ne devrait être effectuée durant le premier trimestre ni après la 36ème semaine de grossesse.
Aucune étude sur le passage du Lauromacrogol 400 dans le lait maternel n’est disponsible. Si un traitement sclérosant s’avère nécessaire durant la période d’allaitement, il est recommandé de suspendre l’allaitement durant 2–3 jours.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aethoxysklerol a soit une certaine influence sur l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines (vertiges, mal de tête, nausée, vison trouble)

Effets indésirables

Indications de fréquence:
Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100, <1/10) occasionnel( ≥1/1000, <1/100), rare ( ≥1/10'000, <1/1000), très rare (<1/10'000)
Sclérose de varices:
Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’application, l’injection de Aethoxysklerol peut provoquer les réactions suivantes:
Affections du système immunitaire:
Très rare: Réactions systémiques allergiques (comme choc anaphylactique, œdème de Quincke ou symptômes asthmatiques)
Affections du système nerveux:
Fréquent: Sensation de douleur pendant l’injectionTrès rare: Céphalées, migraine, troubles de sensibilité locaux, troubles du goût (goût métallique ou farineux)
Affections oculaires:
Très rare: Troubles visuels
Affections cardiaques:
Très rare: Réactions vasovagales (collapsus, évanouissement, confusion, vertiges), cardiomyopathie du stress, palpitations cardiaques, modifications de la tension artérielle
Affections vasculaires:
Fréquent: Caillot sanguin local intravariqueux (au site d’application). Apparition de vaisseaux dans la zone sclérosée qui n’étaient pas présents avant le traitement (matting, néovascularisation)
Occasionnel: Phlébites superficielles (périphlébite, thrombophlébite).
Rare: Thromboses veineuses profondes d’origine inconnue, vraisemblablement dues à la maladie sous-jacente
Très rare: Vasculite
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
Très rare: Difficultés respiratoires et oppression du thorax, embolie pulmonaire
Affections gastro-intestinales:
Très rare: Nausée
Affections de la peau et du tissus souscutané:
Fréquent: Changements de couleur de la peau (hyperpigmentations, hématome et ecchymose rares) au site d’application
Occasionnel: Destruction locale (au site d’application) des tissus (nécroses), principalement de la peau et des tissus sous-jacents (rarement des nerfs) après injection accidentelle dans le tissu à proximité (injection paravasale), avec une augmentation du risque proportionnelle à la concentration et à la quantité de Aethoxysklerol
Réactions cutanées allergiques et non allergiques locales (au site d’application), par ex. rougeur, urticaire, tuméfaction, induration
Très rare: Hypertrichose dans la zone sclérosée
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Cas individuels: Sensation de chaleur, fièvre
Sclérose des hémorroïdes
Sur la base de ses propriétés pharmacologiques ou de son mode d’application, l’injection de Aethoxysklerol peut provoquer les reactions suivantes:
Affections du système immunitaire:
Très rare: Réactions systémiques allergiques (comme choc anaphylactique, oedème de Quincke)
Affections du système nerveux:
Rare: Douleurs, surtout chez les hommes lors de la sclérose d’un nodule situé à 11 heures (zone de la prostate). Ces douleurs peuvent durer 2–3 jours
Très rare: Vertiges
Affections cardiaques:
Très rare: Réactions cardiovasculaires (p.ex. baisse de la pression arterielle)
Affections vasculaires:
Rare: Saignements (au site d’application)
Affections gastrointestinales:
Très rare: Nausée
Affections de la peau et du tissus souscutané:
Occasionnel: Réactions allergiques et non allergiques de la peau et des muqueuses (par ex. urticaire, induration, démangeaisons)
Rare: Nécroses (locales au site d’application, rarement s’étendant dans le tissu à proximité)
Affections des organes de reproduction et du sein:
Très rare: Troubles de l’érection

Surdosage

Un surdosage dû à des doses ou des concentrations trop élevées peut entraîner des nécroses locales, en particulier en cas d’application paraveineuse. Suivant la quantité et la concentration de Aethoxysklerol administré, injecter au même site d’administration de la procaïne à 1% (0,5–2 ml) ou du soluté de chlorure de sodium physiologique (5–20 ml), si possible avec de la hyaluronidase.

