Propriétés/Effets

Code ATC
G03FB01
Mécanisme d'action
Cyclacur est une préparation biphasique destinée à l'hormonothérapie substitutive après la ménopause et à la régularisation du cycle menstruel chez la femme jeune.
Estradiol
Après une prise orale de valérate d'estradiol, le principe actif, estradiol, est rapidement libéré. L'estradiol, synthétisé chez la femme essentiellement par le follicule ovarien depuis les premières règles jusqu'à la ménopause, est l'estrogène le plus actif au niveau des récepteurs (p.ex. dans l'utérus, le vagin, l'urètre, le sein, l'hypothalamus, l'hypophyse, les ostéoblastes et le foie).
La carence en estrogène ovarien entraîne chez de nombreuses femmes une instabilité vasomotrice et thermorégulatrice (bouffées de chaleur), des troubles du sommeil, une humeur dépressive, ainsi qu'une atrophie croissante de l'appareil urogénital. Une estrogénothérapie substitutive permet en grande partie de remédier à ces troubles. Une humeur dépressive ne peut cependant être influencée favorablement par Cyclacur, que si elle survient en relation avec des symptômes vasomoteurs.
Une estrogénothérapie substitutive, à une posologie provoquant une amélioration des troubles de la ménopause, exerce aussi une forte action stimulante sur les mitoses et la prolifération de l'endomètre. Une monothérapie estrogénique augmente la fréquence des hyperplasies de l'endomètre et le risque de cancer de l'endomètre. Dans Cyclacur, le valérate d'estradiol est associé au norgestrel sur un mode cyclique, ce qui permet de prévenir largement ce risque.
Norgestrel
Le norgestrel est un progestatif qui imite pour l'essentiel les effets biologiques de la progestérone, le progestatif endogène: la progestérone agit sur tous les tissus possédant aussi des récepteurs aux estrogènes. Elle induit la synthèse des protéines et réduit parallèlement le nombre des récepteurs aux estrogènes et à la progestérone, ce qui limite la stimulation excessive, induite par les estrogènes, de la croissance des tissus-cibles.
L'utérus est un des plus importants organes-cibles des progestatifs, lesquels induisent la transformation sécrétoire de l'endomètre ayant proliféré sous l'influence des estrogènes. Lorsque la concentration en progestatifs diminue, l'endomètre, épaissi sous l'action des estrogènes, est éliminé.
L'administration additionnelle d'un progestatif pendant 10–14 jours (de préférence 12 jours) de chaque cycle d'une estrogénothérapie continue empêche, dans une large mesure, la survenue d'une hyperstimulation de l'endomètre que produirait une monothérapie par un estrogène. La fréquence des hyperplasies susceptibles d'entraîner des saignements irréguliers et des cancers de l'endomètre, est ainsi nettement diminuée.
Cyclacur convient avant tout aux femmes se trouvant dans la périménopause: il remédie aux symptômes subjectifs typiques et régularise le cycle.
À la posologie de 2 mg, le valérate d'estradiol n'exerce qu'une très faible action inhibitrice centrale. De ce fait, il ne se produit généralement pas d'inhibition de l'ovulation durant la prise de Cyclacur et la production d'hormones par l'organisme est à peine influencée. C'est pourquoi, sous certaines conditions (voir «Mises en garde et précautions»), ce médicament peut également être utilisé pour structurer et régulariser le cycle menstruel chez des femmes plus jeunes.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Aucune information.