CompositionPrincipe actif
Acetazolamidum.
Excipients
Maydis amylum, Calcii hydrogenophosphas dihydricus, Cellulosum microcristallinum, Talcum, Povidonum K 30, Glycerolum (85 per centum), Gelatina, Magnesii stearas, Acidum alginicum.
Indications/Possibilités d’emploiGlaupax est indiqué dans le traitement au long cours du glaucome chronique à angle ouvert, ainsi qu'en association à des miotiques et des osmotiques dans le traitement préopératoire de courte durée de la crise aiguë par fermeture de l'angle. L'utilisation d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est également utile en cas de glaucome secondaire.
Posologie/Mode d’emploiPosologie usuelle
Adultes
½ à 1 comprimé (125 à 250 mg) une ou deux fois par jour en cas de glaucome chronique simple et de glaucome secondaire. Dans les cas de crise aiguë par fermeture de l'angle, la posologie initiale est de 2 comprimés (500 mg) avec des prises supplémentaires de ½ à 1 comprimé (125 à 250 mg) 4 fois par jour.
Les comprimés ont un sillon de sécabilité en croix sur une face. Le comprimé peut être fractionné en deux parties égales.
Enfants et adolescents
L'utilisation et la sécurité des comprimés Glaupax n'ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.
Contre-indications·Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition;
·hypersensibilité générale aux sulfamides;
·atteinte sévère du parenchyme hépatique (car le risque d'encéphalopathie hépatique peut augmenter);
·insuffisance corticosurrénale ou insuffisance rénale;
·dyscrasies sanguines;
·hyponatrémie et/ou hypokaliémie;
·acidose hyperchlorémique;
·hypercalcémie;
·hypercalciurie;
·néphrocalcinose.
Mises en garde et précautionsRisque de suicide
Des pensées et des comportements suicidaires ont été rapportés chez des patients traités par des antiépileptiques (par ex. acétazolamide) pour différentes indications. Une méta-analyse d'études randomisées et contrôlées par placebo avec des antiépileptiques a montré une légère augmentation du risque de survenue de pensées et de comportements suicidaires. Le mécanisme de ce risque n'est pas connu et les données disponibles n'excluent pas la possibilité d'un risque accru pour Glaupax.
Par conséquent, les patients doivent être surveillés pour détecter tout signe de pensées et de comportements suicidaires, et un traitement approprié doit être envisagé. Les patients (et les personnes qui s'en occupent) doivent être informés de la nécessité de demander un avis médical en cas d'apparition de tels signes.
Augmentation de la dose
Une augmentation de la dose d'acétazolamide entraîne souvent une diminution de la diurèse et peut augmenter l'incidence d'effets secondaires tels que la fatigue ou la paresthésie.
Traitement de longue durée
Des précautions particulières doivent être prises pendant un traitement de longue durée par acétazolamide. Il convient de demander au patient de signaler toute éruption cutanée.
Hématologie
Afin de surveiller d'éventuelles réactions hématologiques, il est recommandé de réaliser un hémogramme du patient avant le début du traitement ainsi qu'à intervalles réguliers pendant le traitement par Glaupax (surtout au cours des 6 premiers mois). Si des modifications significatives apparaissent, il est particulièrement important d'interrompre rapidement le traitement et de les traiter de manière appropriée.
La prudence est de mise si le patient ou des membres de sa famille ont déjà présenté des troubles hématologiques liés à des médicaments. Les signes possibles de réactions hématologiques peuvent être des maux de gorge persistants, une fièvre, une fatigue, une tendance aux hématomes, des saignements de nez, une grande pâleur ou un jaunissement de la peau.
Équilibre électrolytique
Les électrolytes sériques et les valeurs hépatiques et rénales doivent également être surveillés. L'acétazolamide entraîne une augmentation de l'excrétion rénale de sodium, de potassium, de bicarbonate et d'eau et peut provoquer des troubles de l'équilibre électrolytique et acido-basique, tels qu'une hyponatrémie et une hypokaliémie, ainsi qu'une acidose métabolique. Une prudence particulière est recommandée chez les patients souffrant de troubles de l'équilibre électrolytique ou acido-basique ou prédisposés à de tels troubles, par ex. les patients souffrant d'une atteinte rénale (en particulier les patients âgés).
Chez les patients ayant des antécédents de calculs rénaux, les bénéfices doivent être mis en balance avec le risque de formation de nouveaux calculs rénaux.
