Pharmacocinétique

Absorption
L'estradiol micronisé, tel qu'il est présent dans Estrofem N, est rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal après administration par voie orale. Les concentrations plasmatiques maximales, de près de 44 pg/ml (dans la fourchette de 30 à 53 pg/ml) sont atteintes au bout de 6 heures après l'administration de 2 mg. La biodisponibilité s'élève à 3% environ de la dose administrée.
Distribution
L'estradiol circule lié à la SHBG (37%) et à l'albumine (61%), alors que seulement 1 à 2% sont libres.
L'estradiol et ses métabolites traversent le placenta et sont sécrétés dans le lait maternel.
Métabolisme
Le métabolisme du 17-β-estradiol se fait essentiellement dans le foie et l'intestin et comprend la formation de métabolites moins actifs ou inactifs tels que l'estrone, le catéchol-estrogène, divers sulfates et glucuronides d'estrogène.
Élimination
La demi-vie du 17-β-estradiol est d'environ 18 heures. L'estradiol et ses métabolites sont éliminés par voie biliaire et sont soumis à une circulation entéro-hépatique. 90 à 95% sont éliminés dans les urines sous forme de glucuronides et de sulfates conjugués biologiquement inactifs, 5 à 10% sont éliminés dans les selles, généralement sous forme non conjuguée.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patientes âgées
La pharmacocinétique de l'estradiol n'a pas été examinée chez des patientes de 65 ans ou plus.
Insuffisance rénale
La pharmacocinétique de l'estradiol n'a pas été examinée chez des patientes atteintes de troubles de la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
La pharmacocinétique de l'estradiol n'a pas été examinée chez des patientes atteintes d'insuffisance hépatique. On sait toutefois que le métabolisme des hormones sexuelles est ralenti lors de troubles de la fonction hépatique.