Pharmacocinétique

Absorption
Le diazépam est absorbé rapidement et presque complètement au niveau du tractus gastro-intestinal (biodisponibilité de près de 100%). Le pic plasmatique après administration orale est atteint en 30 à 90 minutes.
Le début de l'effet thérapeutique se manifeste généralement 15 à 30 minutes après l'administration orale.
Distribution
Le diazépam est fortement lié à l'albumine plasmatique (96 à 98%). Le volume de distribution s'élève à environ 1 l/kg et augmente avec l'âge.
Le diazépam et ses métabolites passent dans le liquide amniotique et le placenta et sont également excrétés dans le lait maternel.
On ne peut guère établir de corrélation entre l'effet thérapeutique et la concentration plasmatique du diazépam, car des métabolites actifs contribuent à son effet clinique.
Métabolisme
Le diazépam est métabolisé dans le foie en métabolites actifs, le desméthyldiazépam et l'oxazépam, qui sont éliminés principalement dans l'urine (env. 70%), surtout sous forme de conjugués.
Élimination
La demi-vie d'élimination du diazépam est d'environ 20 à 45 heures. La courbe d'élimination est biphasique, avec une phase de distribution initiale suivie d'une phase d'élimination terminale.
Cinétique pour certains groupes de patients
La demi-vie du diazépam peut être fortement prolongée chez les prématurés, les personnes âgées et les patients souffrant d'une atteinte hépatique ou rénale.
Diazepam-Mepha doit donc être utilisé avec prudence.