En cas de traitement de longue durée par Glaupax, il faut veiller à un apport suffisant en potassium. Les mesures diététiques (consommation de légumes, de fruits et surtout d'abricots secs) ou les préparations à base de potassium conviennent à cet effet. Une surveillance des taux sériques de potassium est recommandée.
Goutte
La prudence est de mise chez les patients souffrant de goutte (une augmentation des taux d'acide urique peut être observée pendant le traitement par des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, en particulier en cas d'association à des thiazides).
Maladie pulmonaire obstructive, emphysème
Une prudence particulière est également recommandée chez les patients souffrant de maladie pulmonaire obstructive ou d'emphysème, chez qui la ventilation alvéolaire est limitée: Glaupax ne doit être utilisé qu'avec prudence, car il peut déclencher ou renforcer une acidose.
Œdème pulmonaire non cardiogénique
Des cas graves d'œdème pulmonaire non cardiogénique ont été rapportés après la prise d'acétazolamide, même après une dose unique. Un œdème pulmonaire non cardiogénique est généralement apparu dans les minutes ou les heures suivant la prise d'acétazolamide. Les symptômes comprenaient une dyspnée, une hypoxie et une insuffisance respiratoire. En cas de suspicion d'œdème pulmonaire non cardiogénique, il convient d'arrêter l'acétazolamide et d'instaurer un traitement de soutien. L'acétazolamide ne doit pas être administré aux patients qui ont déjà présenté un œdème pulmonaire non cardiogénique après l'administration d'acétazolamide.
Diabétologie
La prudence est de mise chez les patients présentant une tolérance limitée au glucose ou un diabète sucré: l'effet des antidiabétiques est atténué. Une augmentation et une diminution de la glycémie ont toutes deux été décrites pendant le traitement par acétazolamide.
Une acidose métabolique peut survenir chez les patients âgés qui souffrent également de diabète sucré ou d'une maladie rénale, ou plus généralement en cas de traitement de longue durée.
Érythème généralisé
L'apparition d'un érythème généralisé fébrile associé à des pustules lors de l'instauration du traitement peut être un symptôme de pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG) (voir « Effets indésirables »). Si une PEAG est diagnostiquée, l'acétazolamide doit être arrêté. Toute administration ultérieure d'acétazolamide est alors contre-indiquée.
Réactions aux sulfonamides
Des effets secondaires sévères des sulfamides sont observés dans de très rares cas, par ex. érythème exsudatif polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, nécrose hépatique fulminante, agranulocytose, anémie aplasique ou autres dyscrasies sanguines et anaphylaxie fatale. En cas de diminution importante du nombre de globules rouges formés ou de survenue de réactions cutanées toxiques, le traitement par Glaupax doit être immédiatement interrompu. En cas de ré-exposition aux sulfamides, ces symptômes peuvent apparaître quelle que soit la voie d'administration.
Myopie aiguë et glaucome secondaire à angle fermé
Un syndrome consistant en une myopie aiguë associée à un glaucome secondaire à angle fermé a été rapporté chez des patients recevant de l'acétazolamide. Les symptômes incluent l'apparition aiguë d'une baisse de l'acuité visuelle et/ou de douleurs oculaires. Les résultats ophtalmologiques peuvent inclure une myopie, un rétrécissement de la chambre antérieure de l'œil, une hyperémie oculaire (rougeur) et une augmentation de la pression intraoculaire. La mydriase peut être présente ou non. Ce syndrome peut être associé à un épanchement supraciliaire, qui se traduit par un déplacement antérieur du cristallin et de l'iris, avec glaucome secondaire à angle fermé. Le traitement comprend l'arrêt de l'acétazolamide le plus rapidement possible, à la discrétion du médecin traitant, et des mesures appropriées pour réduire la pression intraoculaire. En général, ces mesures se traduisent par une baisse de la pression intraoculaire.
Une pression intraoculaire élevée, quelle qu'en soit l'étiologie, peut, si elle n'est pas traitée, entraîner des séquelles sévères, y compris une perte de vision définitive.
Un traitement de longue durée par Glaupax n'est pas indiqué chez les patients atteints de glaucome chronique non congestif à angle fermé, car cela risque de masquer le glaucome.
Epanchement choroïdien
Des cas d'épanchement/de décollement choroïdien ont été signalés après l'utilisation d'acétazolamide. Les symptômes incluent l'apparition aiguë d'une baisse de l'acuité visuelle ou de douleurs oculaires et se manifestent typiquement dans les heures qui suivent le début du traitement par acétazolamide. Si un épanchement/décollement choroïdien est suspecté, l'acétazolamide doit être arrêté le plus rapidement possible.
