Urologique 

Composition

1 comprimé enrobé contient: 50 mg de chlorhydrate de phénylpropanolamine sous forme retard.

Substance active: chlorhydrate de phénylpropanolamine 50 mg et substances auxiliaires.

Propriétés/Effets

La phénylpropanolamine est un sympathomimétique qui agit surtout de façon indirecte. Il se distingue de l'ephédrine par son action de stimulation centrale moins importante. L'effet clinique de la phénylpropanolamine se fonde sur l'action de stimulation des récepteurs alpha-adrénergiques que subit la musculature lisse du col de la vessie et de l'urêtre. Son utilité dans le traitement de l'incontinence d'effort se montre dans l'augmentation de la pression de fermeture de l'urêtre, qui se traduit par une diminution des épisodes d'incontinence d'effort.

Pharmacocinétique

La phénylpropanolamine est enfermée dans un comprimé enrobé. L'enrobage contient 30% de la substance active; cette quantité est libérée immédiatement après la prise du médicament. Le reste de la substance active est libéré de façon continue à partir du noyau du comprimé, ce qui permet d'obtenir une courbe de concentration sérique régulière et une longue durée d'action. Les comprimés de Kontexin Retard, administrés matin et soir, garantissent donc un effet thérapeutique régulier pendant 24 heures.
L'absorption de la phénylpropanolamine dans le tractus gastro-intestinal est donc pratiquement complète. La biodisponibilité est de 99%. La distribution dans l'organisme est d'environ 4,4±1,2 l/kg. L'excrétion se fait principalement par voie rénale, sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est de 5,6±1 h. La concentration plasmatique maximale est atteinte au bout de 2 heures; elle s'aplatit ensuite entre 2 et 8 heures après la prise. Les variations interindividuelles sont faibles.

Indications/Possibilités d'emploi

Incontinence urinaire; incontinence d'effort légère ou moyenne et incontinence d'urgence mictionnelle sans contraction du détruseur (urgence sensorielle); incontinence mixte d'effort et d'urgence. Chez les femmes ménopausées qui manifestent une incontinence d'effort plus grave, causée par une atrophie des muqueuses due à une carence en oestrogènes, on peut associer le Kontexin Retard à un oestrogène.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
Adultes et adolescents à partir de 12 ans: avaler, sans croquer, 1 comprimé enrobé matin et soir.

Recommandations spéciales
Pour obtenir une bonne efficacité clinique chez les femmes ménopausées atteintes d'atrophie de l'urêtre et du vagin due à une carence en oestrogènes, il est recommandé d'administrer d'abord un oestrogène en quantité suffisante pour restaurer les muqueuses.
Pour les enfants de moins de 12 ans, on ne dispose pas de données suffisantes; un traitement par le Kontexin retard n'est donc pas recommandé.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Rétention d'urine, hyperthyroïdie, phéochromocytome et traitement concomitant par les inhibiteurs de la mono-oxydase, ainsi que réactions allergiques à la phénylpropanolamine.

Précautions
Il est recommandé d'adapter la posologie en cas de: modifications organiques graves au niveau du coeur et des vaisseaux, troubles du rythme cardiaque, hypertonie, glaucome, adénome de la prostate avec formation d'urine résiduelle et diabète. La prudence est indiquée chez les insuffisants rénaux; il faut en effet tenir compte du fait que la phénylpropanolamine est éliminée inchangée dans l'urine.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
On ne dispose d'aucune étude contrôlée chez l'animal, ni chez la femme enceinte. L'expérience existante laisse éventuellement soupçonner une augmentation possible des malformations foetales, surtout en cas de prise de la phénylpropanolamine pendant le premier trimestre de la grossesse. Compte tenu de l'indication et du rapport limité bénéfice/risque, le Kontexin Retard ne devrait donc pas être administré pendant la grossesse.
La phénylpropanolamine passe dans le lait maternel.

Effets indésirables

La phénylpropanolamine est une substance qui agit sur le système nerveux sympathique et les effets indésirables dépendent du mode d'action du médicament. Au total, dans les études cliniques, des effets secondaires ont été rapportés dans 5 à 20% des cas.

Effets fréquents (>1%)

SNC: nervosité et insomnie.

Voies respiratoires: sensation de sécheresse de la bouche et du nez.

Voies urinaires: troubles mictionnels et rétention d'urine.

Effets occasionnels
Hypersensibilité à la substance active.

Effets rares

Cardiovasculaires: hypertension réversible.

SNC: agressivité.

Interactions

L'association de Kontexin avec d'autres sympathomimétiques, les inhibiteurs de la mono-oxydase et les antidépresseurs tricycliques résulte en un renforcement de l'effet du médicament.
En cas de prise concomitante de guanéthidine ou de béthanidine, l'effet alpha-sympathomimétique est renforcé, tandis que l'effet d'abaissement de la tension sanguine de la guanéthidine et de la béthanidine est antagonisé.
On a rapporté une crise hypertensive, dans les cas où le Kontexin a été administré avec l'indométhacine, la méthyl-dopa ou l'oxyprénolol.
Une prudence particulière est recommandée en cas d'anesthésie avec des narcotiques halogénés (par exemple Halothan). Une arythmie pourrait se produire.

Surdosage

Symptômes d'intoxication
La phénylpropanolamine étant une substance alpha-sympathomimétique, les principaux symptômes de surdosage sont les suivants:

SNC: agitation, irritabilité, modifications de la personnalité, confusion, insomnie, céphalées, crampes, vertiges.

Cardiovasculaires: tachycardie, hypertension, crise hypertensive, extrasystoles, palpitations.

Traitement
Le traitement s'adresse surtout à la pression sanguine, qui doit être traitée, lorsqu'elle est élevée et que des symptômes d'encéphalopathie hypertensives ou d'infarctus du myocarde sont présents. Il est recommandé d'utiliser un alpha-bloquant à effet court, comme la phentolamine 2-5 mg i.v. Dans les urgences, lorsque la phentolamine n'est pas disponible, on peut administrer la chlorpromazine 50 (-100) mg i.m.
Des mesures de soutien suffisent en général pour les symptômes du système nerveux central, car ceux-ci s'atténuent en peu de temps (en l'espace de 6 heures).

Numéros OICM

46466.

Mise à jour de l'information

Février 1993.
RL88