Pharmacocinétique

Absorption
La phénoxyméthylpénicilline résiste à l'acidité gastrique. Elle n'est donc pratiquement pas dégradée lors du passage dans l'estomac et elle est rapidement résorbée dans les segments supérieurs de l'intestin grêle (taux de résorption environ 60%). Les concentrations sériques maximales sont atteintes au bout de 30 à 60 minutes. Après la prise orale de 1 million d'unités internationales de phénoxyméthylpénicilline potassique, ces concentrations sont d'environ 6-9 U.I./ml. La présence de nourriture dans le tractus gastro-intestinal diminue la résorption jusqu'à 65%.

Distribution
La fixation aux protéines est de 60% environ. Le volume de distribution est de 0,73 l/kg (plus élevé chez les nourrissons et les petits enfants). Phénoxyméthylpénicilline est bien distribuée dans les tissus. On peut obtenir des concentrations efficaces sur le plan thérapeutique dans la plupart des organes et des liquides de l'organisme. La concentration de la phénoxyméthylpénicilline dans le liquide cérébrospinalis est faible, elle est plus élevée en présence d'une méningite, mais ne se trouve pas dans le domaine thérapeutique.
Phénoxyméthylpénicilline traverse la barrière placentaire (env. 50%) et se trouve en faible quantité (5-10%) dans le lait maternel.

Métabolisme
30-55% sont métabolisés par voie rénale, dont 1-5% par la bile. Le métabolite principal (35-70%) est l'acide pénicilloïque, microbiologiquement inactif. De faibles quantités d'acide amino-6 pénicillanique ont également été retrouvées.

Elimination
La démi-vie sérique est d'environ trente minutes.
La clairance totale est de 144 ml/min.
20-65% de la phénoxyméthylpénicilline sont éliminés sous forme inchangée, sous forme microbiologiquement active et env. 35% rénale sous forme inactive de l'acide pénicilloïque après 6-8 h, env. 32% apparaît dans les fèces (Q 0  = 0,6).

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez des patients souffrant d'une insuffisance rénale la vitesse d'excrétion est ralentie. Chez des patients d'âge avancé, les concentrations sériques peuvent étre augmentées d'un facteur 3 à 13 comparé aux patients plus jeunes. L'hémodialyse et la péritonealdialyse ont peu d'influence sur la période de demi-vie. En présence d'une diarrhée ou d'une maladie intestinale (p.ex. coeliakie) il faut s'attendre à une réduction significative de la résorption.