Dopage
L'utilisation de Glaupax peut entraîner des résultats positifs lors de contrôles antidopage.
Utilisation chez les enfants
L'utilisation de l'acétazolamide chez les enfants peut provoquer des retards de croissance.
InteractionsAntidiabétiques
Des cas d'augmentation et de diminution de la glycémie ont été décrits chez des patients traités par acétazolamide (l'acétazolamide renforce les effets des sulfonylurées). Il convient d'en tenir compte chez les patients traités par des antidiabétiques.
Antihypertenseurs
La prise d'antihypertenseurs renforce l'effet antihypertenseur.
Bêta-bloquants ou pilocarpine
Chez les patients atteints de glaucome, l'administration supplémentaire d'un bêtabloquant ou de pilocarpine entraîne un renforcement de l'effet de l'acétazolamide.
Ciclosporine
Une augmentation des taux sanguins de ciclosporine est possible.
Glucocorticoïdes
Augmentation de l'excrétion de potassium. Un traitement local ou systémique par glucocorticoïdes peut augmenter la pression intraoculaire tout en atténuant l'effet de l'acétazolamide.
Glycosides cardiaques
Renforcement de l'effet de l'acétazolamide et effets secondaires accrus suite à la perte de potassium.
Lithium
Les effets cardio- et neurotoxiques du lithium à haute dose sont renforcés. En raison de son effet diurétique initial, l'acétazolamide augmente l'excrétion du lithium, de sorte que les taux sanguins de lithium peuvent être abaissés.
Uricosuriques
L'effet de l'acétazolamide est renforcé par le probénécide et la sulfinpyrazone.
Antagonistes de l'acide folique et anticoagulants oraux
Un renforcement de l'effet des antagonistes de l'acide folique et des anticoagulants oraux est possible.
Anticonvulsivants
Si le médicament est administré en même temps que certains anticonvulsivants (phénytoïne, phénobarbital, primidone, etc.), cela peut favoriser l'apparition de l'ostéomalacie associée à ces préparations. L'effet des barbituriques est renforcé.
L'administration simultanée d'acétazolamide et de phénytoïne entraîne une modification du métabolisme et donc une augmentation des concentrations sériques de phénytoïne.
Des rapports isolés font état d'une diminution de la concentration sérique de primidone et d'une augmentation des taux sériques de carbamazépine en cas d'administration concomitante avec l'acétazolamide.
L'utilisation concomitante d'acide valproïque et d'acétazolamide peut entraîner une hyperammoniémie, ce qui peut augmenter le risque d'encéphalopathie.
Les patients traités par ces deux médicaments doivent être surveillés attentivement afin de détecter tout signe d'encéphalopathie hyperammoniémique.
Neuroleptiques
L'utilisation concomitante de dropéridol et de diurétiques hypokaliémiants augmente le risque de prolongation de l'intervalle QT et d'arythmies qui en découlent.
Méthénamine
L'association avec la méthénamine (hexaméthylènetétramine) doit être évitée, car l'acétazolamide peut réduire l'efficacité de la méthénamine contre les infections des voies urinaires, celle-ci nécessitant une urine acide pour agir. L'hexaméthylènetétramine est associée à un risque de lithiase urinaire.
Bicarbonate de sodium
Un traitement antiacide à base de bicarbonate de sodium augmente le risque de formation de calculs rénaux chez les patients recevant de l'acétazolamide.
Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique
Leur utilisation concomitante avec d'autres inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est déconseillée en raison d'effets cumulés potentiels.
Diurétiques
En cas d'association avec des thiazides, une augmentation de l'acide urique peut parfois être observée pendant un traitement par des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.
Agents provoquant une hypertension
Un ajustement de la dose peut être nécessaire si Glaupax est administré avec des agents provoquant une hypertension.
Salicylates
Renforcement de l'acidose métabolique et risque d'intoxication aux salicylates avec de rares cas d'anorexie, de tachypnée, de léthargie et de coma en cas de prise simultanée de salicylates.
Substances antinéoplasiques
L'acétazolamide renforce la toxicité du méthotrexate. L'alcalinisation de l'urine par l'acétazolamide augmente la solubilité du méthotrexate dans l'urine ainsi que son excrétion. Cet effet a été exploité sur le plan thérapeutique pour réduire la néphrotoxicité du méthotrexate.