Propriétés/Effets

Code ATC: C05BB02
Mécanisme d’action:
L’action sclérosante du Lauromacrogol 400 sur les vaisseaux sanguins repose primairement sur une lésion de l’endothélium qui déclenche la formation d’un thrombus. In vitro, le Lauromacrogol 400 exerce un effet anticoagulant décelable qui repose sur une dénaturation des protéines; en conséquence, la thrombogenèse est freinée dans un premier temps. Cependant, par la suite, le thrombus se développe normalement durant environ 7 jours.La recanalisation du thrombus est empêchée par la pose d’un bandage compressif. Il en résulte la transformation souhaitée en un cordon cicatriciel fibreux, c’est-à-dire sclérose et obturation des parois du vaisseau. En cas d’application paraveineuse du Lauromacrogol 400, la formation de l’oedème local conduit à la compression de la varice et à une stabilisation cicatricielle.
Outre son action sclérosante, le Lauromacrogol 400 exerce un effet anesthésique local; c’est pourquoi le traitement sclérosant par Aethoxysklerol est pratiquement indolore.
Lorsque la concentration et la posologie sont exactes et que la technique thérapeutique et les soins post-thérapeutiques (traitement compressif) sont corrects, Aethoxysklerol est bien toléré et exerce une phlébosclérose sûre et durable.

Pharmacocinétique

Après application intraveineuse, env. 90% du Lauromacrogol 400 administré sont éliminés du sang au bout de 12 heures déjà. Même après administration répétée de Lauromacrogol 400 selon les intervalles généralement appliqués lors d’un traitement sclérosant, le risque d’accumulation est exclu.
Les valeurs suivantes ont été observées après administration intraveineuse unique: liaison aux protéines 64%, demi-vie terminale d’élimination 4 heures, volume de distribution 24,5 l, clairance totale 11,7 l/h, clairance rénale 2,43 l/h et clairance biliaire 3,14 l/h.

Données précliniques

Toxicité aiguë
La toxicité aiguë du Lauromacrogol 400 a été testée chez plusieurs espèces (voir tableau). Selon les valeurs de la DL50, la plus forte toxicité a été mesurée chez les lapins, puis chez les cochons d’Inde, les souris et les rats.

Espèces

Administration intraveineuse (mg/kg)

Administration perorale (mg/kg)

Administration sous-cutanée (mg/kg)

