PharmacocinétiqueAbsorption
Après l'application de 5 g de Progestogel (2 réglettes de 2,5 g), la résorption percutanée de la progestérone est de l'ordre de 10%. Ainsi, la dose quotidienne de progestérone active localement est d'environ 5 mg.
Après l'application de 4 µg/cm² de Progestogel sur une surface de 13 cm² au niveau de l'avant-bras, la résorption chez l'être humain était de l'ordre de 10% de la dose appliquée après cinq jours. Le taux de résorption maximal d'environ 0,26% a été atteint entre la 12e et la 24e heure après l'application.
Distribution
Après l'application de Progestogel, la progestérone se concentre dans les glandes sébacées situées sous la surface d'application, ce qui explique l'efficacité locale de la progestérone après une application topique.
Métabolisme
La progestérone est un substrat de la 5α-réductase, une enzyme présente dans la peau; environ 80% de la progestérone résorbée sont métabolisés localement en alloprégnandiol et en d'autres métabolites inactifs sur le plan hormonal.
Environ 20% du principe actif résorbé parviennent dans la circulation sanguine, mais sont très rapidement métabolisés en prégnandiol dans le foie.
Élimination
10% de la dose appliquée est éliminée dans l'urine dans les cinq jours, majoritairement sous la forme d'un métabolite, l'alloprégnandiol.
|