Médicaments basiques
En cas d'utilisation de médicaments basiques (par ex. amphétamine, antidépresseurs tricycliques, quinidine, procaïnamide, mexilétine, éphédrine), l'excrétion urinaire peut être réduite par l'effet alcalinisant de l'acétazolamide sur l'urine, ce qui en augmente l'effet.
Médicaments ayant un effet sur le taux de potassium
D'autres médicaments, dont la plupart des diurétiques, les corticostéroïdes, la corticotrophine et l'amphotéricine B, entraînent également une augmentation de l'excrétion de potassium. Les patients recevant ces médicaments en association avec l'acétazolamide administré par voie systémique peuvent présenter une hypokaliémie marquée.
L'augmentation de la diurèse lors de l'association de l'acétazolamide avec d'autres diurétiques peut renforcer l'hypokaliémie et entraîner une hyperuricémie, et pourrait augmenter le risque de déséquilibres électrolytiques et de déshydratation.
Grossesse, allaitementGrossesse
Des études chez l'animal ont montré des effets indésirables sur le fœtus (des doses 10 fois supérieures à la normale ont montré des effets tératogènes et embryotoxiques chez l'animal) et il n'y a pas d'études contrôlés chez la femme enceinte. Par conséquent, Glaupax ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre, à moins que cela ne soit absolument nécessaire.
Allaitement
L'acétazolamide passe dans le lait maternel. Étant donné qu'un risque pour le nourrisson ne peut être exclu, une évaluation minutieuse du rapport bénéfice-risque doit être effectuée, et un sevrage peut être nécessaire le cas échéant.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesCertains effets indésirables de l'acétazolamide, tels que la fatigue, la confusion et la myopie, peuvent affecter l'aptitude à conduire et la capacité à utiliser des machines.
Effets indésirablesAu début d'un traitement par acétazolamide, des paresthésies (picotements, engourdissement), une perte d'appétit, une baisse des performances, des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales) ou une dysgueusie peuvent survenir, mais dans la plupart des cas, ils disparaissent après plusieurs jours de traitement.
L'utilisation de l'acétazolamide chez les enfants peut provoquer des retards de croissance.
Les effets indésirables pouvant survenir à la suite de l'utilisation de Glaupax sont rangés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: « très fréquents » (≥1/10), «fréquents» (≥1/100, < 1/10), «occasionnels» (≥1/1'000, < 1/100), «rares» (≥1/10'000, < 1/1'000), « très rares » (< 1/10'000) ou « fréquence inconnue » (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Au sein de chaque catégorie de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre de gravité décroissante.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rares: modifications de la formule sanguine, telles que purpura thrombocytopénique, leucopénie, agranulocytoses, anémies aplasiques.
Fréquence inconnue: pancytopénies, dépression de la moelle osseuse.
Affections du système immunitaire
Très rares: réactions anaphylactiques.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquents: acidose métabolique.
Occasionnels: troubles de l'équilibre électrolytique (potassium, calcium, sodium, magnésium, chlorure).
Fréquence inconnue: une hyperglycémie et une hypoglycémie peuvent survenir en cas de traitement de longue durée. Une ostéomalacie peut survenir en cas de traitement de longue durée par la phénytoïne.
Affections psychiatriques
Occasionnels: confusion, dépression, excitation.
Fréquence inconnue: irritabilité, sensation de faiblesse, étourdissement, baisse des performances.
Affections du système nerveux
Fréquents: paresthésie (picotements, engourdissement), ataxie, céphalées, vertiges.
Occasionnels: paralysie flasque et convulsions.
Affections oculaires
Occasionnels: des cas de myopie transitoire ont été rapportés, qui disparaissent avec la réduction de la dose ou l'arrêt du traitement.
Fréquence inconnue: épanchement choroïdien, décollement choroïdien, glaucome à angle fermé.
L'acétazolamide peut, surtout chez les patients âgés, réduire la sécrétion lacrymale de telle sorte qu'une comédication appropriée doit être prévue le cas échéant.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Occasionnels: acouphènes et troubles de l'audition.
Affections vasculaires
Fréquents: hypotension.
Affections respiratoires, thoraciques, médiastinales
Occasionnels: augmentation des difficultés respiratoires chez les patients souffrant de maladies cardiaques ou pulmonaires.
