Propriétés/Effets

Code ATC
L02AE04
Mécanisme d'action
L'échange de l'acide aminé glycine par le D-tryptophane en position 6 de la gonadoréline donne un agoniste dont l'activité biologique est plus puissante que celle de l'hormone naturelle gonadotropin-releasing-hormone (GnRH, LHRH). Cette augmentation de l'effet peut être attribuée à une affinité renforcée pour les récepteurs hypophysaires et à une inactivation plus lente dans le tissu cible (c'est-à-dire une durée d'action plus longue).
Après injections sous forme de bolus sous-cutané de Decapeptyl 0,1 mg, la durée d'action biologique est d'au moins 24 heures.
Pharmacodynamique
Lors de l'administration unique ou intermittente de LHRH, la libération de LH et FSH de l'hypophyse est stimulée. En cas d'administration continue, en revanche, comme cela se produit par suite des injections s.c. quotidiennes de Decapeptyl 0,1 mg, on peut observer un effet «paradoxal»: les niveaux de LH, FSH et œstrogènes/progestérone dans le plasma descendent au niveau de la castration en l'espace de deux semaines, après une augmentation passagère enregistrée au début du traitement.
Efficacité clinique
La suppression hypophysaire sélective obtenue sous triptoréline utilisée préalablement dans le cadre de la PMA se traduit par une amélioration du taux de succès de la stimulation simultanée ou ultérieure sous gonadotrophines exogènes. Les injections quotidiennes de Decapeptyl 0,1 mg avant le début de la stimulation par les gonadotrophines (downrégulation) permettent d'atteindre une suppression hypophysaire intégrale.
Lors de la stimulation sous gonadotrophines, en raison de la rapide augmentation de la concentration plasmatique d'œstradiol, on assiste souvent à l'apparition d'un pic précoce de LH accompagné d'une lutéinisation du ou des follicule(s) immature(s); le cycle de traitement doit être alors interrompu.
Le traitement préalable par les analogues de la GnRH comme la triptoréline induit une inhibition de la sécrétion de LH. La stimulation ovarienne contrôlée intervient uniquement par l'apport de gonadotrophines exogènes. Il s'ensuit une amélioration de la maturation folliculaire, de l'activité ovocytaire et du taux de grossesses, ainsi qu'une réduction des interruptions de traitement.