Pharmacocinétique

La résorption de la nifédipine est presque complète (90%) et se fait pratiquement dans l’ensemble du tractus gastro-intestinal, mais surtout au niveau du jéjunum proximal.
Une activité plasmatique est décelable 3–6 minutes déjà après avoir croqué et avalé la capsule avec son contenu et 20 minutes au plus tard après l’administration orale. Les concentrations maximales sont atteintes 0,5–1 heure après l’ingestion.
Il est possible de mesurer le principe actif dans le plasma 30–60 minutes après l’administration des comprimés retard. Les concentrations maximales sont atteintes en 1–3 heures. La durée moyenne pendant laquelle on peut s’attendre à un effet thérapeutique des comprimés retard est de 12 heures.
La biodisponibilité absolue se situe entre 45 et 56% environ.
Après administration orale à jeun, le principe actif nifédipine est résorbé rapidement et presque complètement. La nifédipine subit un «effet de premier passage» dans le foie, de telle sorte que la disponibilité systémique du composé administré oralement atteint 50 à 70%.
Le jus de grapefruits augmente la biodisponibilité de la nifédipine par inhibition du métabolisme de premier passage.

Distribution
Pas d’accumulation du principe actif; la liaison aux protéines plasmatiques est de 95%.

Métabolisme
La nifédipine est presque entièrement métabolisée dans l’organisme par le cytochrome P4503A4, présent dans la muqueuse de l’intestin grêle et le foie. Les médicaments connus pour inhiber ou induire cette enzyme peuvent donc inhiber la résorption ou l’élimination de la nifédipine (après administration orale).

Elimination
Moins de 0,1% de la dose se retrouve sous forme non métabolisée dans les urines. 85–95% de la dose sont éliminés sous forme de métabolites par les reins et le reste dans les selles, également sous forme de métabolites: les métabolites eux-mêmes sont pharmacologiquement inactifs.