Fréquence inconnue: œdème pulmonaire non cardiogénique.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, sécheresse buccale, perte d'appétit, dysgueusie.
Occasionnels: selles goudronneuses.
Fréquence inconnue: douleurs de type spasmodique.
Affections hépatobiliaires
Occasionnels: insuffisance hépatique.
Rares: hépatite, ictère cholestatique, nécrose hépatique fulminante.
Très rares: valeurs anormales de la fonction hépatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: urticaire.
Très rares: effets secondaires typiques des sulfamides, à savoir exanthème (y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique), photosensibilité.
Fréquence inconnue: pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG).
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Fréquents: tensions musculaires, crampes au mollet.
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquents: augmentation de la diurèse.
Occasionnels: hématurie, glycosurie, hypercalciurie avec formation de calculs rénaux.
Rares: néphropathie induite par les sulfonamides, néphrolithiase de phosphate de calcium, cristallurie, apparition d'une acidose métabolique.
Fréquence inconnue: coliques néphrétiques et urinaires, atteinte rénale, insuffisance rénale avec crampes musculaires ou crampes au mollet, surtout en cas de traitement de longue durée. Une hyperuricémie et des crises de goutte ont été observées.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents: fatigue.
Occasionnels: soif.
Fréquence inconnue: fièvre, bouffées de chaleur, baisse de la libido.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageEn cas de signes de surdosage accidentel ou délibéré, l'élimination rénale doit être accélérée au moyen d'une diurèse alcaline forcée, par ex. par l'administration i. v. de bicarbonate de sodium ou de substances alcalinisantes.
Propriétés/EffetsCode ATC
S01EC01
Mécanisme d'action/pharmacodynamique
L'acétazolamide, principe actif de Glaupax, est un inhibiteur spécifique de l'enzyme anhydrase carbonique. Il provoque initialement une diurèse en bloquant la réabsorption du sodium dans les tubules rénaux. L'excrétion rénale du sodium et du bicarbonate est ainsi augmentée et les œdèmes tissulaires sont mobilisés et évacués.
L'enzyme anhydrase carbonique est détectable dans de nombreuses structures de l'intérieur de l'œil, y compris le corps ciliaire. Il a une fonction dans la sécrétion de l'humeur aqueuse. L'acétazolamide administré par voie orale conduit à une diminution de 50–60% de la production d'humeur aqueuse, sans en influencer l'écoulement. Cela permet de réduire la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome.
Efficacité clinique
Après une administration orale répétée, l'effet diurétique diminue au bout de quelques jours. En revanche, l'effet inhibiteur de l'anhydrase carbonique sur le corps ciliaire subsiste et, par conséquent, la réduction de la production de l'humeur aqueuse également.
PharmacocinétiqueAbsorption
L'acétazolamide est rapidement et presque entièrement absorbé. L'effet débute après 1–2 heures. Les taux sanguins maximaux sont atteints après environ 2 heures.
Distribution
Environ 93% de la substance est liée aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
L'acétazolamide n'est pas métabolisé dans une mesure significative.
Élimination
La demi-vie sérique de l'acétazolamide est en moyenne de 6,3 heures. L'acétazolamide est excrété à près de 100% sous forme inchangée dans l'urine. La clairance rénale est augmentée dans les urines alcalines et diminue en cas d'altération de la fonction rénale. L'acétazolamide traverse la barrière placentaire en quantité inconnue et passe dans le lait maternel.
Données précliniquesToxicité sur la reproduction
Des études chez l'animal ont montré des effets indésirables sur le fœtus (des doses 10 fois supérieures ont eu des effets tératogènes et embryotoxiques chez l'animal).
Remarques particulièresInfluence sur les méthodes de diagnostic
L'acétazolamide peut augmenter la concentration de cristaux dans l'urine.
L'acétazolamide interfère avec la méthode CLHP pour la détermination de la concentration de théophylline. Cette interférence de l'acétazolamide avec la méthode de détermination de la concentration de théophylline dépend du solvant utilisé pour l'extraction; l'acétazolamide n'interfère pas avec les autres méthodes de détermination de la concentration de théophylline.
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C).
Conserver dans l'emballage d'origine.
Conserver hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation38412 (Swissmedic).
PrésentationGlaupax, comprimés.
Emballages de 40 et 100 comprimés (sécables) (B).
Titulaire de l’autorisationOmniVision AG, 8212 Neuhausen.
Mise à jour de l’informationDécembre 2024.
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