Interactions

La transformation métabolique du budésonide est essentiellement assurée par l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4), une des enzymes du cytochrome P450. En ce qui concerne les interactions, le budésonide subit les effets de premier passage même lorsque Entocort est utilisé en lavement. Il est peu probable que le budésonide inhibe le métabolisme d’autres médicaments dont le médiateur est l’iso-enzyme CYP3A4, car le budésonide n’a qu’une faible affinité pour cette enzyme. Par contre, l’inhibition de cette enzyme, par exemple par le kétoconazole et le jus de pamplemousse, peut augmenter l’absorption systémique du budésonide (voir «Mises en garde et précautions»).
Interactions pharmacocinétiques
Estrogènes, contraceptifs oraux: Chez des femmes recevant en même temps du budésonide et des estrogènes ou des contraceptifs oraux, on a signalé une augmentation du taux plasmatique et une augmentation de l’effet des corticostéroïdes. Cependant, les contraceptifs combinés faiblement dosés qui provoquaient plus qu’un doublement de la concentration plasmatique de la prednisolone administrée par voie orale, n’avaient pas d’effet significatif sur la concentration plasmatique du budésonide administré par voie orale.
Influence d’autres substances sur la pharmacocinétique du budésonide
Inhibiteurs du cytochrome P 450: Les inhibiteurs puissants de l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (principale enzyme impliquée dans la transformation métabolique des corticostéroïdes) tels que le cobicistat, kétoconazole, l’érythromycine et la clarithromycine, peuvent augmenter le taux plasmatique du budésonide administré par voie orale et rectale, en inhibant la transformation métabolique de ce dernier.
Inducteurs du cytochrome P450: Les inducteurs du cytochrome P450 (par exemple rifampicine, phénytoïne, barbituriques) peuvent diminuer l’effet corticostéroïde du budésonide.
L’administration simultanée de cimétidine par voie orale ou intraveineuse modifie légèrement, mais de façon cliniquement négligeable, la pharmacocinétique du budésonide administré par voie orale.
Utilisé à la posologie recommandée, l’oméprazole ne modifie pas la pharmacocinétique du budésonide administré par voie orale.
Influence du budésonide sur la pharmacocinétique d’autres substances
Glycosides cardiaques: une carence en potassium peut renforcer l’effet des glycosides cardiaques.
Diurétiques: une augmentation de l’excrétion de potassium est possible.
Antidiabétiques: une diminution de l’effet hypoglycémiant est possible.
Dérivés de la coumarine: un affaiblissement de l’effet anticoagulant est possible.
Anti-inflammatoires/antirhumatismaux non stéroïdiens: augmentation possible du risque d’hémorragie et d’ulcères gastro-intestinaux.