Propriétés/Effets

Code ATC
L02AE03
Mécanisme d'action
Zoladex est un analogue synthétique de la LHRH naturelle. Lors de sa première utilisation, Zoladex augmente la LH, donc la testostérone chez les hommes et l'estradiol chez les femmes, mais cette augmentation n'est que de courte durée. On peut observer chez certaines femmes en début de traitement des hémorragies vaginales de durée et d'intensité variables. On pense que ces hémorragies sont provoquées par la privation en estrogènes et s'arrêtent spontanément. Une utilisation chronique de Zoladex conduit, en revanche, à la suppression continue de la sécrétion hypophysaire de la LH en raison de l'hyperstimulation permanente qui remplace la stimulation pulsatile naturelle de l'hypophyse par la LHRH. Il en résulte une diminution de la concentration de testostérone plasmatique, respectivement de la concentration d'estradiol sérique. Si Zoladex est appliqué à intervalles de 28 jours, les concentrations de testostérone s'alignent, en l'espace de trois semaines environ, sur les valeurs mesurables après une castration chirurgicale. Chez les femmes, les concentrations d'estradiol diminuent jusqu'à des valeurs post-ménopausiques après environ 21 jours. Cette suppression est responsable de l'efficacité de Zoladex chez des patientes souffrant d'un cancer du sein hormonodépendant (tumeurs à récepteurs d'estrogène et/ou de progestérone positifs), d'endométriose et de myome de l'utérus. Elle conduit en outre à une inhibition du développement folliculaire et à l'atrophie de l'endomètre, ce qui a pour conséquence une aménorrhée chez la majorité des femmes. La suppression est maintenue dans le cas d'une administration mensuelle de l'implant. La suppression est normalement réversible après abandon de la médication.
Cette suppression entraîne, pour la plupart des patients atteints de cancer de la prostate, une régression de la tumeur et une amélioration de la symptomatologie.
Pour des patientes préménopausées avec un cancer du sein métastasé, cette suppression signifie, dans environ un tiers des cas, une régression objective de la tumeur. On obtient une régression du nombre et de la taille des tumeurs ainsi qu'une amélioration de la symptomatologie et une diminution de la douleur chez les patientes souffrant d'endométriose. La possibilité de concevoir est souvent rétablie chez des patientes infertiles après 6 mois de traitement.
Une dégénérescence du myome utérin peut survenir chez les femmes ayant un myome utérin. L'acétate de goséréline, administré concomitamment avec du fer chez les femmes anémiques, réduit la taille des myomes, améliore le status hématologique et la symptomatologie, y compris les douleurs. La diminution significative de la taille des myomes facilite l'intervention chirurgicale et réduit la perte de sang.
Pharmacodynamique
Voir aussi sous «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
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