Propriétés/effets

Code ATC
C10AC01
 
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
La colestyramine est une résine échangeuse d'anions qui contient du chlorure comme ion échangeur. Les centres d'échange sont des groupes ammonium quaternaires.
La colestyramine est insoluble dans l'eau. En raison de ses nombreux groupes ammonium quaternaires, elle est hydrophile et forme facilement une suspension dans l'eau. La colestyramine échange les ions chlorure contre des anions, en particulier les acides biliaires déprotonés étant donné qu’elle possède une affinité spéciale avec cette catégorie de substances. Ces complexes insolubles sont éliminés avec les selles.
La séquestration des glycocholates et des taurocholates accélère la synthèse des acides biliaires dans le foie. La quantité de cholestérol circulant d’origine exogène ou endogène s'en trouve diminuée, ce qui entraîne une baisse significative des taux de cholestérol sérique ainsi que des taux de cholestérol LDL. L'administration prolongée permet d'évacuer les dépôts périphériques de cholestérol, par exemple les xanthomes. La colestyramine peut aussi, dans une moindre mesure, fixer différents autres anions. Certains cations et molécules neutres peuvent également être séquestrés par adsorption.
 
Efficacité clinique
Une étude menée sur des hommes de 35 à 59 ans avec une cholestérolémie de 265 mg/dl (6,9 mmol/l) ou plus a montré, pendant la période d'observation de 7 à 10 ans, que l'association de Quantalan à un régime hypocholestérolémiant diminuait l'incidence des accidents cardiaques mortels.
On a observé une légère augmentation du cholestérol HDL au cours de traitements de longue durée à la colestyramine. Cet effet peut avoir une incidence positive sur une athérosclérose en voie de progression.
Chez les patients souffrant d’une obstruction partielle des voies biliaires, la réduction des taux d'acides biliaires amène une réduction des dépôts cutanés d'acides biliaires, ce qui apaise les démangeaisons.