Souris

85 – 136

1170 – 3300

620 – 3800

Rat

63 – 390

4150

954 – 1310

Cochon d’Inde

38

384

---

Lapin

11 – 36

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---

Après des doses létales et sublétales de Lauromacrogol 400, les données de toxicité ont été comparables entre les espèces et les voies d’application, avec des différences toutefois en ce qui concerne le délai d’apparition et l’intensité des symptômes. Les symptômes sont apparus le plus rapidement et le plus intensément après l’administration intraveineuse, suivie de l’administration sous-cutanée et de l’administration perorale.
Toutes les voies d’application du Lauromacrogol 400 ont conduit à une toxicité locale dose-dépendante. Acanthose, nécroses de la paroi veineuse (effet pharmacologique recherché), escarrification, abcédation, transformation fibreuse de la peau et formation de tissu de granulation ont été observés aux sites d’injection.
Application dans le domaine de la posologie humaine maximale:
Aucun signe de toxicité systémique aiguë n’a été observé chez les rats et les lapins auxquels avaient été administrés par voie sous-cutanée 4 mg de Lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (double de la dose maximale utilisée pour le traitement des varices chez l’humain). De même, aucun signe de toxicité systémique aiguë n’a été observé chez les lapins auxquels avaient été administrés par voie intraveineuse 2 mg de Lauromacrogol 400 par kg de poids corporel (dose maximale utilisée pour le traitement des varices chez l’humain). Similairement, l’administration de 2 mg/kg de Lauromacrogol 400 à des rats n’a pas donné lieu à des manifestations d’empoisonnement.
Toxicité chronique
L’application répétée de Lauromacrogol 400 a été étudiée chez les souris, les rats, les cochons d’Inde, les lapins et les chiens pour différentes voies d’application. Des signes de toxicité systémique dose-dépendants sont apparus suite à l’administration répétée de Lauromacrogol 400, mais ces symptômes ont disparu à l’arrêt de l’administration. Des symptômes dose-dépendants au site d’injection se sont manifestés chez presque tous les animaux (tuméfaction, induration, nécrose; effets histologiques: durcissement du tissu conjonctif, formation de tissu de granulation, formation de vaisseaux collatéraux et de tuméfactions périvasculaires).
Chez les rats, les lapins et les chiens, l’administration répétée de Lauromacrogol 400 à des doses élevées (3 mg/kg et au-delà) a conduit à des effets dose-dépendants tels que somnolence, salivation accrue et poids corporel réduit. De plus, chez les rats, on a observé dépression respiratoire, dyspnée, fatigabilité et ataxie. Chez les rats mâles, l’administration de 4 mg ou plus de Lauromacrogol 400 par kilogramme de poids corporel et par jour a conduit à une augmentation dose-dépendante du poids hépatique. L’administration répétée de 8 mg/kg de Lauromacrogol 400 a produit des crampes chez les lapins. Des vomissements, des déjections anales, une bradycardie, une ataxie et des tremblements sont apparus chez les chiens immédiatement après l’injection de 16 mg/kg de Lauromacrogol 400. Dans la plupart des cas, les symptômes ont disparu après l’arrêt de l’application.
Etudes pharmacodynamiques
Lors d’études réalisées chez les cochons d’Inde, une bradycardie temporaire est apparue dans le domaine posologique de 20–25 mg/kg par voie i.v. et un bloc atrioventriculaire à partir de 30 mg/kg. Chez le rat, on a constaté à partir de 25 mg/kg une baisse de la force de contraction cardiaque et de la pression aortique en fin de diastole. Chez le rat anesthésié, l’administration par voie i.v. de 10 à 40 mg/kg a conduit à une chute de tension, une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de l’intervalle PQ. Une perfusion continue de 1 mg/kg/min de Lauromacrogol 400 chez des lapins a révélé des effets inotrope et chronotrope négatifs après 5 min.
Tératogénicité, mutagénicité et cancérogénicité
Les études sur la tératogénicité, la mutagénicité, la génotoxicité et la cancérogénicité n’ont fourni aucun indice d’effet embryopathique ou de potentiel mutagène/cancérogène pour cette substance.

Remarques particulières

Stabilité:
Le medicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient
Remarques concernant le stockage:
A conserver à température ambiante (15 à 25 °C).
A tenir hors de portée des enfants.
Après l'ouverture de l’ampoule, la solution d'injection restante doit être éliminée correctement.
Indications sur la teneur en alcool:
1 ml de la solution d’injection contient 42 mg éthanol
Une ampoule de 2ml Aethoxysklerol 0,25%, 0,5%, 1%, 2%, resp. 3% contient 0,084 g Ethanol (5 Vol.-%).

Numéro d’autorisation

33273 (Swissmedic).

Présentation

Aethoxysklerol 0,25% amp 5 × 2 ml. (B)
Aethoxysklerol 0,5% amp 5 × 2 ml. (B)
Aethoxysklerol 1% amp 5 × 2 ml. (B)
Aethoxysklerol 2% amp 5 × 2 ml. (B)
Aethoxysklerol 3% amp 5 × 2 ml. (B)

Titulaire de l’autorisation

Recordati SA, 6340 Baar.
Fabricant:
Chemische Fabrik Kreussler & Co. GmbH, D-65203 Wiesbaden.

Mise à jour de l’information

Juillet 2018.

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